щего действия на гладкую мускулатуру сосудов.
ФАРМАКОКИНЕТИКА: после в/в введения одноразовой дозы от
0,68 мг/кг до 1,2 мг/кг объем распределения винкорама устанав-
ливается на уровне 1,2 л/кг. Период полураспада достигает 3,6
часов. У больных с застойными явлениями период полураспада
достигает около 5,8 часов. По различным данным, с протеинами
плазмы связывается от 10 до 49% введенного препарата.
Амрион и некоторые его метаболиты (N-гликолил, N-ацетат,
О-глюкуронид и N-глюкуронид) выделяются главным образом с мо-
чой.
Продолжительность действия препарата зависит от дозы (от
30 мин при дозе 0,75 мг/кг до 2-х часов при дозе 3 мг/кг). В
рамках этих доз наблюдается снижение легочного капиллярного
давления и общего периферического сопротивления, пропорцио-
нального введенной дозе (среднее максимальное снижение - 29%
для капиллярного легочного давления и 33% для системного пери-
ферического сопротивления). При дозах до 3 мг/кг наблюдается
снижение диастолического давления (до 13%), пропорциональное
введенной дозе. При дозе 3 мг/кг среднее АД снижается (9,7%).
Как правило, ЧСС не меняется. Улучшение гемодинамических пара-
метров наблюдается во время непрерывной в/в перфузии и в тече-
ние нескольких часов после ее окончания.
У больных, принимающих препараты дигиталиса, введение
лактата амриона является эффективным, и не вызывает симптомов
гликозидной интоксикации. Инотропное действие винкорама сумми-
руется с действием гликозидов.
ПОКАЗАНИЯ: застойная сердечная недостаточность. Винкорам
рекомендуется для кратковременного лечения, в условиях стацио-
нара.
ДОЗИРОВКА: винкорам лактат инъекционный может вводиться в
неразбавленном виде, либо разбавленный в растворе хлористого
натрия при концентрации от 1 мг/мл до 3 мг/мл. Полученный
раствор следует употреблять в течение 24 часов. Начальная ра-
зовая доза - 0,75 мг/кг, в/в медленно (за 2-3 мин); поддержи-
вающие дозы - 5-10 мкг/кг/мин, при необходимости можно ввести
дополнительную разовую дозу 0,75 мг/кг через 30 мин после на-
чала перфузии; обычная скорость вливания составляет 5-10
мкг/кг/мин, общая дневная доза (включая начальную дозу) не
должна превышать 10 мг/кг. На ограниченном числе больных име-
ется опыт использования более высоких доз - 18 мг/кг в сутки
при кратковременном курсе лечения. Скорость введения и продол-
жительность курса лечения определяются индивидуально.
Вышеуказанная дозировка обеспечивает у большинства боль-
ных концентрацию амринона в плазме на уровне 3 мкг/мл. Показа-
тели сердечной деятельности находятся в линейной зависимости
от плазменных концентраций в пределах от 0,5 мкг/мл до 7
мкг/мл. При более высоких концентрациях исследования не прово-
дились.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к амринону
или бисульфитам.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: винкорам применяют с осторожностью
у больных с тяжелыми поражениями клапанов аорты или легочного
ствола, без хирургической коррекции; при гипертрофическом су-
баортальном стенозе.
В связи с возможностью появления гипотензии, тахикардии,
суправентрикулярной аритмии, винкорам следует назначить с
большой осторожностью и при постоянном контроле АД, частоты
сердечного ритма и/или показателей ЭКГ. При тромбопении следу-
ет снизить дозы, или отменить лечение до восстановления нор-
мального количества тромбоцитов.
В связи с изменениями минутного сердечного выброса, и,
следовательно, перфузии почек следует контролировать показате-
ли водно-электролитного баланса. В случае умеренной почечной
недостаточности (креатинин плазмы 20-40 мг/л) винкорам вво-
дится в обычной начальной дозе, если сохраняется уровень креа-
тинина более 20 мг/л, поддерживающая доза должна быть снижена
на половину.
Не было проведено исследований по влиянию винкорама на
больных в острой фазе инфаркта миокарда, поэтому в этих случа-
ях применять препарат не рекомендуется.
БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ: применять не рекоменду-
ется. Безопасность и эффективность применения амринона у детей
не установлены.
ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: в/в введение винкорама вызвало падение
количества тромбоцитов ниже 100000/куб.мм у 2,4% больных.
Тромбоцитопения появляется чаще у пациентов при длительном ле-
чении винкорамом. Она обратима при снижении дозы или прекраще-
нии курса лечения. Исследования костного мозга, проводимые у
больных получающих амринон, показали отсутствие миелодеп-
рессивного действия препарата. Гастроинтестинальные реакции
наблюдаемые при введении винкорама включают: тошноту (1,7%),
рвоту (0,9%), абдоминальные боли (0,4%) и анорексию (0,4%).
