Смекни!
smekni.com

Клиническая фармакология

БАШКИРСКИЙГОСУДАРСТВЕННЫЙМЕДИЦИНСКИЙУНИВЕРСИТЕТ


КАФЕДРАФАРМАКОЛОГИИ№1 , С КУРСОМКЛИНИЧЕСКОЙФАРМАКОЛОГИИ


Зав. кафедры:д.м.н. профессорАлехин Е.К.


Зав. курсом: д.м.н. профессор Зарудий Ф.А.


Преподаватель: к.м.н. доцентШигаев Н.И.


ПРОТОКОЛ


По изучениюэффективностии безопасностилекарственныхсредств


Работувыполнил: студентлечебногофакультетагр.№.


УФА-2002г.


I.Паспортнаячасть

Ф.И.О. ***************

Пол женский

Возраст 77 лет

Профессия,занимаемаядолжность вахтёр, ср. школа№ 47

Домашнийадрес г. УфаР.

Лечебноеучреждение РКБ№6

№ историиболезни

Анамнезболезни

Жалобы на головнуюболь, боли вобласти сердцадавящего характера,головокружение,шум в ушах, мельканиемушек передглазами.

Со слов больногоболен в течении15 лет. В 1998 годуперенесла ОНМК.

Объективно: Состояниеотносительноудовлетворительное.Сознание ясное.Кожные покровыфизиологическойокраски. Сердце-тоны ритмичные,приглушены,акцент IIтона над аортой,АД 160/80, Пульс-76 ударовв минуту. В легких– дыханиевезикулярное,хрипов нет.Живот – мягкийбезболезненный.

Физиологическиеотправленияв норме.

Анамнезжизни

Больнойродился в 1925 годув г. Уфе. Рослаи развиваласьсоответственновозрасту.Наследственностьне отягощена.Из перенесенныхзаболеванийотмечаетГипертоническаяболезнь около15 лет, Остроенарушениемозговогокровообращенияв 1998 году.

Лекарственныйанамнез

Непереносимостии каких-либопобочных эффектовна применениелекарственныхпрепаратовне отмечает.

Клиническийдиагноз

Основнойдиагноз: ИБССтенокардияФК II .Гипертоническаяболезнь IIIст. с преимущественнымпоражениемсосудов сердцаи головногомозга.

Осложнение:НК I

Сопутствующийдиагноз: Состояниепосле ОНМК(1998г.).


II.Клинико-фармакологическаяхарактеристикалекарственныхпрепаратов


№ п/п Лекарственноесредство иего групповаяпринадлежностьв соответствиис международнойклассификацией Индивидуальныйдозовый режим,рецептурнаяпропись назначенныхпрепаратов Основныепараметрыфармакокинетики Фармакодинамикаи обоснованиевыбора назначенныхлекарственныхсредств
1 2 3 4 5
1 Капотен.Группа антигипертензивныхсредств, блокаторангиотензин-конвертирующегофермента.

Rp.: Capoteni 0.025

D.t.d #20 in tab

S. По 1/4 таблетки2 раза в день.

Лечебнаядоза от 37.5 до150 мг в сутки,при гипертоническихкризах возможносублингвальноеприменение(25 мг). Форма выпуска:таблетки по25, 50 , 100 мг в упаковкепо 20-30 шт.

Быстровсасывается,пик концентрациичерез 1 час приприеме препарата с пищей всасываниеснижается на30-40 % поэтому еголучше назначатьза 1 час до еды,трансформируетсяв метаболиты- дисульфиды.Комплексыкапотена сэндогеннымисоединениями,имеющимисульфидгидрильныегруппы с компонентамибелков - цистеинаи глукатиона.Эти метаболитыспособны сновапревращатьсяв капотен. Через1 час после приемав крови содержится52% неизмененногопрепарата и15% дисульфидов.Период полувыведенияот 45 минут до2 ч. Метаболитов- 9-12 часов. Выводитсяглавным образомпочками. Механизмдействия:ингибированиеконвертирующегофермента приводитк накоплениюв плазме кровиренина, необладающегобиологическойактивностью,и снижениеконцентрациибиологическиактивногоангиотензина2. Уменьшениеконцентрациипоследнеговызывает снижениетонуса артериол,ОПСС, повышениепочечногокровотока,снижение АД.Концентрацияальдостеронав биологическихжидкостяхснижается всвязи с уменьшениемего секреции,это приводитк натрийурезуи задержкекалия в организме,параллельнопроисходитрост концентрациибрадикинина,который расширяетсосуды, стимулируясинтез простогландинов,обладающихсосудорасширяющимдействием.
2

