ФОРМА ВЫПУСКА И УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:
Календарная упаковка с 21 драже.
Хранить при комнатной температуре в недоступном для детей месте. Регистрационный номер: П-8-242 М5 20-1039.
Эксклютон
-гестагенный контрацептивный препарат для приема внутрь с низким содержанием активного вещества. Контрацептивный эффект препарата преимущественно основан на воздействии на цервикальную слизь (повышение вязкости и снижение проницаемости). Кроме того, препарат вызывает изменения в эндометрии, препятствующие нидации оплодотворенной яйцеклетки. У 70% женщин, принимающих Эксклютон, наблюдается также подавление овуляции и формирования желтого тела, о чем можно судить по отсутствию преовуляторного пика ЛГ и последующего повышения уровня прогестерона. Благодаря этому риск наступления эктопической беременности крайне незначителен. Для препарата, содержащего только прогестиновый компонент, Эксклютон обладает высокой контрацептивной эффективностью (индекс Перля, при условии правильного приема препарата составляет 0,9). Исследование фармакокинетики препарата не проводилось.
Побочные эффекты
Со стороны эндокринного и гинекологического статуса:
Кровянистые межменструальные выделения (особенно в начале применения), изменения цервикальной секреции, нагрубание молочных желез, возникновение ряда вагинальных инфекций (например, кандидоз).
Со стороны ЖКТ, печени, желчевыводящих путей: тошнота, рвота, холелитиаз, холестатическая желтуха.
Дерматологические реакции: хлоазма, кожная сыпь.
Со стороны ЦНС: головная боль, мигрень, изменения настроения.
Со стороны обмена веществ: задержка жидкости в организме, снижение толерантности к глюкозе, изменения массы тела.
Противопоказания
1. Беременность
2. Тяжелые заболевания печени в настоящее время или в анамнезе, если функциональные показатели печени не вернулись к норме.
3. Холестатическая желтуха, желтуха во время беременности или желтуха, вызванная приемом стероидных средств
4. Синдром Ротора и Дубинина-Джонсона
5. Вагинальное кровотечен6ие неясной этиологии
6. Наличие в анамнезе трубной беременности или высокий риск ее возникновения
7. Сильный зуд или герпес, возникший во время беременности или при приеме стероидных препаратов
Важнейшим условием обеспечения оптимальной контрацептивной эффективности препарата является регулярность его применения. Если прием препарата осуществляется в строгом соответствии с указаниями, наступление беременности маловероятно. Однако в ряде случаев может наблюдаться снижение контрацептивной эффективности препарата, а именно: при нарушении правил приема препарата, когда пропущен прием одной или нескольких таблеток; при диарее и\или рвоте, возникшей в течение первых 4 часов после приема таблетки; при одновременном приеме других препаратов. На фоне других препаратов, содержащих только прогестиновый компонент, иногда может быть отмечено отсутствие менструального кровотечения. Однако если ни один из вышеуказанных пунктов не имел места, наступление беременности мало вероятно, и прием орального контрацептива может быть продолжен. Если же один из вышеуказанных пунктов имел место, прием таблеток следует прекратить и исключить беременность прежде, чем будет продолжен прием оральных контрацептивов. При длительном приеме препарата рекомендуется периодическое медицинское обследование. Имеются указания на более высокую вероятность возникновения трубной беременности при приеме оральных контрацептивов, содержащих только гестоген («мини-пилли»). В случае наступления беременности на фоне приема Эксклютона врач в первую очередь должен исключить наличие внематочной беременности. Прием препарата должен быть прекращен, если отмечено нарушение функций печени по результатам функциональных проб. Вероятность хлоазмы повышена у женщин, у которых была отмечена хлоазма во время беременности. Пациенткам, предрасположенным к возникновению хлоазмы, следует по возможности избегать пребывания на солнце в период приема препарата. Постоянный медицинский контроль необходим пациенткам с тромбоэмболическими нарушениями (так как при приеме комбинированных оральных контрацептивов отмечено незначительное повышение риска возникновения ряда нарушений со стороны ССС), со скрытой или явной сердечной недостаточностью, нарушениями функций почек, АГ, эпилепсией или мигренью в настоящее время или в анамнезе. В период лактаций препарат не оказывает отрицательного влияния на организм матери и ребенка. Выделяется с грудным молоком в незначительном количестве.
