Цефазолин (кефзол) по спектру антимикробной активности близок к цефалотину (объективно последний более эффективен в отношении E.coli и Klebsiella spp.). Цефазолин более уязвим для деградирующего действия стафилококковых бета-лактамаз. Благодаря улучшенным фармакокинетическим показателям, позволяющим назначать препарат 3 раза в сутки, хорошей переносимости при внутривенном и внутримышечном введении цефазолин остается самым популярным цефалоспорином 1-го поколения для парентерального введения.
Цефалексин (кефлекс) - антибиотик, предназначенный для приема внутрь, обладающий способностью быстро абсорбироваться из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови отмечается через 1 ч после приема 0,5 г его. Период полужизни цефалексина в сыворотке крови составляет около 50 мин. Более 90% препарата посредством клубочковой фильтрации и канальцевой секреции выводятся с мочой в неизмененном виде. Цефалексин легко проникает в интерстициальную и внутриглазную жидкости, слизистую оболочку и секрет околоносовых пазух, но плохо - в цереброспинальную жидкость.
Клиническое применение цефалоспоринов 1-го поколения. Цефалоспорины 1-го поколения с успехом используют при лечении стафилококковых и стрептококковых (за исключением вызываемых энтерококками) инфекций. В общем виде это - инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, стрептококковый фарингит, внебольничная пневмония пневмококковой этиологии. Антибиотики этой группы неэффективны при заболеваниях, обусловленных H.influenzae и M.catarrhalis (синуситы, средний отит, обострения хронической обструктивной болезни легких). Цефалоспорины 1-го поколения дают выраженный эффект при лечении внебольничных неосложненных инфекций мочевыводящих путей, однако в подобной клинической ситуации предпочтение, как правило, отдают триметоприму (сульфаметоксазолу), прежде всего из-за его низкой стоимости.
С учетом особенностей спектра антимикробной активности (неуязвимость грамотрицательных микроорганизмов) и фармакокинетики (непроницаемость гематоэнцефалического барьера) Цефалоспорины 1-го поколения признают бесперспективными для применения в рамках эмпирической терапии нозокомиальных (госпитальных) инфекций и менингита.
Благодаря доказанной эффективности, относительно продолжительному периоду полувыведения и невысокой стоимости цефазолин достаточно широко используют в качестве профилактического средства при проведении "чистых" оперативных вмешательств: операций на сердце и сосудах, голове и шее (с предположительным повреждением слизистой оболочки ротоглотки), желудке и желчевыводящих путях, ортопедических операций, гистерэктомии. В то же время Цефалоспорины 1-го поколения не рекомендуется назначать при колоректальных операциях, аппендэктомии, в случае угрозы инфицирования метициллинрезистентными штаммами S.aureus.
Цефалоспорины 2-го поколения, обладающие известной активностью в отношении стафилококков и "неэнтерококковых" стрептококков, также оказывают отчетливое бактерицидное действие на H.influenzae, M.catarrhalis, N.meningitidis и N.gonorrhoeae. Отдельные препараты этой группы активны (in vitro) против представителей семейства Enterobacteriaceae.
Рассматривая Цефалоспорины 2-го поколения, целесообразно выделять истинные Цефалоспорины и цефамицины (цефокситин, цефотетан, цефметазол). Последние в отличие от истинных цефалоспоринов недостаточно активны в отношении стафилококков и стрептококков, но высокоэффективны против некоторых микроорганизмов семейства Enterobacteriaceae, Bacteroides spp. и особенно B.fragilis (табл. 5).
Таблица 5. Антимикробная активность цефалоспоринов 2-го поколения
| 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | |
Грамположительные микроорганизмы | |||||||||
| St. aureus | $$$ | $$$ | $$$ | $$ | $$ | $$ | $$ | $$ | $$ |
| Streptococci | $$$ | $$$ | $$$ | $$$ | $$$ | $$$ | $$$ | $$$ | $$$ |
| Enterococci | & | & | & | & | & | & | & | & | & |
Грамотрицательные микроорганизмы | |||||||||
| Haemophilus influenzae | $ | $ | $$ | $$$ | $$$ | $$$ | $$$ | $$$ | $$$ |
| E.coli | $$$ | $$$ | $$$ | $$$ | $$$ | $$$ | $$$ | $$$ | $$$ |
| Klebsiella ssp. | $$$ | $$$ | $$$ | $$$ | $$$ | $$$ | $$$ | $$$ | $$$ |
| Serratia marcescens | $ | $ | $ | $ | $ | $ | $ | & | & |
| Proteus mirabilis | $$$ | $$$ | $$$ | $$$ | $$$ | $$$ | $$$ | $$$ | $$$ |
| Pseudomonas aeruginosa | & | & | & | & | & | & | & | & | & |
Анаэробы | |||||||||
| Clostridii | $$ | $$ | $$ | $$ | $$ | $$ | $$ | & | & |
| Bacteroides fragilis | $ | $ | $ | $ | $$ | $$ | $$ | & | & |
| Примечание: | |
| Парентеральные: 1. Цефамандол 2. Цефоранид 3. Цефоницид (моноцид) 4. Цефуроксим (зиноцеф, кетоцеф) 5. Цефокситин 6. Цефотетам 7. Цефметазол | $$$ - очень хорошая $$- хорошая $- слабая &- действие отсутствует |
| Энтеральные 8. Цефаклор (альфацет, цеклор) 9. Цефуроксим аксетил (зиннат, цефтин) | |
Цефамандол (мандол) пригоден для парентерального введения. Он содержит метилтиотетразольную группу, поэтому токсичен. Цефамандол высокоактивен в отношении S.aureus, но подвергается гидролизной деградации под воздействием ТЕМ-1, продуцируемой H.influenzae.
Цефуроксим (зинацеф) резистентен к действию бета-лактамаз H.influenzae, N.gonorrhoeae, отдельных представителей семейства Enterobacteriaceae (E.coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Citrobacter freundii). Уступая цефалоспоринам 1-го поколения в выраженности бактерицидного действия на S.aureus, цефуроксим более активен в отношении S.pneumoniae и S.pyogenes. Это единственный представитель цефалоспоринов 2-го поколения, проникающий в цереброспинальную жидкость. Однако, согласно результатам сравнительных исследований эффективности цефуроксима и цефтриаксона (цефалоспорин 3-го поколения) при лечении менингита у детей, при применении цефуроксима отмечались более длительный период бактериологического выздоровления и более высокая частота побочных реакций.