Литература - Фармакология (методичка) (стр. 2 из 4)
Таким образом, механизм действия местных анестетиков заключается в том, что они блокируют пассивный транспорт ионов натрия и калия через мембрану, препятствуя возникновению и проведению нервного импульса. В этом и состоит сущность первичной фармакологической реакции местных анестетиков.
Указанные эффекты приводят к утрате чувствительности в области нанесения (на слизистые) или введения (в ткани) раствора анестетика. Проводимость нервного волокна блокируется лишь в участке воздействия анестетика. Проксимальнее и дистальнее этого участка проводимость нервного волокна полностью сохраняется.
Все местноанестезирующие вещества обладают сосудорасширяющим действием (за исключением кокаина). Поэтому для снижения скорости всасывания анестетика с места введения и ослабления резорбтивного действия, его вводят вместе с сосудосуживающими средствами (адреналин, мезатон и др.). Такая комбинация позволяет не только значительно усилить местнообезболивающий эффект. но и ослабить побочные реакции, а также значительно снизить токсичность анестезирующих средств.
Рис.1 Мембрана в покое.
Na+ Ca++канал
липо-протеидный комплекс липо-протеидный комплекс
K+
Рис. 2 Мембрана во время генерации потенциала действия.
Ca++ 
Na+ каналлипо-протеидный комплекс липо-протеидный комплекс
K+
Рис. 3 Взаимодействие местного анестетика с мембраной.
Na+ MA.H+канал
липо-протеидный комплекс липо-протеидный комплексK+
С точки зрения практического применения местные анестетики делят на следующие группы:
1.Средства применяемые преимущественно для поверхностной анестезии (кокаин, дикаин, анестезин)
2. Средства, применяемые преимущественно для инфильтрационной анестезии (новокаин, тримекаин)
3. Средства, применяемые преимущественно для спинномозговой анестезии (совкаин)
4. Средства, применяемые для всех видов анестезии (ксикаин).
Ограничения применения препаратов только для поверхностной анестезии объясняется тем, что они либо довольно токсичны (кокаин, дикаин), либо плохо растворимы в воде (анестезин).
Сравнительная характеристика препаратов.
(таблица 1)
| Препара-ты | Активность при терминальной анестезии (кокаин взят за 1) | Активность при инфильтрационной анестезии (новокаин взят за 1) | Токсичность (новокаин взят за 1) |
| Новокаин | 0 | 1 | 1 |
| Кокаин | 1 | 3.5 | 5 |
| Ксикаин | 0.5 | 4 | 2 |
| Тримекаи | 0.4 | 3 | 1.2 |
| Дикаин | 10 | 15 | 20 |
| Совкаин | 50 | 20 | 30 |
Как видно из таблицы по активности и по токсичности местные анестетики можно расположить в следующий ряд:
— наиболее активен и токсичен СОВКАИН
затем по убыванию идут:
— дикаин
— кокаин
— ксикаин
— тримекаин
— новокаин
— самый малоактивный и малотоксичный анестезин
Индивидуальная характеристика препаратов.
1. КОКАИН.
Это единственный анестетик. вызывающий сужение сосудов. При резорбтивном действии вызывает эйфорию, возбуждает ЦНС. При частом применении кокаина возникает опасность развития психической зависимости (наркомания).
2. АНЕСТЕЗИН
Этот препарат не растворим. В связи с этим он не пригоден для обезболивания в хирургической практике. Анестезин используют для терминальной анестезии слизистой оболочки полости рта, назначают также внутрь для воздействия на слизистую оболочку желудка, используют и для введения в прямую кишку.
3. НОВОКАИН
Под влиянием эстераз тканей он распадается на диэтиламиноэтанол и парааминобензойную кислоту (ПАБК). Последняя является необходимым компонентом для развития некоторых видов микроорганизмов. ПАБК является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов. В связи с этим не следует применять новокаин совместно с сульфаниламидными препаратами, т. к. анестетик будет ослаблять их действие.
Новокаин широко используется для различного рода блокад (паранефральная, шейная, ваго-симпатическая, пресакральная и др.).
