Кавинтон® (этиловый эфир аповинкаминовой кислоты) является производным винкамина, алкалоида растений рода Барвинок (Vinca Minor L). Эффективность алкалоидов Барвинка при нарушениях мозгового кровообращения и возрастных процессах начали оценивать в Европе с 50-х годов, а с середины 70-х годов препарат кавинтон был предложен компанией “Gedeon Richter” (Венгрия) для лечения нарушений мозгового кровообращения и связанных с ними симптомов. От исходного прототипа молекулу кавинтона отличают 3 группы атомов. Благодаря этому кавинтон, сочетая экологичные свойства растительной основы и высочайшую чистоту синтеза действующего вещества, обрел уникальное сочетание лечебных свойств, выделяющих его в ряду средств, применяемых для коррекции мозговых сосудистых нарушений.
Препарат прошел свыше 100 экспериментальных и клинических испытаний с участием более 30 000 пациентов.
Биодоступность и переносимость кавинтона
Кавинтон практически нетоксичен. За 30 лет применения кавинтона не было зарегистрировано ни одного случая интоксикации при пероральном приеме препарата. Это позволяет применять его в любом возрасте и при длительных курсах лечения. Кроме того, он совместим практически со всеми используемыми в настоящее время лекарствами, а редкие неблагоприятные эффекты от применения кавинтона отмечаются не более чем у 1% пользователей и включают реакции индивидуально-повышенной чувствительности – гипотонию, сухость во рту, слабость и склонность к тахикардии.
Результаты многих исследований показали, что кавинтон эффективен как при коротких, так и при длительных курсах лечения. Препарат проявляет свою эффективность при стандартной пероральной терапевтической дозе порядка 15–30 мг в сутки.
Имеются предположения о нежелательности назначения кавинтона на ночь (из-за стимулирующего действия), а также одновременно с препаратами, влияющими на гемостаз, особенно в случаях высокой вероятности кровотечения.
Роль и значение кавинтона в лечении циркуляторных расстройств
Кавинтон показан при нарушениях мозгового кровообращения, следствием которых могут являться: ухудшение памяти; ослабление внимания и концентрации; афазия (проблемы связанные с речью); апраксия (нарушения координации движений); ухудшение зрения и слуха; головокружение; головные боли; старческое слабоумие; рассеянность; психомоторные отклонения.
Являясь оптимизатором мозгового кровообращения, регулирующим тонус мозговых сосудов, кавинтон дает отчетливый положительный эффект при лечении различных типов дистоний. Под влиянием препарата повышалась толерантность к умственным, физическим и эмоциональным нагрузкам, уменьшалась метеочувствительность и улучшалось качество жизни.
Дисциркуляторная энцефалопатия
Одной из причин, приводящих к развитию хронической сосудисто-мозговой недостаточности или дисциркуляторной энцефалопатии (ДЭ), служат атеросклеротические поражения магистральных артерий головы.
И.Ш. Весельский и А.В Саник изучали параметры микроциркуляции у 53 больных с различными проявлениями ДЭ атеросклеротического генеза, а также влияние на них вазоактивных веществ (кавинтон 10 мг внутривенно в течение 10 дней, ксантинола никотинат 2 мл 15% раствора внутримышечно, сермион 4 мг внутривенно в течение 10 дней, затем перорально по 10 мг 3 раза в день). После внутривенного введения кавинтона в течение первого часа увеличивались диаметр артериол (в среднем на 17,7%), количество функционирующих капилляров (на 14,3%), уменьшались степень и распространенность внутрисосудистой агрегации. После курса лечения исследуемыми ангиопротекторами улучшалась микроциркуляция не только у больных с начальными признаками ДЭ, но и у пациентов со II стадией заболевания. Применение кавинтона было особенно эффективно при преобладании вестибулярных нарушений.
Н.В.Лебедева с соавт. оценивали влияние внутривенного капельного введения 20 мг кавинтона (ежедневно в течение 10 дней с переходом на пероральный прием по 5 мг 3 раза в сутки) у 65 больных с различными стадиями ДЭ и различной степени выраженности неврологических проявлений, свидетельствующих о диффузном поражении мозга. Положительный клинический эффект кавинтона отмечен у 36(84%) из 43 больных с ДЭ I и II стадии независимо от возраста. У пациентов с III стадией ДЭ достоверного эффекта не регистрировали.
В группе нейрохирургических пациентов изучали эффект внутривенного (10 мг) или перорального длительного (15 мг в сутки) применения кавинтона на электрическую активность коры головного мозга и состояние сосудов сетчатки глаза. Положительный эффект от терапии кавинтоном зарегистрирован в случаях нарушения мозгового кровообращения функционального или органического генеза. Побочных реакций на оба способа применения кавинтона не отмечалось.
