Лекарственные вещества, угнетающие центральную нервную систему (стр. 14 из 15)

Натрия салицилат —Natriisalicylas,. Белый кристаллический порошок или мелкие чешуйки без запаха, сладковато-соленого вкуса; растворяются в 1 части воды и в 6 частях спирта. Сам по себе препарат фармакологически неактивен, поэтому не оказывает ни местного, ни резорбтивного действия. Но в кислой среде он, расщепившись, выделяет салициловую кислоту, которая и действует жаропонижающе и противовоспалительно. Расщепление его частично бывает в желудке, но в кишечнике вновь восстанавливается натриевая соль, которая и всасывается в кровь.

Натрия салицилат действует бактерицидно, сходно ссульфанил-амидными препаратами при лечении ран. В отношении патогенных анаэробов, стрептококков и стафилококков он обладает бактериостатическим действием примерно в той же степени, что и белый стрептоцид

4. Однократные лечебные дозы жаропонижающих веществ Животным

, На раны применяют порошок или 25%-ный водный раствор соли..

Натрия салицилат оказывает ярко выраженное антигемоагглюти-нирующее влияние, и на основании этого его с большим успехом применяют для предупреждения и лечения гемолитического шока у животных (внутривенно 10%-ный раствор).

Кислота ацетилсалициловая—Acidumacetylsalicylicum. Салициловый эфир уксусной кислоты, С5Н4-СООН-0-СООСНз. Белые игольчатые кристаллы или пластинки слабокислого вкуса, растворимые в 300 частях воды и 20 частях спирта, легко растворимые в щелочных растворах. Водные и спиртовые растворы кислой реакции.

Ацетилсалициловая кислота —хорошее жаропонижающее, противоревматическое и анальгетическое средство. Противоревматическое действие ее слабее, чем салициловой кислоты, жаропонижающее и анальгезирующее—выше. Местно она не раздражает тканей, а несколько ослабляет чувствительность нервных окончаний. В желудке не разлагается. В кишечнике медленно превращается в уксусную и салициловую кислоты. Такое же превращение возможно и после резорбции. Основная масса препарата разрушается в организме, но часть (около 20%). выделяется с мочой в неизмененном виде.

Фармакологическое действие проявляется только при определенных нарушениях состояния организма: жаропонижающее—при лихорадке, анальгетическое—при невралгиях, противовоспалительное—при чрезмерной активности гиалуронидазы.

Сходно с ацетилсалициловой кислотой действует салициламид, или амид салициловой кислоты(Salicylamidum).

Метилсалицилат (метиловый эфир салициловой кислоты) —Met-hyliisalicylas.

Бесцветная или желтоватая жидкость характерного резкого ароматического запаха; почти нерастворима в воде, легко смешивается со спиртом и жировыми маслами. Хорошо всасывается кожей. Применяют при суставном ревматизме в форме линимента в комбинации с хлороформом, нашатырным спиртом, беленным маслом. При мышечном ревматизме вводят внутримышечно и подкожно (табл. 4).

К салицилатам относят также салициламид, амидопирин-салици-лат,антипирин-салицилат,цинхонидин-салицилат,хинин-салицилат, фенил-салицилат,метил-цитралсалициловую кислоту (новаспирин), двойную соль салициламида (промин), азотсоединения салициловой кислоты с сульфапиридином(салазопиридин,азопиридин). Имеются хорошо растворимые соединения лития, кальция и магния с салициловой или ацетилсалициловой кислотой.

Салицилаты находятся во многих растениях, в частности, в анютиных глазках, крушине, липе, тополе, иве, березе, буке.

АЛКОГОЛИ

Названия препаратов алкоголей (спиртов)" определяются радикалами, которые связаны с гидроксилом (этил—этиловый, метил—метиловый и т. д.); названия многоатомных спиртов определяют моно-сахариды (имеющие ту же конфигурацию: манноза—маннит,ксило-за—ксилит). По международной номенклатуре названия спиртов соответствуют входящим углеводородам с прибавлением окончания «ол»глюкозе и галактозе, до сих пор называют сорбит, дульцит. Из всех спиртов основное значение в фармакологии имеет спирт этиловый.

