Изучение обменных свойств мягких контактных линз по отношению к ципрофлоксацину (стр. 10 из 12)
2. Показано, что время насыщения мягких контактных линз ципрофлоксацином составляет 2 – 3 часа. Сорбционная емкость составляет 1,5-2,5 мг на 1 линзу или около 23 мг/г безводного полимера.
3. Показано, что степень десорбции ципрофлоксацина в сменяемые объемы воды или физраствора близка к 100 % через 3 часа, т.е. сорбция ципрофлоксацина из МКЛ обратима.
4. Показано, что МКЛ из материала «Кемерон-1» можно использовать для местного введения глазных капель, содержащих ципрофлоксацин, в орган зрения.
1. Розенблюм, Ю.З. Основные тенденции развития оптической коррекции зрения [Текст] / Ю.З. Розенблюм // Российский медицинский журнал.-2000.-№1.-С. 40-44.
2. Рыбакова, Е.Г. Закономерности десорбции лекарственных препаратов из мягких контактных линз [Текст] / Е.Г. Рыбакова, С.Э. Аветисов, Г.А. Бадун, А.В. Краснянский // Вестник офтальмологии.-1996.-№1.-С. 18-21.
3. Даниличев, В.Ф. Лечебные мягкие контактные линзы на основе полимерных гидрогелей [Текст] / В.Ф. Даниличев, С.С. Иванчев, И.А. Умаков, В.И. Павмоченко, В.А. Рейтузов, А.С. Бабалиева, Э.В. Муравьёва // Глаз.- 2006.-№5.- С. 11-17.
4. Пак, В.Х. Российский материал для мягких контактных линз [Текст] / В.Х. Пак, В.Д. Жевняк, Т.В. Дикунова,Ю.Ф. Хатминский, Е.В. Прозорова // Глаз.-2007.-№1.-С.6-9.
5. Старучинский, Л.С. [Текст] / Л.С. Старучинский, В.А. Кречиков // Клиническая микробиология и антимикробная химиотерапия.- 2001.- Т.3.- №3.-С. 243-252.
6. Соколов, В.Д. Перспективы применения химиопрепаратов [Текст] / Кафедра фармакологии и токсикологии СПГ АВМ. Обзор.
7. Дженкинс, Г. Химия органических лекарственных препаратов [Текст] / Г. Дженкинс, У. Хартунг - М.: Гос. издательство иностранной литературы.-1941.-740 с.
8. Общая характеристика препаратов группы фторхинолонов [Электрон. ресурс] - Электронная текстовая программа-
http://dsmu.donetsk.ua/library/lom/lom1.htm.
9. Тест-системы RIDASCREENEnro/Cipro [Текст] / Обзор.
10. НД 42 – 1534 – 98 Фармакопейного госкомитета Министерства здравоохранения РФ.
11. Временная фармакопейная статья 42 – 2534 – 95 Фармакопейного комитета Министерства здравоохранения РФ.
12. Титов, И.В. Использование метода УФ-спетрофотометрии для установления подлинности лекарственных средств группы фторхинолонов [Текст] / И.В. Титов, В.Л. Дорофеев, А.П. Арзамасцев // Вестник ВГУ. Серия: Химия. Биология. Фармация.-2004.-№2.-С. 264-269.
13. 42 – 3849 – 95 Фармакопейного госкомитета Министерства здравоохранения РФ.
14. Временная фармакопейная статья 42 – 2534 – 95 Фармакопейного комитета Министерства здравоохранения РФ.
15. Минаев, Ю.Л. Основные характеристики мягких контактных линз [Электрон. ресурс]- Электронная текстовая программа / Ю.Л. Минаев // Приложение к журналу «Глаз» - М.-http://www.contlenses.com.
16. Головнев, Н.Н. Синтез новых соединений ципрофлоксацина [Текст] / Н.Н. Головнев, Т.Д. Чурилов, А.Д. Васильев, М.С. Молокеев // Вестник КрасГУ. Неорганическая химия. УДК 541.49.
17. Дорофеев, В.Л. Номенклатура и фармакопейный анализ лекарственных средств группы фторхинолонов [Текст] / В.Л. Дорофеев // Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии.-2001.-№4.-С. 5.
18. Говорков, А.Т. Способ получения полимерного материала для мягких контактных линз [Текст] / А.Т. Говорков, В.В. Сталковский, М.П. Фомина, Ф.Е. Веренцов // Патент РФ № 2058328.-1993.
19. Жевняк, В.Д. Способ получения материала для мягких контактных линз [Текст] / В.Д. Жевняк, В.В. Сталковский, М.П. Фомина // Патент РФ № 2119927.-1997.
