Крім МЦ і Nа-КМЦ, у технології готових лікарських засобів використовують оксипропілметилцелюлозу й ацетилцелюлозу.
Полівінол – найбільш розповсюджений синтетичний водорозчинний полімер вінілацетату. Полівінол (полівініловий спирт – ПВС) відноситься до синтетичних полімерів алифатического ряду.
По величині молекулярної маси ПВС поділяють на чотири групи: олігомери (4000–10 000); низько молекулярні (10 000–45 000); середньомолекулярні (45 000 – 150 000); високомолекулярні (150 000–500 000).
ПВС являє собою порошок білого чи злегка жовтуватого кольору, розчинний у воді при нагріванні. Володіє високою реакційною здатністю завдяки наявності гідроксильних груп.
У технології лікарських форм 1,4–2,5% розчини ПВС застосовують у якості емульгатора, загущувача і стабілізатора суспензій; 10% розчини – мазевих основ і очних плівок.
Полівінілпиролідон являє собою полімер N-вінілпіролідона.
ПВП – безбарвний і прозорий, гігроскопічний полімер (м.м. 10 000–100 000). Найбільше широко застосовується ПВП, що має молекулярну масу 12 600–35 000. Він розчинний у воді, спиртах, гліцерині, легко утворює комплекси з лікарськими сполуками (вітамінами, антибіотиками).
ПВП використовується в медицині і фармацевтичній технології як стабілізатор емульсій і суспензій, прологуючий компонент, наповнювач для таблеток і драже. Він також входить до складу плазмозамінювачів, аерозолей, очних лікарських плівок. Гели на основі ПВП використовують для готування мазей, у тому числі призначених для нанесення на слизуваті оболонки.
Поліакриламід. В останні роки одержали дуже широке поширення, поліакриламід (ПАА) і його похідні.
ПАА – полімер білого кольору, без запаху, розчинний у воді, гліцерині. Водні розчини є типовими псевдопластичними рідинами. Отримано і біорозчинний полімер, він широко використовується для лікарських біорозчинних очних плівок, що забезпечують максимальний час контакту з поверхнею коньюнктиви. 1% розчини ПАА використовують для пролонгування дії очних крапель. Успішно застосовують і інші види лікарських плівок – тринітролонг. Водяні розчини ПАА сумісні з багатьма електролітами, ПАВ і консервантами.
ПАА перспективний для створення нових лікарських форм.
Поліетиленоксиди являють собою полімери етиленоксида.
Поліетиленоксиди (ПЕО) чи поліетиленгліколи (ПЕГ) одержують шляхом полімеризації етиленоксида в присутності води і калію гідроксида.
Консистенція ПЕО залежить від ступеня полімеризації. У нашій країні випускають ПЕО з різним ступенем полімеризації (м.м. 400–4000). ПЕО-400 являє собою грузла прозора безбарвну, рідина, ПЕО-1500 – воски (температура плавлення 35–41 °С), ПЕО-4000 – тверда речовина білого кольору з температурою плавлення 53–61 °С.
Характерною рисою ПЕО є гарна розчинність у воді, етанолі. Вони не змішуються з вуглеводнями і жирами, утворюючи з ними емульсію; малочутливі до зміни рН, стабільні при збереженні.
ПЕО мають украй малу токсичність, що обумовлює дуже широке застосування у фармацевтичній практиці – у технології мазей, емульсій, суспензій, супозиторіїв і інших лікарських форм. Основи для мазей найчастіше представляють собой композицію рідких і твердих ПЕО, що мають в’язко-пластичну консистенцію. Однак вони роблять дію, що висушує, на слизуваті оболонки.
ПЕО зручно використовувати також для супозиторних основ.
Похідними сополімерів етиленоксида є спени і твіни.
Спени – ефіри сорбітана з вищими жирними кислотами.
Найбільше часто застосовуються спени – ефіри вищих жирних кислот: спен-20 – ефір лауринової кислоти; спен-40 – ефір пальмітинової кислоти; спен-60 – ефір стеаринової кислоти; спен-80 – ефір олеиновой кислоти.
Спени є ліпофільними сполуками. Вони розчинні в оліях, а також етанолі, утворюють емульсії типу вода/олія. У зв'язку з неіоногенним характером сумісні з багатьма лікарськими речовинами.
Твіни являють собою моноефири поліоксиетильованого сорбітана (спена) і вищих жирних кислот. Твіни одержують шляхом обробки спенов етилепоксидом у присутності натрію гідроксида (каталізатор). Етерифікація відбувається по місцю вільних гидроксидов. Твіни добре розчиняються у воді й органічних розчинниках. До медичного застосування дозволений твін-80, що представляє собою моноефир олеїнової кислоти.
Твін-80 є неіоногенним ПАР. Він добре розчинний у воді, оліях рослинних і мінеральних. Служить гарним емульгатором з високим значенням ГЛБ (15–16), тому застосовується і як солюбілізатор. Як емульгатор і стабілізатор твін-80 застосовують для стабілізації емульсій і суспензій, у тому числі і для ін'єкційного введення.