Спирт этиловый (винный спирт, этанол) —Spiritusaethylicus, GgHsOH. Первые сведения о получении винного спирта в России в письменных источниках приводятся в XII в. Вскоре (XII—XIII вв.) спирт стали применять с лечебной целью под названием «жизненная вода»(Aquavitae), этанол.

Этиловый спирт—бесцветная прозрачная, легко воспламеняющаяся летучая жидкость со своеобразным запахом, жгучего вкуса. Легко смешивается с водой, отнимает воду из живых клеток и из растворов химических веществ. Растворяет смолы, эфирные масла, органические кислоты, йод, щелочи, соли галоидов, различные газы. При смешивании с водой происходит разогревание смеси и выделение пузырьков воздуха вследствие образования гидратов разного состава, причем объем полученной смеси меньше суммы смешиваемых объемов (например, для получения 100 объемов смеси требуется 49,88 объема воды и 53,94 объема алкоголя).

Плотность алкоголя 0,8, поэтому его растворы, приготовленные по объему, содержат меньше алкоголя, чем растворы, приготовленные по весу. Смеси спирта с водой имеют тем большую плотность, чем меньше в них алкоголя, но пропорциональности между плотностью и процентным содержанием алкоголя нет. Для определения процентного содержания алкоголя пользутотся специальными таблицами, составленными Д. И. Менделеевым еще в 1865 г.

Этиловый алкоголь встречается в природе всюду, где происходят процессы брожения: следы его обнаружены в почве, снеге, траве, молоке, в различных органах и тканях животного.

Различают этиловый спирт 95, 90, 70 и 40%-ный. Если концентрация спирта не указана, предусматривают 95%-ный спирт.

Денатурированный спирт чаще всего получают добавлением к спирту-сырцу пиридиновых оснований или метилового алкоголя. Кроме того, существуют еще особые денатурации для специального использования спирта, например формалиновый спирт—для дезинфекции и консервирования анатомических препаратов, эфирномасляный—для кос-метических целей и т. д.

Примеси в неочищенном спирте ядовиты, поэтому их применяют только для технических целей.

Действие местное. При нанесении алкоголя на кожу или слизистые оболочки вначале ощущается холод, а затем жжение и появляется гиперемия. Чувство холода быстро сменяется жжением, а затем угнетением, что ведет к уменьшению болезненности и ослаблению чувствительности. С самого же начала местного действия алкоголя отмечают расширение сосудов и прилив крови к этому участку, что происходит в первый период от раздражения рецепторов нервных окончаний в коже, а затем и в результате непосредственного угнетающего действия алкоголя на интерорецепторы в капиллярах.

На слизистые оболочки алкоголь действует сильнее, чем на кожу. В слабых концентрациях (2—3%) он вызывает гиперемию слизистой оболочки ротовой полости и саливацию, а в желудке—гиперемию, умеренное жжение, усиление секреции желез. Переваривающая сила желудочного сока при слабых концентрациях алкоголя (1—2%) усиливается, а при больших концентрациях (20—30%) резко ослабевает. Усиление секреции желудочного сока наиболее значительно при 5—10%-ной концентрации алкоголя; при 20%-ной концентрации одновременно с понижением секреции увеличивается отделение слизи. Двигательные функции желудка и кишечника существенно не изменяются, и только от больших доз алкоголя может наступить замедление перистальтики.

В концентрированных растворах (70—90%) алкоголь вызывает сильное раздражение с выделением большого количества слизи, причемвполне возможно омертвение поверхностных слоев слизистой оболочки. При продолжительном употреблении алкоголя развивается гастроэнтерит с нарушением секреторной и моторной деятельности и резким ослаблением процессов пищеварения.

Наиболее существенно влияние алкоголя на пищеварительный тракт у травоядных животных. При ослабленой секреции он действует сильнее как секреторное средство и значительно ускоряет процессы пищеварения, умеряет болезненность и восстанавливает как секреторную, так и моторную функцию. При усиленных бродильных процессах и при токсикозах алкоголь умеряет эти процессы, задерживает развитие микробов и тем самым способствует восстановлению основных отправлений пищеварительного тракта. Всасывание из желудка и кишечника под влиянием умеренных доз алкоголя усиливается, поэтому спиртовые растворы, настойки и экстракты часто назначают для ускорения действия-лекарства.