Смекни!
smekni.com

Литература - Фармакология (справочник) (стр. 8 из 30)

ФОРМА ВЫПУСКА: 6 ампул в упаковке.

ОПАКОРДЕН (OPACORDEN, ПОЛЬФА)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,2 г амиода-

рона гидрохлорида.

СЕДАКОРОН (SEDACORON, ЭБЕВЕ Арцнеймиттель ГМБХ)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,2 г, 1 ам-

пула сухого вещества - 0,15 г амиодарона гидрохлорида. 5, 20

или 50 таблеток в упаковке.

-----АМЛОДИПИН------------------------------------------------

НОРВАСК (NORVASC, ПФАЙЗЕР Интернэшнл, США)

--------------------

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 5 или 10 мг амлодипина.

Амлодипина безилат - производное дигидропиридина (3-этил-

-5-метил-2-/2-аминоэтоксиметил/-4-/2-хлорофенил/-1,4-дигидро-6

-метил-3,5-пиридиндикарбоксилат бензол сульфонат). Слабо раст-

воряется в воде и умеренно в этаноле, молекулярная масса равна

567,1 (молекулярная масса действующего вещества - 408,9).

ФАРМАКОДИНАМИКА: амплодипин блокирует поступление ионов

кальция через клеточную мембрану в сердечную и гладкую мышцы.

Механизм антигипертензивного действия амлодипина объясня-

ется прямым расслабляющим воздействием на гладкие мышцы сосу-

дов. Каков именно механизм воздействия амлодипина на стенокар-

дию пока окончательно не установлено, но амлодипин снижает

ишемию следующими двумя путями:

- амлодипин расширяет периферические артериолы и таким

образом снижает общее периферическое сопротивление (постнаг-

рузка), против которого работает сердце. Поскольку при этом не

возникает рефлекторная тахикардия, такая нагрузка сердца сни-

жает потребление энергии миокардом и потребность в кислороде,

что, вероятно, объясняет эффективность амлодипина при лечении

ишемии миокарда;

- механизм действия амлодипина включает, вероятно, расши-

рение главных коронарных артерий и коронарных артериол, как

нормальных, так и ишемизированных участков. Это обеспечивает

увеличение поступления кислорода к миокарду у больных, страда-

ющих спазмами коронарных артерий (нестабильной стенокардией

или стенокардией Принцметала).

ФАРМАКОКИНЕТИКА: при пероральном приеме терапевтической

дозы амлодипин хорошо всасывается, его содержание в крови

достигает максимального уровня через 6-12 часов после приема.

Объем распределения составляет приблизительно 2 л/кг. Период

полувыведения из плазмы составляет около 35-50 часов, что

соответствует назначению одной дозы в сутки. Равновесная кон-

центрация в плазме достигается через 7-8 дней приема в посто-

янной дозе. Амлодипин активно метаболизируется печенью, где он

превращается в неактивные метаболиты, при этом 10% неизменен-

ного препарата и 60% метаболитов выводятся с мочой.

У больных гипертонией разовая суточная доза обеспечивает

клинически значимое снижение АД как в положении лежа, так и в

положении стоя в течение всех суток. Поскольку действие препа-

рата наступает медленно, амлодипин не вызывает острой гипотен-

зии.

У больных стенокардией суточная дневная доза амлодипина

увеличивает время активной деятельности и снижает частоту

приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина.

Амлодипин не вызывает каких-либо неблагоприятных метабо-

лических последствий или изменений липидов плазмы и пригоден

для лечения больных астмой, диабетом подагрой.

Исследования in vitro показали, что приблизительно 97,5%

циркулирующего амлодипина связаны с белками плазмы.

ПОКАЗАНИЯ: амлодипин показан для начального лечения ги-

пертонии и может использоваться как единственный препарат для

регулирования АД у большинства больных. Больным, недостаточно

реагирующим на какой-либо один антигипертензивный препарат,

можно с успехом применять также амлодипин, в сочетании с тиа-

зидными диуретиками, бета-адреноблокаторами или ингибиторами

АКФ.

Амлодипин показан для первоначального лечения ишемии мио-

карда, вызванной как постоянной непроходимостью (стабильная

стенокардия), так и спазмами коронарных сосудов (стенокардия

Принцметала или вариантная стенокардия); может использоваться

в тех случаях, когда клинические показания свидетельствуют о

возможности вазоспастического (вазоконстриктивного) компонен-

та, но его наличие не подтвержено, а также может использо-

ваться самостоятельно или в сочетании с другими антиангиналь-

ными препаратами у больных стенокардией, которые не поддаются

лечению нитратами и (или) адекватными дозами бета-адреноблока-

торов.

ДОЗИРОВКА: при гипертонии и стенокардии обычной начальной

дозой является 5 мг амлодипина 1 раз в сутки. Эта доза может

быть увеличена до 10 мг, в зависимости от индивидуальной реак-

ции больного.

