нии накопления не наблюдают. Нарушения экскреторной функции
почек оказывают влияния на фармакокинетику бопиндолола, только
у больных с очень тяжелой почечной недостаточностью (клиренс
креатинина ниже 20 мл/мин) уровень в плазме может быть выше
нормального.
ПОКАЗАНИЯ: первичная артериальная гипертензия, стенокар-
дия.
ДОЗИРОВКА: при первичной артериальной гипертензии началь-
ная доза составляет 1 мг (т.е. 1 таблетка раз в сутки, утром).
Если в течение 3-недельного курса лечения не достигнуто желае-
мого терапевтического эффекта, то дозу можно повысить до 2 мг
(2 таблетки) раз в сутки утром или дополнительно назначить
другое гипотензивное средство. У больных со слабой гипертензи-
ей можно суточную дозу после нормализации АД понизить до 0,5
мг (1/2 таблетки).
При стенокардии начальная доза составляет 1 мг (1 таблет-
ка) раз в сутки утром. Если удовлетворительного ответа не по-
лучено, то дозу можно повысить до 2 мг (2 таблетки) в сутки
утром, а затем при необходимости можно дополнительно назначить
лекарственное средство из другой фармакологической группы.
У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс
креатинина ниже 20 мл/мин), рекомендуемая начальная доза - 0,5
мг (1/2 таблетки) в сутки.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: сердечная недостаточность, резистентная
к терапии препаратами наперстянки, cor pulmonale, выраженная
брадикардия, АВ-блок 2-3 степени, бронхиальная астма, синдром
слабости синусового узла.
ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: при общей анестезии у больных, леченных
сандонормом, следует проводить тщательный мониторинг сердеч-
но-сосудистой системы, при прекращении терапии сандонормом или
перед общей анестезией дозу следует понижать постепенно.
У больных с проявлением сердечной недостаточности следует
перед началом терапии сандонормом необходимо применить препа-
рат наперстянки. Лечение сандонормом больных феохромоцитомой
следует всегда сопровождать назначением альфа-блокаторов.
Пациентов предупреждают о том, что в начале курса лечения
могут появиться головокружение и усталость, что может оказать
влияние на концентрацию внимания (водители транспорта).
БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ: тератогенное действие не
доказано, но препарат следует назначать лишь в таких случаях,
когда необходимость терапии превышает риск опасности для плода
или грудного ребенка.
ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: сандонорм переносится хорошо. Побочные
явления обычные для бета-блокаторов, имеют малую интенсивность
и переходящий характер: головокружение, головная боль и уста-
лость, в редких случаях - кожные проявления. При наличии по-
бочных явлений рекомендуется снизить дозу. Возможно обострение
латентных заболеваний периферического кровообращения с похоло-
данием конечностей и парестезиями.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: сандонорм можно комбиниро-
вать с другими гипотензивными препаратами, рекомендуется наб-
людение за больными при одновременном применении бета-блокато-
ров и антагонистов кальция (типа верапамила), принимаемых
внутрь; не рекомендуется одновременное применение бета-блока-
торов и в/в инъекций антагонистов кальция. У диабетиков, при-
нимающих инсулин (или пероральные антидиабетические препараты)
и бета-блокаторы при длительном голодании возможна гипоглике-
мия, главный признак которой (тахикардия) будет скрыт. Не ре-
комендуется одновременное применение бета-блокаторов и ингиби-
торов МАО. Симпатомиметики ослабляют действие бета-блокаторов,
алкоголь усиливает их успокаивающее действие. При одновремен-
ном применении сандонорма и других бета блокаторов у больных с
тяжелой почечной недостаточностью функции почек еще более
ухудшаются.
ФОРМА ВЫПУСКА: 30 таблеток в упаковке.
САНДОНОРМ (SANDONORM, А/О ЭГИС)
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 1 мг бопиндо-
лола гидрохлорида. 28 таблеток в упаковке.
-----БРЕТИЛИУМА ТОЗИЛАТ---------------------------------------
БРЕТИЛАТ (BRETYLATE, ВЭЛЛКОМ Фаундейшн ЛТД, Англия)
--------------------
СОСТАВ: 2 мл раствора в ампулах содержат 0,1 г бретилия
тозилата.
СВОЙСТВА: антиаритмический препарат, вызывает удлинение
фазы реполяризации и потенциала действия. Особенно эффективен
при желудочковых аритмиях. Блокирует выделение норадреналина
из пресинаптических нервных окончаний, вызывает снижение АД,
особенно при вертикальном положении тела.
ПОКАЗАНИЯ: желудочковая тахикардия, фибрилляция желудоч-
ков, преимущественно, в остром периоде инфаркта миокарда.
ДОЗИРОВКА: препарат вводят в/в струйно в начальной дозе 5
мг/кг массы тела. При отсутствии клинического эффекта в тече-
ние 5 мин, бретилат вводят повторно в той же дозе или увеличи-
вают дозу до 10 мг/кг. Максимальная суточная доза - 40 мг/кг.
