Смекни!
smekni.com

Литература - Фармакология (справочник) (стр. 7 из 30)

нальной и/или антиаритмической активности), психиатрические

формы у престарелых. Снижение ТСН позволяет установить диаг-

ноз. Прекращение назначения амиодарона в таком случае обяза-

тельно и обычно является достаточным, чтобы через 3-4-недель-

ный период обеспечить клиническое выздоровление. Если же тире-

отоксикоз требует внимания, сам по себе или учитывая его влия-

ние на нарушенный энергетический баланс миокарда, и, учитывая

непостоянную эффективность антитиреоидных синтетических препа-

ратов, рекомендуется проведение кортикотерапии в достаточных

дозах (1 мг/кг) и достаточно длительной по времени (3 месяца).

Систематический контроль за состоянием функции щитовидной же-

лезы обязателен только для лиц с тиреоидным "риском" (случаи

заболевания в семье, неясные случаи в анамнезе).

Диффузные интерстициальные пневмонии редки (меньше 0,5%).

Прогноз более благоприятный при ранней диагностике. Клинически

можно наблюдать появление или усиление одышки при нагрузках,

кашель, сопровождающийся или не сопровождающийся изменениями

общего состояния (похудание), иногда лихорадка. Более выражен-

ная клиническая картина может проявляться в форме синдрома ды-

хательной недостаточности. Наиболее часто выявляет интерстици-

альные изменения рентгенологическое обследование. Диагностика

интерстициального синдрома предусматривает исключение класси-

ческой этиологии и базируется на результатах бронхо-альвеоляр-

ного лаважа. Немедленная остановка лечения амиодароном, прове-

дение терапии с применением кортикоидов (или без, в зависи-

мости от интенсивности интерстициального синдрома), сопровож-

дается обычно (через 3-4 недели) уменьшением клинической симп-

томатики, рентгенологическое и функциональное улучшение насту-

пает через 3-6 месяцев. Кортикотерапия, если она проводится,

должна быть достаточной (больше 1 мг/кг) и длительной (6 меся-

цев).

Неврологические проявления очень редки. Речь идет, прежде

всего, о периферических невропатиях, вписывающихся иногда в

картину гипотиреоза, они чаще дистальные, чем проксимальные,

затрагивающие нижние, или верхние и нижние, конечности. Па-

рестезии обычно предшествуют двигательной нарушениям. Невропа-

тии наблюдаются в основном у больных, получающих повышенные

дозы в течение 2-3 лет. После отмены препарата полное восста-

новление наступает через промежуток времени (1-6 месяцев), за-

висящий от интенсивности поражения. Исключительно редки другие

неврологические расстройства - дрожь экстрапирамидального ти-

па, мозжечковая атаксия.

Печеночные проявления очень разнообразны по частоте -

увеличения уровня трансаминаз могут наблюдаться в начале лече-

ния, связаны с величиной вводимой дозы, исчезают спонтанно или

при снижении дозы препарата; острые поражения печени (слабая

желтуха с цитолизом и застоем желчи) чрезвычайно редки и про-

текают без специфических гистологических проявлений, они быст-

ро исчезают после прекращения лечения препаратом; хронические

гепатиты, сопровождающиеся увеличением печени с повышением

трансаминаз, гистологически напоминают картину ложно-алкоголь-

ного гепатита. После остановки лечения биологические нарушения

восстанавливаются обычно через 2-3 месяца, но гистологические

изменения могут наблюдаться еще в течение многих месяцев. Ре-

комендуется осуществлять наблюдение за функцией печени. Повы-

шение уровня трансаминаз ( выше, чем в 2 раза по сравнению с

нормой) диктует необходимость регулярного клинического контро-

ля вплоть до возвращения к их исходным уровням.

Описаны 2 случая тромбоцитопении и 2 случая васкулита.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: противопоказаны ассоциации

с лекарственными формами, которые могут давать пароксизмальную

желудочковую тахикардию - антиаритмическими препаратами (беп-

ридилом, I классом типа хинидина, соталолом) и препаратами, не

обладающими аритмогенной активностью (лидофлацином, пренилами-

ном, винкамином), которые увеличивают риск пароксизмальной та-

хикардии с возможностью смертельного исхода. Нерекомендуемые

ассоциации: бета-блокаторы из-за возможности нарушения автома-

тизма (выраженная брадикардия) и проводимости; слабительные

стимулирующего характера из-за риска пароксизмальной желудоч-

ковой тахикардии, в этих случаях необходимо использовать дру-

гой тип слабительных.