При передозировке (Эксклютон обладает очень низкой токсичностью) возможны тошнота и рвота.
Нерегулярные кровянистые выделения и снижение эффективности препарата могут наблюдаться при одновременном приеме Эксклютона и противосудорожных средств, барбитуратов, рифампицина, активированного угля ряда слабительных средств. Оральные контрацептивы могут снизить толерантность к глюкозе и увеличить потребность в инсулине или других противодиабетических средствах у больных сахарным диабетом.
Депо –Провера
(Depo-provera)
medroxyprogesterone
PHARMACIA,UPJOHN
Депо-Провера гестогенный препарат длительного действия для парентерального применения (суспензия для в\м инъекций во флаконах и одноразовых шприцах). Угнетает секрецию гонадотропных гормонов (особенно лютеинизирующего) и подавляет овуляцию. Препарат тормозит также секреторные изменения, необходимые для подготовки эндометрия к имплантации оплодотворенной яйцеклетки, и повышает вязкость слизи шейки матки, препятствует проникновению сперматозоидов.
После внутримышечного введения Депо-Провера резорбируется медленно, в результате чего создаются низкие, но постоянные концентрации препарата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4-20 дней после в\м введения. Остаточные концентрации препарата обнаруживаются в плазме через 7-9 месяцев. Связывание с белками плазмы составляет 90-95%. Препарат проникает через ГЭБ и в грудное молоко. Депо-Провера метаболизируется в печени. Выведение препарата осуществляется с желчью и мочой как в виде метаболитов, так и в неизмененном виде(44%).Период полувыведения составляет 6 недель. Показаниями служат контрацепция и эндометриоз.
Побочные действия
Аллергические реакции: крапивница, сыпь, случаи анафилактоидной реакции.
Со стороны свертывающей системы - тромбоэмболия, тромбофлебит
Со стороны ЦНС-нервозность, бессонница, сонливость, слабость, депрессия, головокружение, головная боль
Со стороны ЖКТ - тошнота
Со стороны половых органов - нарушение менструального цикла (мажущие выделения), чувствительность молочных желез
Изменения веса, пирогенные реакции
Местные реакции - боль, остаточные уплотнения и изменение кожи в месте инъекции
Противопоказания-
Повышенная чувствительность к препарату
До начала применения необходимо исключить наличие опухолей половых органов и молочных желез, предупреждают пациентку о возможности нерегулярных кровянистых выделений.
Пациентки, в анамнезе которых имеются указания на терапию депрессивных состояний, в период лечения препаратом нуждаются в тщательном наблюдении. Препарат может снизить толерантность к глюкозе, что необходимо учитывать у диабетиков. Во время беременности применение Депо-Провера не рекомендуется. Препарат не влияет на лактацию, его концентрация в молоке незначительна.
Широкое применение современных средств контрацепции являются основным методом профилактики абортов и их осложнений, сижения генекологической ззаболеваемости и акушерской потологии.
Литература.
1. «Рихтер новости» февраль 1995 г.
2. Современные гормональные противозачаточные препараты завода Гедиона Рихтер, Будапешт, 1996 г.
3. Дерматологические средства Schering, Германия
4. Журнал «Фармакология и токсикология» 1990, № 1, «Клинико-фармакологическая характеристика гормональных контрацептивов для энтерального применения», Корхов В. В.
5. Журнал «Фармакология и токсикология» 1989, № 5, «Контрацептивы трехфазного действия», Корхов В. В., Лупакнова Г. Е.
6. Справочник по фармакологии, Видаль, 1998 г.