Препарат можно вводить в/в капельно со скоростью 1-2 мг/мин
или в/м по 5-10 мг/кг каждые 6-8 часов. Скорость в/в капельной
инфузии бретилата должна изменяться в зависимости от степени
нарушения функции почек. При клиренсе креатинина 40-90 мл/мин
скорость введения составляет 10-40 мл/час; при 10-40 мл/мин -
2-10 мг/час; при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин - 0,6-2,0
мг/час.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: острые нарушения мозгового кровообраще-
ния, артериальная гипотония, коллапс, тяжелая печеночная не-
достаточность, стеноз устья аорты, тяжелые формы легочной ги-
пертонии, феохромоцитома, период беременности и кормления
грудью.
ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: для профилактики возникновения некроза
тканей в месте в/м инъекции необходимо ограничить вводимый
объем 5 мл и менять места инъекций.
ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: ортостатическая гипотония, слабость,
тошнота, рвота, тахикардия, набухание слизистой оболочки носа,
болезненность околоушных желез, чувства жара; в некоторых слу-
чаях может развиться некроз тканей в месте в/м инъекции; в на-
чале в/в введения иногда отмечается повышение АД. Для устране-
ния гипотонии после введения бретилата следует изменить поло-
жение тела больного, ввести в/в жидкость с целью увеличения
ОЦК; с осторожностью можно применять симпатомиметики.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: бретилат способствует прог-
рессированию желудочковых тахиаритмий, вызванных препаратами
наперстянки.
-----"БРИНЕРДИН"----------------------------------------------
БРИНЕРДИН (BRINERDIN, САНДОЗ Фарма ЛТД, Швейцария)
--------------------
АЦЕНОЗИН (ACENOSIN, ХЕМОФАРМ Д.Д., Югославия), НОРМАТЕНС
(NORMATENS, ПОЛЬФА, Польша) - препараты с аналогичным содержа-
нием активных компонентов.
СОСТАВ: 1 покрытая сахаром таблетка содержит 0,1 мг ре-
зерпина, 5 мг клопамида и 0,5 мг дигидроэргокристина в форме
мезилата.
ФАРМАКОДИНАМИКА: бринердин является эффективным и хорошо
переносимым антигипертензивным препаратом. Резерпин обладает
центральным действием. Клопамид представляет собой диуретик
тиазидного ряда, способствующий выделению из организма воды и
ионов натрия. Дигидроэргокристин подавляет реактивное повыше-
ние АД при стрессах. Контролированные клинические испытания
продемонстрировали превосходство бринердина над индивидуальны-
ми компонентами, входящими в его состав, и любыми комбинациями
каждых двух из этих компонентов. Аддитивное действие трех ком-
понентов в относительно низких дозах приводит к легко контро-
лируемому снижению АД с минимумом побочных эффектов. Бринердин
обычно снижает АД через 4-7 дней. Оптимальный эффект достига-
ется через 1-4 недели.
ФАРМАКОКИНЕТИКА: после перорального приема резерпин
всасывается примерно на 40%. Максимальная концентрация в плаз-
ме крови достигается через 1-3 часа после приема. Выделение из
организма происходит с полупериодом, составляющим 4,5 часа
(альфа-фаза) и около 50 часов (бета-фаза) соответственно. Ме-
нее 1% принятой дозы выделяется в неизмененной форме с мочой.
Большая часть препарата подвергается глубокому метаболизму в
печени, и метаболиты выделяются главным образом с мочой.
Клопамид быстро и почти полностью (более 90%) всасывается
из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается
через 1-2 часа после приема. Время полувыведения составляет 6
часов. Выделение осуществляется главным образом через почки,
причем около 30% в неизмененном виде. Связывание с белками
составляет 46%, а объем распределения - 1,5 л/кг.
Дигидроэргокристин всасывается после перорального приема
примерно на 25%. Максимальная концентрация в плазме крови
достигается через 0,6 часа после введения. Значения времени
полувыведения составляют 2 часа (альфа-фаза) и 14 часов (бе-
та-фаза) соответственно. Связывание с белком составляет 68%, а
объем распределения 16 л/кг. Общий клиренс составляет 1800
мл/мин. Менее 1% выделяется в неизмененном виде с мочой, глав-
ный путь выделения из организма - через желчь с фекалиями.
ПОКАЗАНИЯ: гипертоническая болезнь любой тяжести.
ДОЗИРОВКА: исходное лечение - по 1 таблетке в сутки, а
при тяжелых формах гипертонической болезни до 2 или 3 таблеток
в сутки. Поскольку эффект бринердина наступает относительно
медленно, дозировку не следует увеличивать чаще, чем раз в не-
делю. Поддерживающая терапия - прием 1 таблетки в сутки или
через день в большинстве случаев оказывается достаточным.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность к любому из ком-
понентов, входящих в состав препарата и сульфонамидам (клопа-
мид принадлежит к этой группе); гипокалиемия, устойчивая к ле-
чению; тяжелое нарушение функции печени или почек; тяжелая ко-
ронарная недостаточность; недавно перенесенный инфаркт миокар-
да; выраженный артериосклероз; психическая депрессия в анамне-
зе; электрошоковая терапия; язвенная болезнь желудка в стадии
обострения, язвенный колит, период беременности и кормления