Жироцукри – неповні складні ефіри сахарози з вищими жирними кислотами (стеаринова, пальмітинова, лауринова й ін.)
Жиросахара – новий клас ПАР твердої, в'язкої і рідкої консистенції з дуже цінними властивостями. Вони не мають запаху і смаку, в організмі розпадаються на жирні кислоти, фруктозу і сахарозу, індиферентні для шкіри. Застосовуються в якості солюбілізаторів, емульгаторів (при виготовленні емульсій для парентерального введення), стабілізаторів,
Силікони являють собою кремнійорганічні полімери. За структурою підрозділяються на лінійні, сітчасті і циклічні. Серед кремнійорганічних полімерів найбільший інтерес з фармацевтичної точки зору представляють поліорганосилоксани з лінійними ланцюгами молекул, що випускаються у виді олігомеров (кремний-органічні рідини). Основу силіконів складає силоксановий кістяк – ланцюг атомів кремнію, що чергуються з киснем. Вільні зв'язки кремнію заповнені органічними радикалами (метильним, етильним, фенільним і ін.). Найбільш широке застосування одержали диетилполіорганосилоксанові рідини;
Полімер зі ступенем полімеризації 5 одержав назву есилон-4, а полімер зі ступенем конденсації 15 – есилон-5. Вони являють собою безбарвні, прозорі, в’язкі, гігроскопічні рідини без запаху і смаку.
Силікони володіють багатьма цінними властивостями, що обумовлюють можливість їхнього застосування. У зв'язку з відсутністю хімічно активних груп вони характеризуються високою хімічною інертністю: не окисляються, не піддаються дії агресивних середовищ, мають гідрофобні властивості, термостійкі, не змішуються з водою, етанолом, гліцерином. Силікони сумісні з компонентами мазей і лініментів (вазеліном, парафіном, оліями рослинними). У есилонах добре розчиняються полярні і семіполярні речовини (ментол, камфора, фенол і ін.).
Біологічна інертність силіконів свідчить про їхню перспективність для застосування як носіїв у лікарських препаратах при різних шляхах уведення. Вони також використовуються для силіконування скляної тари з метою підвищення хімічної і термічної стійкості, зниження гігроскопічності сухих екстрактів. Силіконові рідини використовують для захисту шкіри як креми, лосьони і мазі. Гарна переносимость шкірою (не порушують тканинне дихання, теплообмін), тканинами і слизовими оболонками, тривала стабільність і сумісність з багатьма лікарськими речовинами послужила підставою для їхнього використання як розчинників чи носіїв у лікарських формах для внутрішньом'язового і нашкірного застосування.
Допоміжні речовини в залежності від впливу на фізико-хімічні характеристики і фармакокінетику лікарських форм можна розділити на наступні групи: формотворні, стабілізуючі (стабілізатори), що пролонгують (пролонгаторі), солюбілізуючі (солюбілізатори), що коригують (коригенти).
Формотворні речовини
Ця група допоміжних речовин використовується як дисперсійні середовища (вода чи неводні середовища) у технології рідких лікарських форм, наповнювачів для твердих лікарських форм (порошки, пігулки, таблетки й ін.), основ для мазей, основ для супозиторіїв. Формотворні речовини дають можливість виготовити лікарські форми виходячи з агрегатного стану, створювати необхідну масу чи об’єм, додавати визначену геометричну форму і забезпечувати інші фізичні вимоги, запропоновані до лікарських форм. Застосовується дуже велика група речовин природного і синтетичного походження.
Серед дисперсійних середовищ для готування рідких лікарських форм найбільше часто використовується вода (дистильована чи для ін'єкцій), як неводні розчинники – етанол, гліцерин, олії жирні, вазелінова олія, поліетиленоксид (частіше з м.м. – 400), пропіленгліколь, етилолеат, силіконові рідини (есилони), бензил-бензоат і ін. Для виготовлення твердих лікарських форм як допоміжні речовини (нерідко їх називають наповнювачі) використовують цукор молочний чи білий, крохмаль, тальк, порошки лікарських рослин і їхні екстракти (сухі) і багато інших компонентів у залежності від виду лікарської форми. У технології мазей як основи найбільше часто застосовують в’язкопластичні речовини і їхні сполучення: ліпофільні (вазелін, жири, силіконові основи й ін.); гідрофільні (поліетиленоксидні, крахмально-гліцеринові, розчини МЦ і її похідних і ін.); дифільні (найчастіше емульсійні основи). Для виготовлення супозиторіїв використовують речовини і їх сполучення які нерозчинні у воді (олія какао, бутирол, олії гідрогенізовані), так і розчинні (желатин, поліетиленоксиди й ін.).
Стабілізуючі речовини (стабілізатори)
Стабільність – властивість лікарських засобів зберігати фізико-хімічні і мікробіологічні властивості протягом визначеного часу з моменту випуску. Стабілізацію лікарських препаратів у даний час варто розглядати як дуже актуальну комплексну проблему в цілому: стійкість лікарських форм, що представляють собою дисперсні системи (розчини, суспензії, емульсії), стійкість лікарських речовин (хімічних сполук різної природи) і стійкість лікарських препаратів до мікробної контамінації.