Тиамина бромид:

витамингруппы В.

Rp.: Sol. Thiamini bromidi 3%-2 ml.

D.t.d.N.10 in ampullis.

S. По 2 млв/в капельно.

Эламинацияпреимущественнов печени (1 мг/сут).

Т1/2= 9-18 часов.

Тиаминв виде дифосфатавходит в составкокарбоксилазы- кофакторадегидрогеназыпировинограднойи - кетоглутаровойкислот, а такжетранскеталазы.Поэтому онучаствует врегуляцииуглеводногообмена, утилизацииглюкозы, ликвидацииметаболическогоацидоза. Дифосфатытиамина в мозговойткани необходимыдля нормальнойактивностиГАМК, ацетилхолина,серотонина.

3

Пиридоксин:

витамингр. В.

Rp.: Sol. Pyrido-xini 5%-2 ml.

D.t.d.N. 10 in ampullis.

S. По 2 млв/в капельночерез день свит.В1.


Пиридоксинактивируетпроцессывсасыванияаминокислотиз кишечника,их проникновениеиз кровеносногорусла в ткани,реабсорбциюв почках, процессыпереаминирования,дезаминирования,де-карбоксилированияаминокислот,в том числепревращениеглютаминовойкислоты в ГАМКи др.
4 Нитросорбид.Группа антиангинальныхсредств, подгруппанитраты.

Rp.: Tab. Nitrо-sorbidi 0,01.

D.t.d.№50.

S. По 2 табл. 4 разав день.

Белыймелкокристаллическийпорошок, практическине растворимв воде, трудно- в спирте. Выпускаетсядля сублингвального,внутривенного,ингаляцинногоприменения.Обычно принимаютдо еды по 5 - 10 мг3-4 раза в день.Форма выпуска- таблетки по0.005, 0.01, 0.02 г.

Присублингвальномприеме всасываетсябыстро и полно,максималнаяконцентрацияв крови послеприема подязык 5 мг наступаетчерез 15-30 минут.Биодоступностьне велика засчет интенсивногометаболизмав стенке кишечникаи печени. Выводитсяс мочой в видеконьюгатовс глюкуроновойкислотой. Периодполувыведения3.5 - 4.5 часа. Механизмдействия:молекулы,взаимодействуяс SH - группамиобразуютнитрозотиолы,стимулирующиесинтез ц-ГМФ,что обуславливаетрасслаблениемиоцитов.Расширяютэпикардиальныекоронарныеартерии; артериималого диаметрерасширяютсябольше чемкрупные, чтообуславливаетотсутствиесиндромаобкрадывания,увеличиваютколлатеральныйкровоток,расширяютстенозированныеучастки коронарныхартерий. Снижениеударного выбросаобуславливаетразвитиерефлекторнойактивациисимпатическогоотдела вегетативнойнервной системы,что обуславливаетсистемноедействие нитратов.
5 Фуросемид. группа мочегонныхсредств, петлевыедиуретики.

Rp.: Furosemidi 0.04

D.t.d. # 10 in tab.

S. По 1 таблетке3 раза в день.

Другие формывыпуска: раствор1% 2 мл.