20. Морозова, Е.М. Основные принципы получения окрашенных мономеров и полимеров и их практическое значение [Текст] / Е.М. Морозова, А.В. Зуйков, О.П. Шапохина // Материаловедение.-2002.-№3.
21. Ушаков, Н.А. Способ изготовления лечебных контактных линз [Текст] / Н.А. Ушаков, С.А. Новиков, В.И. Павлюченко // Патент РФ № 2173868.-2001.
22. Досон, Р. Справочник биохимика [Текст] / Р. Досон, Д. Эллиот, У. Элиот, К. Джонс – М.: Мир.-1991.- 389 с.
23. Гауптман, З. Органическая химия [Текст] / З. Гауптман, Ю. Трефе, Х. Ремане-Leipzig- 506 с.
24. Пономарев, В.Д. Количественный анализ [Текст]: аналитическая химия: в 2 т. / В.Д. Пономарев.- М.: Высшая школа.-1982.-2 т.-С. 44
25. Применение МКЛ, насыщенных лекарственными препаратами, в лечении заболевания органа зрения [Текст] / Методические рекомендации: Министерство здравоохранения СССР. МНИИ глазных болезней им. Гельмгольца.- М.-1987.
26. Ушаков, Н.А. О применении МКЛ при повреждении и заболевании глаз [Текст] / Н.А. Ушаков, Ю.П. Гудаловский, Э.В. Муравьева // Военно-медицинский журнал.-1992.-№8.
ПРИЛОЖЕНИЕ 1
Таблица П.1.1.
Классификация антибиотиков фторхинолонового ряда
| Поколение | Препарат | Спектр активности |
| I – нефторированные хинолоны | Налидиксиновая кислотаОксолиновая кислотаПипемидиновая кислота | В основном грамотрицательная микрофлора (семейство Enterobacteriaceae) |
| II – «грамотрицательные» фторхинолоны | НорфлоксацинЦипрофлоксацинПефлоксацинОфлоксацинЛомефлоксацин | Грамотрицательная микрофлора, S. Aureus, низкая активность против Streptococcuspneumoniae, Mycoplasmapneumoniae, Chlamydophilapneumoniae |
| III – «респираторные» фторхинолоны | ЛевофлоксацинСпарфлоксацинТемафлоксацин* | Увеличение активности против Streptococcuspneumoniae, Mycoplasmapneumoniae, Chlamydophilapneumoniae |
| IV – «респираторные» + «антианаэробные» фторхинолоны | Тровафлоксацин*Клинафлоксацин*МоксифлоксацинГемифлоксацин**BMS – 284756** | Увеличение активности противStreptococcuspneumoniae, Mycoplasmapneumoniae, Chlamydophilapneumoniae, анаэробов |
Отозван с рынка; ** На стадии клинических испытаний
ПРИЛОЖЕНИЕ 2
Синтез фторхинолонов
Методы построения углеродного скелета хинолоновых молекул хорошо известны, и синтез их фторированных производных не представлял бы проблемы, если бы атомы фтора можно было ввести в уже готовые хинолоновые молекулы. Поскольку прямое введение атомов фтора в ароматическое кольцо связано со значительными трудностями, совершенно очевидно, что стратегия синтеза фторхинолонов должна базироваться на использовании исходных веществ, которые уже содержат атомы фтора, причем в строго определенных положениях ароматического кольца. Ретроспективный анализ показывает, что для получения 6-фторхинолонов пригодны 3-галоген-4-фторзамещенные анилины либо 2,4-дигалоген-5-фторзамещенные бензойные кислоты.
X = F, Cl, Br
4-Фторанилины и 3-фторбензойные кислоты – базовые структуры для получения 6-фторхинолонов
Для получения базовых фтораренов в промышленности чаще всего используют реакции нуклеофильного замещения галогена или диазогруппы фторид-анионом, а далее, как уже отмечалось выше, существуют две стратегии синтеза фторхинолонкарбоновых кислот.
В первом случае фторсодержащие анилины конденсируют сначала с этоксиметиленмалоновым эфиром, а затем проводят внутримолекулярную циклизацию с замыканием пиридонового цикла по реакции Гоулда-Джекобса. Далее NH-хинолон алкилируют, гидролизуют и замещают атом галогена в положении 7 на остаток пиперазина.
Второй метод построения предполагает использование в качестве исходного сырья фторсодержащих производных бензойной кислоты. Ключевым интермедиатом в этом случае является соответствующий
-кетоэфир, который далее конденсируют с орто-муравьиным эфиром. В полученном бензоилакрилате замещают этоксигруппу на остаток амина с последующей внутримолекулярной циклизацией -амино- 
-бензоилакрилата в хинолоновый бицикл. 