Сердечно-сосудистые реакции - аритмии (3%) и гипотензия
(1,3%). Гепатотоксичность отмечена в 0,2% случаев после внут-
ривенного введения. Наблюдались несколько случаев реакций по-
вышенной чувствительности у пациентов, получающих амринон в
течение 2-х недель: перикардит, плеврит и асцит; миозит с по-
явлением теней при рентгенологическом исследовании грудной
клетки и повышением СОЭ, васкулит с узелковыми образованиями в
легких, гипоксиемией и желтухой. Другие нежелательные побочные
реакции, наблюдаемые во время клинических исследований амрино-
на включали: повышение температуры (0,9%), боль в грудной
клетке (0,2%) и жжение на месте инъекции (0,2%).
Снижение количества тромбоцитов (до 150000/куб.мм) явля-
ется обратимым (через неделю после сокращения дозы). Без изме-
нения дозировки, количество тромбоцитов может стабилизиро-
ваться на уровне ниже чем уровень существующий до начала тера-
пии, без клинических последствий. Рекомендуется проверить ко-
личество тромбоцитов до начала терапии, и часто контролировать
его во время курса лечения. Если количество тромбоцитов падает
ниже, чем 150000/куб.мм, возможно снизить суточную дозу или
отменить амринон. При наличии побочных реакций со стороны ор-
ганов пищеварения, необходимо оценить соотношение благоприят-
ных и неблагоприятных эффектов. При симптомах реакции гипер-
чувствительности препарат следует отменить.
В связи с сосудорасширяющим действием винкорам может ока-
зать гипотензивный эффект. В этом случае следует сократить до-
зы или отменить препарат, принять меры для нормализации крово-
обращения. Специфического антидота не существует.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не наблюдались неблагопри-
ятные взаимодействия при одновременном применении с винкора-
мом: гликозидов наперстянки, лидокаина, хинидина, метопролола,
пропранолола, гидралазина, празозина, изосорбида динитрата,
нитроглицерина, хлорталидона, этакриновой кислоты, фуросемида,
гидрохлортиазида, спиронолактона, каптоприла, гепарина, калие-
вых добавок, инсулина, диазепама.
При одновременном применении амринона и дизопирамида от-
мечен случай гипотензии.
Происходит медленное химическое взаимодействие (в течение
24 часов) при смешивании раствора винкорама для в/в введения с
раствором, содержащим декстрозу (глюкозу). Винкорам не должен
разбавляться растворами, содержащими декстрозу, глюкозу, ввиду
химического взаимодействия. Нельзя смешивать в одном объеме
винкорам и фуросемид из-за физико-химической несовместимости
этих препаратов и образования осадка.
ФОРМА ВЫПУСКА: 10 ампул (по 20 мл) в упаковке.
-----"АНАВЕНОЛ"-----------------------------------------------
АНАВЕНОЛ (ANAVENOL, ЛЕЧИВА, Чешская республика)
--------------------
СОСТАВ: 1 драже содержит 0,5 мг дигидроэргокристина, 1,5
мг эскулина и 30 мг рутозида.
СВОЙСТВА: препарат оказывает противоотечное, венулотони-
зирующее и артериолоспазмолитическое действие, улучшает веноз-
ное кровообращение и микроциркуляцию. Благодаря адренолити-
ческому действию дигидроэргокристин расширяет артериолы, повы-
шая одновременно венозный тонус путем влияния на гладкую
мускулатуру стенки сосуда. Рутин и эскулин ослабляют повышен-
ную проницаемость и хрупкость капиляров. Действующее вещество
дигидроэргокристин проникает через плацентарный барьер, пере-
ходит в молоко кормящих матерей; биологический полупериод
составляет 24 часа.
ПОКАЗАНИЯ: хроническая венозная недостаточность, предва-
рикозный синдром, посттромботический синдром; вспомогательное
лечение варикозных язв, тромбофлебитов и посттравматических
расстройств циркуляции.
ДОЗИРОВКА: начальная доза составляет обычно 2 драже 3 ра-
за в сутки в течение одной недели, затем дозировку понижают до
поддерживаемой дозы по 1 драже 3 раза в сутки. Препарат прини-
мают после еды.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: кровотечения.
ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: редкие аллергические кожные реакции
(крапивница), конгестивное действие на слизистую оболочку
носа, головная боль, головокружение, утомляемость, тошнота,
рвота, легкие поносы, расстройства менструации (метро-, менор-
рагия).
ФОРМА ВЫПУСКА: 60 драже в упаковке.
-----"АНАЛЬГИН-ХИНИН"-----------------------------------------
АНАЛЬГИН-ХИНИН (ANALGIN-CHININ, ФАРМАХИМ А/О, Болгария)
--------------------
СОСТАВ: 1 драже содержит 0,2 г метамизола и 0,05 г хинина
гидрохлорида.
СВОЙСТВА: метамизол обладает обезболивающим, противо-
воспалительным и жаропонижающим действием. Хинин угнетает ЦНС,
в том числе, центры терморегуляции, а также обладает противо-
микробным (в отношении пневмококков) и противомалярийным
действием, снижает возбудимость миокарда и его сократительную
способность.
ПОКАЗАНИЯ: простудные заболевания, грипп, пневмония,
бронхопневмония, мышечный и суставный ревматизм, невралгия,
неврит, плеврит, герпес, болезненные менструации, зубная боль,
послеродовые боли.
ДОЗИРОВКА: внутрь по 1-2 драже 1-3 раза в сутки, прини-