Белыйкристаллическийпорошок нерастворимв воде. Обычнопринимают по0.04 г 1 раз в день(утром). Принедостаточномэффекте дозуувеличиваютдо 0.08 - 0.12 г в день(в 2-3 приема спромежуткомв 6 часов). ПриГБ назначаютпо 20-40 мг 1 раз всутки. ПрисопутствующейНК дозу можноувеличить до80 мг. Доза припарентеральномприменении- 20 - 60 мг - 1-2 раза всутки. Посленаступлениянеобходимогоэффекта переходятна прием препаратавнутрь.

Хорошоабсорбируетсяв тонком кишечнике.Связь препаратас белками плазмыкрови высокая( 95%). Выводитсяпочками , экскретируетсяв неизмененномвиде на 60%. Периодполувыведения 1 - 1.5 ч. Механизмдействия:подавляетреабсорбциюнатрия и водына всем протяжениивосходящегоотдела петлиГенле, стенкаэтого отделане проницаемадля воды испособна какактивной секрециинатрия, чтообуславливаетсоздание высокойконцентрацииэлектролитовв моче. Связываетсяс рецептораминаружных мембранканальцевыхклеток и блокируетэнергетическиемеханизмы,обеспечивающиеперенос ионовхлора из просветаканальцевчерез базальнуюмембрану, чтоопосредованоуменьшаетвсасываниеводы и натрия.
6

Папаверин:

Спазмолитикмиотропногодействия,производноеизохинолина

Rp.:Tab. Рapave-rini hydrochloridi 0,04.

D.t.d.№20.

S. По 1табл. 3-4 раза вдень.

Максимальнаякон­центрацияпрепаратасоздается вкрови через2 часа послеприема. Биодоступ­ность- 85-90% Через 48 часовиз организма выводится80% введеннойдозы препаратапреимущественнов виде метаболитов.В неизмененномвиде экскретируется0,8%. Период полувыведенияиз крови 6,6 часов.

Механизм действиясвязан с метаболизмомциклическихнуклеотидов,однако он доконца не изучени отличаетсяот механизмадействияфармакологическихвеществ - блокаторовСа-каналов.

Ожидаемыйфармакологичекийэффект: снимаетспазм.

7 Аспирин( ацетилсалициловаякислота). Группанестероидныхпротивоспалительныхсредств, салицилаты.

Rp.: Tab. Aspirini 0.5

D.t.d. #10

S. По 1/ 2 таблеткиодин раз в день.


В видетаблеток назначаютвнутрь послееды. Обычныедозы как болеутоляющего,жаропонижающегосредства - 0.25 -0.5 - 1.0 г 3-4 раза в день,при ревматизме,миокардите,назначаютдлительно по2-3 г в сутки.

Обладаетвысокой абсорбциейи биодоступностьюпри оральномспособе приеме.Биодоступностьсоставляет60-70%. Период полувыведениясоставляет2-4 часа. Степеньсвязыванияс белками кровинизкая. Метаболизируетсяв печени ивыводитсячерез почки в виде метаболитов.Продуктыбиотрансформациине обладаютфармакологическойактивностью. Механизмдействия: блокадасинтеза простагландиновЕ2, повышающихчувствительностьболевых рецепторовк физическими химическимстимуляторам.Этот механизмдействия всочетании сантибрадикининовымдействиемявляется однойиз причинанальгетическогодействия.Стабилизируетмембраны лизосоми опосредованноснижает числочувствительныхк химическимраздражителямрецепторов.Антипиретическоедействиеобусловленовлиянием насинтез простогландиновЕ1, что ведетк увеличениюконцентрацииц АМФ в клеткахгипоталамусав результатечего увеличиваетсятеплопродукцияи снижаетсятеплоотдачаиз-за активациисосудодвигательногоцентра и суженияпериферическихсосудов. Антиаггрегатноедействие вотношениитромбоцитовосуществляется путем блокированияобразованиятромбоксанов.
8 Аспаркам,группа препаратовкалия.