Резорбтивное действие местных анестетиков.
Резорбтивное действие местноанестезирующих средств разнообразно. При внутривенном их введении наблюдается анальгезирующий эффект, сонливость и общая заторможенность. Анестетикам свойственны противовоспалительное, противоаритмическое и гипотензивное действие. Они обладают также адрено- и холинолитическими, антигистаминными и др. свойствами. В медицинской практике для резорбтивного действия используют новокаин, ксикаин и тримекаин. Их вводят внутривенно, внутриартериально, внутримышечно и подкожно при лечении ряда заболеваний: стенокардия, аритмия, гипертония, при нейродермитах, зкземе, эндартериитах и т. п.
Побочные реакции.
При применении местных анестетиков чаще всего встречаются следующие побочные реакции:
1. Коллапс (падение артериального давления).
2. Аллергические реакции (разной степени выраженности).
Так, например, при проведении спинномозговой анестезии артериальное давление (АД) как правило снижается. Для предотвращения коллапса в этих случаях назначают предварительно длительно действующие сосудосуживающие вещества (эфедрин, мезатон).
При возникновении аллергических реакций препарат отменяют и назначают противогистаминные средства (димедрол, пипольфен).
Острое отравление.
Симптомы легкой интоксикации анестетиками проявляются в виде угнетения ЦНС (заторможенность, сонливость), головокружение, тошнота. При значительной передозировке наблюдается перевозбуждение ЦНС, повышенная рефлекторная возбудимость, рвота, судороги. В результате перевозбуждения возникает истощение ЦНС с последующим прекращением функций (паралич) жизненно важных центров - дыхательного и сосудодвигательного.
При угрожающих симптомах интоксикации вводят барбитураты кратковременного действия (тиопентал-натрий, гексенал), предотвращающие дальнейшее возбуждений ЦНС, проведение судорог. При остановке дыхания проводят искусственную вентиляцию легких.
Специфика для стоматологического факультета. Профилирование.
Для обезболивания твердых тканей зуба все шире используется воздействие на проводники боли (нервные волокна), т. е. применяется инфильтрационная и проводниковая анестезия.
Для инфильтрационной анестезии в стоматологии используют растворы ксикаина, тримекаина и новокаина в более высокой концентрации - 1-2%, поскольку вводят малый объем.
Кокаин и дикаин ввиду их высокой токсичности используют для терминальной анестезии (0.5-5% р-р).
Анестетики плохо проникают в твердые ткани зуба, в связи с чем их сочетают с органическими растворителями (хлороформ, спирт, эфир, диметилсульфоксид и др.), которые сами оказывают незначительное анестезирующее действие. Примерами таких жидкостей могут служить:
1. Жидкость по Платонову (дикаин + хлороформ + спирт + фенол);
2. Фалипульпин (фаликаин + хлороформ) и др.
Местные анестетики комбинируют также с хелатонами (например с этилендиаминтетраацетатом - ЭДТА), которые образуют с кальцием растворимые комплексы и повышают проницаемость дентина.
При лечении невралгий, воспалительных процессов и заболеваний слизистой оболочки рта применяют блокады новокаином, тримекаином и ксикаином.
Анестезин используют для лечения десквамативного глоссита в виде 0.1% глицеринового раствора; для лечения глосситов в виде суспензий с гексаметилентетрамином.
Методом электрофореза 0.5-5% р-р новокаина вводят (с положительного полюса) при невралгии тройничного нерва, парастезиях, и парадонтозе.
Деонтология.
В предварительной беседе с пациентом, врач обязан выяснить переносимость анестетика. Особенно это касается лиц, страдающих аллергическими заболеваниями. Поскольку непереносимость пациентом анестетика может быть обнаружена лишь при проведении обезболивания, врач обязан быть готовым оказать помощь при возникновении аллергической реакции немедленного типа.
Следует с осторожностью проводить обезболивание пациентам с низким исходным артериальным давлением. Врач должен быть готов к оказанию помощи в случае возникновения коллапса.