Нарушения мозгового кровообращения
Главной целью терапии ишемического инсульта в остром и раннем восстановительном периоде является уменьшение функциональной дезинтеграции ЦНС и неврологического дефицита. К основным направлениям метаболической защиты мозга при ишемическом инсульте относятся уменьшение повреждающего действия гипоксии на структуры и ткани головного мозга, стимуляция окислительно-восстановительных процессов, усиление утилизации глюкозы, воздействие на систему нейротрансмиттеров и нейромедиаторов головного мозга.
В исследовании Е.М. Бурцева и соавт. на фоне терапии кавинтоном у пациентов с ишемическим инсультом отмечен быстрый и значимый регресс основных мозговых и фокальных симптомов. Эффект препарата был более выражен при наличии адекватного типа реакции центральной гемодинамики на введение препарата (усиление пульсового кровенаполнения мозга и уменьшение сосудистого тонуса, по данным реоэнцефалографии) и менее выраженным при гипертоническом и особенно гипотоническом типах.
М.М. Ищенко и О.С. Корольков при наблюдении за эффектами влияния кавинтона и/или коргликона у 40 больных с острым ишемическим инсультом и наличием гемодинамически значимого поражения одной мозговой артерии и более отметили, что при гипокинетическом типе кровообращения эффект терапии значительно возрастает при совместном назначении сердечных гликозидов и кавинтона.
Вероятнее всего, наиболее заметный эффект от применения кавинтона при остром инсульте можно прогнозировать в случае назначения его с первых минут или часов от начала заболевания при условии своевременной и успешной реканализации окклюзированной мозговой артерии.
Нарушения познавательной функции
Познавательная функция обычно ассоциируется со следующими характеристиками: память; внимание; ориентация; восприятие; фиксация информации; способность принимать решения.
Довольно сложной задачей является объяснение целостного механизма благотворного влияния кавинтона на улучшение познавательных способностей. Его эмпирическая формула очень похожа на формулу нейромедиаторов. В большой степени эффект препарата опосредуется стимулирующим влиянием на уровень некоторых важных нейромедиаторов, которые вовлечены в передачу информации между нейронами, а также на нарушенный кровоток и обмен веществ в нейронах.
Сравнение с “эталонными” препаратами ноотропного ряда (энцефабол, пирацетам) существенных различий в их эффективности не выявило, а у кавинтона была отмечена эффективность при лечении нарушений умственных функций различной этиологиии.
В то же время следует учесть, что память и способности к обучению – не одно и то же. Обучение – фактически первый процесс формирования памяти, а память воспроизводит сохраненную информацию. На фоне лечения кавинтоном улучшается и кратковременная и долговременная память. Кавинтон может быть полезным для улучшения формирования новых блоков памяти при использовании его в процессе обучения.
В трех исследованиях Американского общества геронтологов, включавших приблизительно 120 пациентов, улучшение памяти наблюдали у 75–86% пациентов при тестировании по различным общепринятым шкалам и критериям.
Деменция
В журнале Американского общества гериатров в 1987 г. были опубликованы результаты двойного слепого исследования, проведенного R. Balestreri и соавт. при участии 42 пациентов с сосудистой сенильной деменцией. Пациенты принимали 10 мг кавинтона 3 раза ежедневно в течение 40 дней и затем 5 мг 3 раза ежедневно в течение 60 дней. Оценку эффективности медикаментозной терапии кавинтоном осуществляли с использованием известных психометрических шкал и стандартизованных тестовых методик. На основании клинического улучшения течения заболевания у 56% пациентов было сделано заключение о его отличной эффективности у этой группы больных.
Депрессия
Показано, что кавинтон влияет на увеличение уровня серотонина, нейромедиатора, регулирующего эмоции, механизмы боли и сна. Пониженный уровень серотонина ассоциируется с депрессией, шизофренией, болезнью Альцгеймера, нарушениями сна, аппетита и т.д.
В связи с этим можно считать, что вещества, положительно влияющие на уровень серотонина, могут быть полезными при нарушениях познавательной функции. Прежде всего это касается селективных ингибиторов обратного захвата серотонина – типа пароксетина и флуоксетина, общеизвестных антидепрессантов. Четких данных, подтверждающих подобный эффект на депрессию у кавинтона, еще не получено, однако, учитывая его стимулирующее влияние на уровень серотонина мозга, это вполне можно предположить.
Мигрень
Роль серотонина в патогенезе мигрени была подтверждена динамикой циркулирующих концентраций серотонина и его метаболитов на фоне приступов мигрени и способностью активаторов высвобождения серотонина вызывать мигренеподобные симптомы. Эффективное применение агонистов серотониновых рецепторов в клинической практике для лечения проявлений мигрени подтверждает ключевую роль серотонина в молекулярном механизме развития мигрени. Итальянские исследователи подтвердили, что при постменопаузальном синдроме, в условиях возрастающего катаболизма и/или снижения синтеза серотонина в мозге, появляется более высокая предрасположенность пациенток к мигрени.
Данные позволяют предложить, что кавинтон, увеличивая уровень серотонина, мог бы быть полезен в профилактике и лечении пациентов с проявлениями мигрени в составе комбинированной терапии.