Rp.: Asparcam

D.t.d #50

S. По 1 таблетке3 раза в день.

Выпускаетсяв виде таблеток,содержащихпо 0.175 г калияаспаргинатаи магниячаспаргината,а также в видер-ра для инъекцийв ампуллахпо 5-10 мл, содержащихв 1 мл 45 мг калияаспарагинатаи 40 мг магнияаспарагината.Назначаютвнутрь по 1-2таблетки 3 разав день послееды в течение3-4 недель. Внутривенновводят по 10-20 мл1-2 раза в деньв течение 5 дней.


Механизмдействия:аспарагинатявляетсяпереносчикомионов калияи магния, способствуетих проникновениюво внутриклеточныепространства.Поступая вклетки, аспарагинатвключаетсяв процессыметаболизма.Ионы магнияспособствуюттерапевтическомуэффекту препарата.

III.Основныеклинико-лабораторныепоказателидля оценкифармакологически- эффективнойдинамики


п/п

Лекарственныйпрепарат Известныеметоды контроляназначенныхпрепаратов. Показатели,учитываемыедля оценкифармакологическогоэффета у данногобольного. Динамика.
1. Папаверин Улучшениесостояниябольного,уме-ньшениеболей связанныхсо спазмоммышечных клетокмочеточника,мочевого пузыря,уменьшениеспазма сосудов. Уменьшениеболей связанныхсо спазмоммочевыводящихпутей.
2. Нитросорбид Уменьшениеболей в сердце,улучшениесостояниябольного.Уменьшениечастоты ангинальныхприступов.ЭКГ 3-4 дня. ВеличинаАД, пульс ( всехарактеристики),наличие головныхболей, выраженностьосложнений(ортостатическийколлапс и др.). ЭКГ. Лабораторныхданных нет.
3. Фуросемид Снижениеотеков, увеличениедиуреза. СнижениеАД. Снижениенатрия, калияи других электролитовв плазме крови, Содержаниянатрия, калияи других электролитовв плазме крови,выраженностьнатрийуреза.
4. Аспирин снижениеагрегациитромбоцитов. нет
5. Капотен. СнижениеАД, ОПСС, уменьшениеголовных болей.Концентрацияренина, альдостеронав сывороткекрови. АД.
6. Аспаркам Содержаниякалия, магнияв сывороткекрови. нет.

IV.Осложнениефармакотерапии,меры профилактики


п/п

Лекарственныесредства. Возможныеосложненияфармакотерапии. Мерыпрофилактики.
1. Папаверин. РазвитиеA-V-блока, желудочковаяэкстрасистолия,фибрилляцияжелудочков,запоры, сонливость. Вводитьмедленно иосторожно.
2. Фуросемид Гипокалиемия,гипохлоремия,метаболическийалкалоз введениепрепаратовкалия, натрияхлорида, контрольэлектролитов в сывороткекрови.
3. Нитросорбид. Головнаяболь, ортостатическийколлапс, тошнота,рвота, судороги Начинатьприниматьдробно, с 1/2 - 1/3 дозы
6. Аспирин лейкопения,кровотечение(из ЖКТ, геморрагическийсиндром),медикаментознаяязва, обострениеязвенной болезни, аспириноваяастма.

Своевременныйконтрольсвертывающейсистемы крови(при лейкоцитахкрови менее3 х 109 препаратотменяют).

7. Капотен головокружение,головная боль,нарушениевкуса, кожнаясыпь, зуд. Выраженностьпобочных действийзависит отдлительностилечения, поэтомудля профилактикиосложненийнеобходимокорректироватьсроки лечения.
8.

Тиамина

бромид.

Развитиеаллргическихреакций. Введениев малых дозахили отменапрепарата.
9. Пиридоксин. Аллергическиереакции, повышениекислотностижелудочногосока. Противопоказанбольным с язвеннойболезнью,назначать смалых доз.