Лекарственные средства, сочетания с которыми требуют

осторожности: гипокалиемизирующие препараты - диуретики, обла-

дающие гипокалиемизирующими свойствами, употребляемые в моно-

терапии или в ассоциациях; кортикоидные препараты (глюко, ми-

нерало), употребляемые энтерально; амфотерицин Б, употребляе-

мый в/в. Необходимо предупреждать появление гипокалиемии или

ее корригировать, наблюдать за интервалом QT и, при появлении

пароксизмальной тахикардии, прекратить введение антиаритми-

ческих препаратов (практиковать электросистолическую стимуля-

цию); антикоагулянты, применяемые перорально - усиление эффек-

та пероральных антикоагулянтов и риск кровотечения диктует не-

обходимость более частого контроля уровня протромбина и адап-

тации доз антикоагулянтов в период лечения амиодароном и после

его прекращения; препараты дигиталиса - возможны нарушения ав-

томатизма (брадикардия) и предсердно-желудочковой проводимости

(синергизм действия), для дигоксина - возможно увеличение его

содержания в крови, увеличивающее риск нарушений автоматизма

(необходимо осуществлять клиническое и ЭКГ наблюдение и адап-

тировать дозы препаратов дигиталиса); фенитоин - риск увеличе-

ния плазматического уровня фенитоина с симптомами передозиров-

ки, осуществлять, при возможности, контроль плазматического

уровня фенитоина.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: не оказывает токсического действия, но мо-

жет быть причиной побочных явлений.

ФОРМА ВЫПУСКА: 30 делимых таблеток белого цвета в упаков-

ке.

КОРДАРОН ДЛЯ ИНЬЕКЦИЙ (CORDARONE PRO INJ, САНОФИ-Винтроп)

СОСТАВ: 3 мл (1 ампула) содержат 150 мг амиодарона гид-

рохлорида.

ФАРМАКОДИНАМИКА: см. кордарон 200 мг.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: количество введенного амиодарона в крови

очень быстро снижается, но, несмотря на это, достигается уро-

вень его тканевой насыщенности с заполнением рецепторных зон,

активность достигает своего максимума через 15 мин и исчезает

приблизительно через 4 часа. Если не возобновлять введение,

препарат постепенно выводится, при возобновлении введения или

назначении препарата внутрь формируется его тканевый запас,

как и при употреблении таблетированной формы кордарона.

ПОКАЗАНИЯ: тяжелые нарушения ритма, прежде всего, наруше-

ния предсердного ритма с ускоренным желудочковым ритмом, даю-

щим основание предполагать наличие дополнительных путей

предсердно-желудочковой проводимости; тахикардия по типу

Wolff-Parkinson-White, нарушения желудочкого ритма.

ДОЗИРОВКА: содержимое двух ампул не рекомендуется разво-

дить менее, чем в 500 мл. Использовать исключительно изотони-

ческий раствор глюкозы, не добавлять в раствор для перфузии

никакие другие препараты.

Терапия насыщения - в среднем 5 мг/кг в 250 мл раствора

глюкозы. Длительность введения - от 20 мин до 2 часов, возоб-

новлять введение 2-3 раза в течение суток. Необходимо адапти-

ровать частоту перфузий в соответствии с результатами лечения.

Активность препарата проявляется с первых минут и исчезает

постепенно. Необходимо наладить длительную перфузию.

Поддерживающее лечение - 10-20 мг/кг в сутки (в среднем

от 600-800 мг/сутки до 1,2 г/сутки) в 250 мл раствора глюкозы

в течение нескольких дней. Начиная с первого дня перфузии пе-

роральный ввод препарата (3 таблетки в сутки). Эта доза может

быть увеличена до 4 или 5 таблеток в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: см. кордарон 200 мг.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: в/в введение должно быть ограничено

только экстренными ситуациями, в случаях неэффективности дру-

гой возможной терапии и используется только в отделениях сер-

дечной реанимации.

Прямое в/в введение противопоказано при гипотонии, тяже-

лой дыхательной недостаточности, миокардиопатиях и сердечной

недостаточности (риск осложнения течения). Средняя доза - 5

мг/кг. Длительность введения - не менее 3 мин. Если лечение

должно быть длительным, осуществлять его в виде перфузий.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: местные - возможность возникновения

воспаления вен при введении препарата. Избежать этого можно

при проведении перфузии через катетер. Общие - приступы жара,

потливость, тошнота при в/в введении; снижение АД, в основном

непродолжительное и умеренное, тяжелые случаи гипотонии или

коллапса были зарегистрированы при передозировке или очень

быстром в/в введении; умеренная брадикардия, в некоторых слу-

чаях - выраженная брадикардия и, в исключительных случаях,

остановка синусовой деятельности, которые были зарегистрирова-

ны, прежде всего у престарелых; очень редо проявляется аритмо-

генный эффект амиодарона; часто умеренное повышение уровня

трансаминаз, в основном - изолированное, которое, в исключи-

тельных случаях, может сопровождаться выраженным холестазом с

желтухой (прекращение лечения сопровождается регрессией, кото-

рое при изолированной гипертрансаминаземии наступает при

простом снижении доз); другие явления, отмеченные в единичных

случаях - анафилактический шок, доброкачественная внутричереп-

ная гипертония (псевдоопухоль мозга), бронхоспазм и/или апноэ

в случае тяжелой дыхательной недостаточности, прежде всего у

больных астмой.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: см. кордарон 200 мг. Не

смешивать амиодарон в шприце ни с какими другими препаратами.