Наиболее характерным для действия циклобарбитала является гипнотическое влияние, примерно такое же, как и у барбитал-натрия, но несколько длительнее.
Дозы внутрь из расчета на 1 кг массы тела: свиньям, собакам 0,005—0,006, крупному рогатому скоту и овцам 0,003—0,004 г.
Барбамил—Barbamylum. 5-Этил-5-изоамилбарбитурат натрия. Белый кристаллический порошок, легкорастворимый в воде. Применяют для длительного снотворного влияния. Дозы внутрь: свиньям 0,5—1,0, собакам 0,3—0,4 г.
Сходно с барбиталом влияют этаминал-натрий(Aethami-nalumnat-rium, адалин(Adalinum), бромурал(Bromuralurn) и уретан(Uretha-num).
Тетридин —Tetridinum. 2,4-Диоксо-диэтил-1,2,3,4-тетрагидропири-дин. Белый кристаллический порошок, без запаха. Выпускают в порошке и в таблетках по 0,1 и 0,2 г. Малорастворим в воде (1:760), легко растворим в спирте. Действует снотворно и успокаивающе. Малотоксичен, в снотворных дозах мало изменяет дыхание и сердечную деятельность. Сон у собак, кошек и свиней начинается через 15—20 мин и продолжается 4—6 ч. У жвачных сон наступает через 30—40 мин и продолжается до 8—9 ч. Применяют при тех же показаниях, что и ни-тразепам. Дозы внутрь 2—3 мг/кг.
Нитразепам —Nitrazepamum. 7-Нитро-2,3-дигидро-5-фенил-1 Н-1,4-бензодиазепин-2-он. Мелкокристаллический порошок желтого цвета. Практически нерастворим в воде, растворим в спирте. Угнетает под-корковые структуры мозга, оказывает хорошо выраженное транквили-зирующее влияние, легко переходящее в сон, снижает напряжение скелетной мускулатуры. Применяют при стрессовых состояниях (для лечения и профилактики), для ослабления до- и посленаркозного беспокойства. Назначают внутрь в дозах 0,05—0,1 мг/кг. Препарат нельзя применять женским особям в первую половину беременности (А. Ф. Козин).
Хлоралгидрат—Chlorali hydras. 2,2,2-Трихлорэтандиол-1,1.Бесцветные прозрачные кристаллы характерного острого запаха, слабогорького и «царапающего» вкуса. Плавится при 53°С, но улетучивается сравнительно легко и при более низкой температуре. Хранят в плотно закрытой посуде в прохладном месте (список Б).
Хлоралгидрат очень легкорастворим в воде (3: 1) и спирте (1 : 1). Водные растворы нейтральны, но при стоянии разлагаются; при нагревании этот процесс ускоряется. Он несовместим с едкими и углекислыми щелочами (разлагается); прирастирании с камфорой, ментолом, антифебрином, фенацетином образует смеси, расплывающиеся при комнатной температуре.
Местно хлоралгидрат действует раздражающе. Чтобы избежать раздражающего действия, хлоралгидрат назначают в слабых концентрациях (1%-ной) или вместе со слизистыми веществами.
Подкожно хлоралгидрат не вводят, так как даже в небольших разведениях (3—5%-ные растворы) вызывает воспаление и некроз тканей. Инъецированный в кровь (в 20—25%-ном растворе), разрушает эритроциты, но при медленном поступлении раствора в вену или при уменьшении концентрации (до 2—3%) изменений в крови не бывает.
После резорбции хлоралгидрат в значительных количествах задерживается в печени, где восстанавливается до трихлорэтилово'го алкоголя и в соединении с глюкуроновой кислотой образует урохлораловую кислоту; в этой форме и частично в неизменном виде выделяется почками. Хлоралгидрат, задержанный печенью, восстанавливается полностью в течение 3—5 ч, а накопленный мышцами остается в них без изменений несколько дней.
Свойства хлоралгидрата обусловливают и некоторые особенности его действия. Он легко растворяется в воде и поэтому в значительных количествах накапливается в мышцах, сердце, железах, где оказывает побочное действие. Медленное выделение хлоралгидрата из организма обусловливает его длительное влияние. Угнетение центральной нервной системы сопровождается нарушением ряда жизненно важных функций организма, и/дозы наркотические очень близки к токсическим.Jlo-этому применятьхлоралгидрат для глубокогонаркоза, таккак легко может наступить смерть от паралича дыхательного центра, паде- ния кровяного давления или от остановки сердца.Ктотиужеискусст-венное дыхание и сердечно-сосудистые аналептики в этих случаях почти неэффективны. Хлоралгидрат можно рекомендовать только как силь- ное снотворное или для легкого наркоза. Этого вполне'Достаточно, для того чтобы без труда 'положить животное и даже произвести некоторые операции.
