Противопоказания: болезни сердца, склероз мозговых и коронарных сосудов, гипертоническая болезнь, гипертиреоз, диабет. Эти противопоказания не являются абсолютными: если у больного одним из этих заболеваний разовьется опасная гипотония, адреномиметки применять нужно, но с очень тщательным контролем.
Антиадренергические средства: средства , блокирующие альфа-адренорецепторы, бета-адренорецепторы и вместе альфа и бетаадренорецепторы.
АЛЬФА1АДРЕНОМИМЕТИКИ. Типичным представителем этого ряда является норадреналина гидротартрат. Подобно медиатору он оказывает прямое возбуждающее действие на альфа1 адренорецепторы, что приводит к вазоконстрикции и повышению давления. Однако при подкожной или внутримышечной инъекции он вызывает сильнейшую вазоконстрикцию в месте инъекции что приводит к некрозу, поэтому норадреналина гидротартрат вливают в литре изотонического раствора ( в глюкозе) - допускается 0.1% или 0.2% растворы. Таким образом норадреналин применяют для немедленного повышения кровяного давления при значительном его снижении ( травматический шок, отравления ганглиоблокаторами, сосудистой коллапсе и т.п.). К препаратам этого ряда принадлежат мезатон, фетанол, они значительно хуже подвергаются инактивации в организме , поэтому их можно применять и подкожно и внутримышечно и внутривенно и даже в таблетках. Для местного применения используются санорин, нафтизин которые сужая сосуды уменьшают отек слизистой носа при ринитах.
АЛЬФА2АДРЕНОМИМЕТИКИ. Сюда относится клофелин. У этого препарата 2 мишени:
· альфа-2-рецепторы сосудодвигательного центра,
· окончания симпатических нервов.
Возбуждая альфа-2-адренорецепторы гипоталамуса уменьшается поток сосудосуживающих импульсов , усиливается депрессорное влияние. Возбуждая альфа-2-адренорецепторы на пресинаптических мембранах в нервных окончаниях препарат тормозит выделение медиаторов, использование обоих этих эффектов позволяет применять препарат не только для лечения гипертонической болезни , но и для купирования кризов. Если препарат используется для купирования криза, необходимо разбавить ампулу в 20 мл изотонического раствора так как при передозировке ( если забыли разбавить) клофелин проявляет миметическое действие. Препарат потенциирует действие снотворных , наркотиков, алкоголя.
БЕТААДРЕНОМИМЕТИКИ. Наибольшую ценность среди бета-адреномиметиков представляют вещества, которые действуют на уровне сосудов жизненноважных органов, на уровне бронхов и на уровне матки. Типичным бронхолитиком является изадрин, сюда же относятся сальбутамол , солутан, и др. Эти препараты возбуждая бета2-адренорецепторы бронхов расширяют бронхи. Изадрин применяют в виде таблеток для рассасывания и 0.5% раствор для ингаляций.
ПРЕПАРАТЫ ВОЗБУЖДАЮЩИЕ АЛЬФА И БЕТА АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ. К альфа и бета адренорецепторами относится адреналина гидрохлорид. Это неустойчивое соединение , поэтому его действие выраженное, но кратковременное. При внутривенной инъекции наблюдается повышение уровня кровяного давления ( в физиологической концентрации адреналин возбуждает только бета1 и бета2 адренорецепторы). Наблюдается учащение работы сердца, расширение сосудов мозга, сердца, почек , мышц , расширение бронхов, токолитическое действие на матку и усиление гликолитических процессов. При увеличении концентрации адреналин начинает действовать и на альфа-2 адренорецепторы, оказывая вазоконстрикторное действие. При применении адреналина усиливается распад гликогена, в крови повышается содержание сахара и молочной кислоты. Адреналин снимает утомление скелетных мышц. Сосудосуживающий эффект адреналина проявляется особенно при его местном действии на ткани. Адреналин угнетает моторику и секрецию желудочно-кишечного тракта, но этот эффект значительно слабее эффекта м-холинолитиков. Адреналин применяют при бронхиальной астме - подкожная инъекция до 0.5 мл 0.1% растворе широко применяет с этой целью, при гипогликемических состояниях ( передозировка инсулином). При различных аллергических состояниях ( чтобы не было отека, анафилактической шоке - адреналин является антагонистом гистамина), применяется адреналин для остановки сердца 0.5-0.7 мл вливают в левый желудочек) , для остановки поверхностного кровотечения, для уменьшения токсичности и удлинения действия местных анестетиков ( в раствор новокаина добавляют несколько капель адреналина, происходит спазм сосудов в месте введения анестезии и новокаин дольше действует).
НЕПРЯМЫЕ АДРЕНОМИМЕТИКИ.
Механизм действия - под влиянием непрямых адреномиметиков облегчается выброс медиатора связанного с белком, непрямые адреномиметики тормозят возврат медиатора и пресинаптической мембране, повышают чувствительность рецепторов к медиатору, ингибируют моноаминооксидазу (МАО), разрушающую медиатор, оказывают прежде возбуждающее действие на рецепторы.
При использовании адреномиметиков непрямого типа действия в синаптической мембране накапливается медиатор - норадреналин, который проникает через гематоэнцефалический барьер и оказывает выраженное возбуждающее действие на сосудодвигательный центр. Однако при частом применении препаратов этого ряда наблюдается снижение и даже полное отсутствие эффекта в связи с опустошением пресинаптической мембраны ( нет медиатора, нужно ждать 12 дней, пока не синтезируется еще медиатор).
Препараты стимулирующие бета-1-адренорецепторы стимулируют и бета-2-адренорецепторы поэтому при их применении может быть учащение ритма сердца и др. эффекты со стороны миокарда в качестве побочного действия.
К препаратам непрямого действия относятся: эфедрин гидрохлорид, фенамин, сиднофен.
Показания - гипотония, бронхиальная астма, коллапс, аллергические риниты, отравления, сопровождающиеся понижением уровня АД. Эфедрин вводят всеми путями. Сиднокарб, сиднофен обладают более выраженным действие по сравнению с эфедрином на ЦНС. При этом наблюдается уменьшение чувства утомления, улучшается и повышается настроение, работоспособность то есть это стимулятор, допинг для ЦНС. Однако у 15% испытуемых наблюдается обратный эффект. При длительном применении препаратов они вызывают тахифилаксию (истощение резервов).
Рецептура:
Показание - остановка сердца, асистолия
Rp.: Adrenalini hydrocloridi 0.1% 1 ml
D.t.d. #3 in amp.
S. Развести в 10 мл физиологического раствора, вводить внутрисердечно.
Показание - глаукома
Rp.: Adrenalini hydrocloridi 1% 10 ml
D.t.d. #3 in amp.
S. Глазные капли. Закапывать в конъюктивальный мешок во 1 капле 3 раза в день.
Показание - хронический ринит.
Rp.: Adrenalini hydrocloridi 0.1% 1 ml
Mentholi 0.02
Zinci oxydi 1.0
Vaselini 10.0
M.f. ung.
D.S. Смазывать слизистую носа 2 раза в день.
S. Развести в 10 мл физиологического раствора, вводить внутрисердечно.
Rp.: Mesatoni 1% 1 ml
D.t.d. #3 in amp.
S. Вводить подкожно 1 мл, под контролем АД.