Какой-либо корректировки дозы амлодипина при одновремен-

ном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов и

ингибиторов АКФ не требуется.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: аллергия к дигидропиридинам.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: у пожилых больных могут отмечаться более

высокие концентрации амлодипина в плазме, чем у более молодых

людей, период полувыведения остается неизменным. В одних и тех

же дозах амлодипин одинаково хорошо переносится как пожилыми,

так и молодыми пациентами. Поэтому им рекомендуются обычные

режимы приема.

Применение у больных с почечной недостаточностью - амло-

дипин активно метаболизируется до неактивных метаболитов, при

этом 10% препарата выводится с мочой в неизменном виде. Изме-

нения концентраций амлодипина в плазме коррелируют со степенью

почечной недостаточности. Амлодипин может применяться для ле-

чения таких больных в обычных дозах. Амлодипин не удаляется во

время диализа.

Применение у больных с нарушением функции печени - период

полувыведения амлодипина увеличивается у больных с нарушенной

функцией печени, рекомендуемые дозы для них не были установле-

ны. Поэтому при их лечении следует проявлять особую осторож-

ность.

БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ: безопасность применения

амлодипина в период беременности или кормления грудью не уста-

новлена. Амлодипин не проявляет токсичности в исследованиях на

беременных животных за исключением задержки родов и увеличения

продолжительности схваток у крыс в дозе, в 50 раз превышающей

максимальную рекомендуемую дозу для человека. Соответственно,

применение в период беременности рекомендуется только в тех

случаях, когда предполагаемая польза для матери и ребенка бу-

дет преобладать над потенциальным риском.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: амлодипин хорошо переносится. В ходе

клинических испытаний с применением плацебо, в которых участ-

вовали больные гипертонией и стенокардией, наиболее частыми

побочными явлениями были головная боль, отеки, усталость, тош-

нота, гиперемия и головокружение. Каких-либо характерных кли-

нически значимых отклонений лабораторных тестов в ходе испыта-

ния амлодипина отмечено не было.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: амлодипин успешно применя-

ется в сочетании с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокато-

рами, ингибиторами АКФ, нитратами пролонгированного действия,

нитроглицерином для сублингвального применения, НПВП, антибио-

тиками и пероральными гипогликемическими препаратами.

Специальные исследования показали, что одновременное при-

менение амлодипина и дигоксина не изменяет уровня содержания

дигоксина в сыворотке или почечное выведение дигоксина и что

одновременный прием циметидина не влияет на фармакокинетику

амлодипина. Исследования in vitro показывают, что амлодипин не

оказывает влияния на связывание белками таких препаратов, как

дигоксин, дифенин, варфарин и индометацин.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: документально подтвержденные случаи пере-

дозировки амлодипина отсутствуют. Поскольку абсорбция амлоди-

пина протекает медленно, в некоторых случаях может быть це-

лесообразным промывание желудка.

Имеющиеся данные дают основание предполагать, что сильная

передозировка может привести к чрезмерной периферической вазо-

дилатации с последующей заменой и, вероятно, продолжительной

системной гипотонией. Клинически значимая гипотензия, вызван-

ная передозировкой амлодипина, требует проведения активных ме-

роприятий по поддержанию функции сердечно-сосудистой системы,

включая мониторинг сердечной и дыхательной функции, подъем ко-

нечностей. При этом следует уделить особое внимание поддержа-

нию ОЦК и количеству выделяемой мочи. Для восстановления то-

нуса сосудов и АД может быть полезным применение сосудосужива-

ющих препаратов при условии, что нет противопоказаний к их

введению. Поскольку амлодипин в значительной степени связыва-

ется с белками, диализ в этом случае вряд ли окажет какую-либо

помощь.

ФОРМА ВЫПУСКА: белые многогранные таблетки.

-----АМРИНОН--------------------------------------------------

ВИНКОРАМ (WINCORAM, САНОФИ-Винтроп, Франция)

--------------------

СОСТАВ: 1 мл раствора для в/в введения содержит 5 мг лак-

тата амринона (5-амино(3,4'-бипиридин)-6(IH)-один лактат) и

0,25 мг метабисульфита натрия в качестве консерванта, раство-

ренного в воде для инъекций.

ФАРМАКОДИНАМИКА: винкорам лактат инъекционный является

положительным инотропным средством с сосудорасширяющим

действием, отличающийся по структуре и типу действия и от гли-

козидов наперстянки и от катехоламинов. Механизм его инотроп-

ного и сосудорасширяющего действия не полностью выяснен. Он не

является бета-адренергетическим антагонистом. Амрион ингибиру-

ет циклический АМФ (ц-АМФ), фосфодиэстеразу, и увеличивает со-

держание ц-АМФ в клетке.

В отличие от препаратов наперстянки винкорам не ингибиру-

ет деятельность натриево-калиевой аденозинфосфатазы. Винкорам

уменьшает пред- и постнагрузку посредством прямого расслабляю-