Глубокий сон так же, как и легкий наркоз, сопровождается значительным понижением болевой чувствительности, ослаблением рефлекторной деятельности и расслаблением мускулатуры. Он длится 30—60 мин; посленаркозный сон продолжается 1,5—6 ч. 73
Интенсивность и продолжительность действия различны в зависимости от многих условий, например, на молодых животных хлоралгидрат действует сильнее, чем на старых; флегматичные животные реагируют быстрее, чем нервные, а последние гибнут чаще, чем первые; в жаркое время действие проявляется быстрее и раньше, чем в холодное.
Для сердца хлоралгидрат ядовит. Но это влияние развивается медленно и, применяя хлоралгидрат для базисного наркоза, можно не опасаться за работу сердца. Многочисленными наблюдениями установлено, что лучшими средствами, предотвращающими или ослабляющими токсическое влияние хлоралгидрата на сердце, является коразол. Более неблагоприятно влияние на дыхание и кровяное давление.
Чем глубже и продолжительнее сон, тем сильнее понижается температура, через 1—1,5 ч—уменьшается на 3—5°С. Восстанавливается температура не раньше чем через 10—24 ч. Животные с пониженной температурой более подвержены инфекционным и простудным заболеваниям. Чтобы избежать этого, в течение суток после наркоза их нужно содержать в теплом помещении.
Токсичность хлоралгидрата очень высокая, но неодинаковая в зависимости от целого ряда особенностей животного.
Крупный рогатый скот реагирует на хлоралгидрат своеобразно. Наркоз у него обычно оканчивается смертью, а легкий наркоз или сон вызвать удается редко. Наиболее характерный симптом действия хлоралгидрата—парез задних конечностей и области таза, а затем— парез передних конечностей. Абсолютной смертельной дозой для лошадей считается 200,0 при энтеральном и 90,0—100,0 при внутривенном введении. В отдельных случаях животные гибнут от 120,0 при энтеральном введении и от 60,0 при внутривенном. У собак очень сильно выраженное возбуждение длится 2—8 мин. В основном хлоралгидрат применяют: для наркоза первого уровня при различных операциях, в качестве успокаивающего и снотворного средства при сильных возбуждениях, воспалении мозга, судорожном кашле, выпадении матки, болезненных потугах, при различных заболеваниях, сопровождающихся явлениями спазматических колик. Хлоралгидрат рекомендуют также для облегчения повала и фиксации животных, для обследования строптивых животных и производства терапевтических манипуляций над ними; свиноматкам—при поедании ими поросят; собакам—при нервной форме чумы и др.;
как противойудорожное средство его назначают всем животным— при столбняке, при спазмах сфинктеров пищеварительного тракта и мочевого пузыря, при отравлении стрихнином и другими судорожными ядами (табл. 2).
Животные, наркотизированные хлоралгидратом, переносят 3—5-кратные смертельные дозы судорожных ядов.
Противопоказания для применения снотворных доз: истощение, болезни, сопровождающиеся значительным нарушением работы сердца, отек легких. Опасно назначать его крупному рогатому скоту.
В хирургических клиниках хлоралгидрат часто дозируют из расчета 0,1 г/кг внутрь и внутривенно (вводить осторожно).
Карбрамал —Carbramalum. N-( 1 -Бром-1 -этилбутирил) -мочевина. Белый кристаллический порошок, стойкий при хранении. Мало растворяется в воде.
Фармакология его изучена А. Ф. Козиным. Препарат в больших дозах действует снотворно, так же как хлоралгидрат. А в дозах средних и малых снотворно влияет слабо, но больше и длительнее, чем другие гипнотики; оказывает транквилизирующее действие. При стрессовой ситуации быстро успокаивает животных, восстанавливает аппетит, пищеварение и обмен веществ, повышает прирост массы тела. Дозы внутрь телятам 0,1—0,2 г/кг; свиньям—0,1—0,15 г/кг.