V.Особенностивзаимодействияприменяемыхлекарственныхсредств


п/п

Лекарственныепрепараты.
А Б В Г Д Е Ж З
1 Папаверин. А $ +
+
+

2 Фуросемид Б + $ +
+
+ -
3 Нитросорбид. В

$




4 Аспирин Г +

$
+

5 Капотен Д
+ + + $

+
6 Тиамина Е




$ -
7 Пиридоксин. Ж +

+

$
8 Аспаркам З
- +

+ - $

Особенности:

Не рекомсендуетсяодновременноевведение вит.В1 и вит. В6,т.к. пиридоксинзатрудняетпревращениетиамина вбиологическиактивную форму.Кроме того,введение одновременноразных витаминовтерапевтическогоэффекта недает.


Заключение.

Необходимоотметить, чтов данном случаеведущим недостаткомфармакотерапииявляетсяполипрогмазия(назначено 9лекарственныхформ). На нашвзгляд неоправданноназначениенесколькихантигипертензивныхпрепаратов,особенно сучетом осложненийэтих препаратовна одни и те жесистемы (ортостатическийколлапс и др.).

Необходимопродолжитькурс лечениякапотеном ( по12.5 мг 2 раза в ден),нитросорбидом( по 0.01 4 раза в день),фуросемидом( по 1 таблетекечерез день,чередуя с приемомаспаркама).


VI.Общеезаключениеоб эффективностии безопасностифармакотерапииу данного больного


Заключение:Сочетаниевитаминовнежелательнонужно оставитькакой либоодин. Фуросемиди папавериннужно убратьтак как лечениегипертензииидёт базовымпрепаратом,а именно ингибиторомАПФ. Витаминынужно убрать.

В терапииоставить Аспирин,Нитросорбид,Капотен, Аспаркам.


VII.Списокиспользованнойлитературы

1.Клиническаяфармакологияи фармакотерапия: Ю.Б.Белоусов,В.С.Моисеев,В.К.Лепахин, М:"УниверсумПаблишинг"2000г.

2. Клиническаяфармакология.: В.Г.Кукес. М."Геотармедицина"1998г.

3.Лекарственныесредства :М.Д.МашковскийМ."Медицина"1998г.

4. Лекции поклиническойфармакологии2002 г.

5. Взаимодействиелекарственныхвеществ Я. Я.Балткайс. Москва,1991.

6. Терапия подред. Чучалина.1996 год.


Лист врачебныхназначений



Дата


Наименование препарата


29


04


30


04


1


05


2


05


3


05


4


05


5


05


6


05


7


05


8


05


9


05


10


05


11


05


12


05


13


05


14


05


15


05


16


05


17


05


18


05


19


05


20


05


21


05


22


05

Capoteni 0.025 По1/4 таблетки 2раза в день.


+


+


+


+


+


+


+


+


+


+


+


+


+


+


+


+


+


+


+


+


+


+


+


+

Tab. Nitrоsorbidi 0,01. По 2табл. 4 раза вдень.


-


+


-


-


-


+


-


-


-


-


-


-


-


-


-


-


-


-


-


-


-


-


-


-

Furosemidi 0.04 По 1таблетке 3 разав день.


+


+


+


+


+


+


+


+


+


+


+


+


+


-


-


-


-


-


-


-


-


-


-


-

Tab. Рapaverini hydrochloridi 0,04. По 1табл. 3-4 раза вдень.


-


+


-


-


-


-


-


+


-


+


-


-


-


-


-


-


-


-


-


-


-


-


-


-

Tab. Aspirini 0.5 По 1/ 2таблетки одинраз в день.


-


-


-


-


-


-


-


-


-


+


+


+


+


+


+


-


-


-


-


-


-


-


-


-

Asparcam По 1таблетке 3 разав день.


-


-


-


-


-


-


-


-


-


+


+


+


+


+


+


-


-


-


-


-


-


-


-


-

Sol.Pyridoxini5%-1ml;в/м по 1 мл

-


-



-


-


-


-


-


-


-


+


+


+


+


+


+


+


+


+


+


+


+


+


+


+

Sol. Thiamini bromidi 3%-2 ml. По 2 млв/в капельно.


+


+


+


+


+


+


+


+


+


+


+


+


+


+


+


+


+


+


+


+


+


+


+


+