Сульфаниламиды делятся на следующие группы:
1. Препараты, полностью всасывающиеся в желудочно-кишечном тракте и быстро выводящиеся почками: сульфатиазол (норсульфазол), сульфаэтидол (этазол), сульфадимидин (сульфадимезин), сульфакарбамид (уросульфан).
2. Препараты, полностью всасывающиеся в желудочно-кишечном тракте, но медленно выводящиеся почками (долгодействующие): сульфаметоксипиридазин (сульфапиридазин), сульфамонометоксин, сульфадиметоксин, сульфален.
3. Препараты, плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта и действующие в просвете кишечника: фталилсульфатиазол (фталазол), сульфагуанидин (сульгин), фталилсульфапиридазин (фтазин), а также сульфаниламиды, конъюгированные с салициловой кислотой - салазосульфапиридин, тесалазин (салазопиридазин), салазодиметоксин.
4. Препараты для местного применения: сульфаниламид (стрептоцид), сульфацетамид (сульфацил-натрий), сульфадиазин серебра (сульфаргин)- последний, растворяясь, высвобождает ионы серебра, обеспечивающие антисептический и противовоспалительный эффект.
5. Комбинированные препараты: котримоксазол (бактрим, бисептол), содержащий триметоприм с сульфаметоксазолом или сульфамонометоксин с триметопримом (сульфатон), являются также противомикробными средствами с широким спектром действия.
Первая и вторая группы, хорошо всасывающиеся в желудочно-кишечном тракте, применяются для лечения системных инфекций; третья - для лечения кишечных заболеваний (препараты не всасываются и действуют в просвете пищеварительного тракта); четвертая - местно, а пятая (комбинированные препараты с триметопримом) эффективно действуют при инфекциях дыхательных и мочевыводящих путей, желудочно-кишечных заболеваниях.
| Группы | Представители* |
| Короткого действия (T1/2 <10 ч) | «Сульфаниламид» (стрептоцид) Сульфадимидин (сульфадимезин) Сульфакарбамид (уросульфан) |
| Средней длительности действия (T1/2 10-24 ч) | Сульфадиазин (сульфазин) Сульфаметоксазол |
| Длительного действия (T1/2 24-48 ч) | Сульфамонометоксин Сульфадиметоксин |
| Сверхдлительного действия (T1/2 > 48 ч) | Сульфаметоксипиридазин Сульфален Сульфадоксин |
| Не абсорбируемые в ЖКТ | Фталилсульфатиазол (фталазол) Сульфагуанидин (сульгин) |
| Для местного применения | Сульфадиазин серебра (дермазин) |
| Соединения с 5-аминосалициловой кислотой | Сульфасалазин |
* В скобках приведены основные торговые названия.
Механизм действия:
Бактериостатический эффект сульфаниламидов основан на структурном сходстве с парааминобензойной кислотой (ПАБК), которая необходима для жизнедеятельности микроорганизмов. В средах, где имеется много ПАБК (гной, очаг тканевого распада), сульфаниламиды малоэффективны. По этой же причине они слабо действуют в присутствии прокаина (новокаина) и бензокаина (анестезина), гидролизующихся с образованием ПАБК.
Спектр активности:
Изначально были чувствительны многие грамположительные и грамотрицательные кокки, грамотрицательные палочки (Е.соli, P.mirabilis и др.), однако в настоящее время они приобрели устойчивость. Сульфаниламиды сохраняют активность против нокардий, токсоплазм, малярийных плазмодиев. Природная устойчивость характерна для энтерококков, синегнойной палочки и анаэробов.
Фармакокинетика:
Хорошо всасываются в ЖКТ (кроме неабсорбируемых), особенно при приеме натощак в измельченном виде. Хорошо распределяются в организме, проникают через ГЭБ (лучше всех сульфазин). Наибольшую концентрацию в крови создают препараты короткой и средней продолжительности действия. Метаболизируются в печени. Выводятся с мочой и желчью.
Нежелательные реакции:
· Аллергические реакции. В тяжелых случаях возможен анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
· Диспептические явления.
· Кристаллурия при кислой реакции мочи.
Меры профилактики:
· запивать щелочной минеральной водой или содовым раствором.
· Гематотоксичность: гемолитическая анемия, тромбоцитопения.
· Гепатотоксичность.
Лекарственные взаимодействия
Сульфаниламиды усиливают действие непрямых антикоагулянтов и пероральных антидиабетических препаратов за счет вытеснения их из связи с белками плазмы.
Показания:
· Нокардиоз.
· Токсоплазмоз (чаще сульфадиазин в сочетании с пириметамином).
· Тропическая малярия, устойчивая к хлорохину (в сочетании с пириметамином).
Противопоказания:
· Возраст до 2 месяцев, так как сульфаниламиды вытесняют билирубин из связи с белками плазмы и могут вызывать ядерную желтуху (исключение - врожденный токсоплазмоз).
· Тяжёлые нарушения функции печени.
· Почечная недостаточность.
3. Лекарственное средство, необходимое для выписывания в рецепте
3.1 Натрия сульфат
Синоним. Глауберова соль. Natrii sulfas Natrium sulfuricum (6).
Лекарственные формы. Порошок в коробках по 25 и 50 г.
Лечебные свойства.Натрия сульфат оказывает слабительное действие. Он плохо всасывается из кишечника, притягивает воду и повышает объем кишечного содержимого, за счет этого обеспечивает опорожнение кишечника. Эффект препарата проявляется на протяжении всего кишечного тракта. Эффект наступает через 4 — 6 часов после приема препарата внутрь. Натрия сульфат проявляет также желчегонный эффект, а при назначении его с малым количеством жидкости оказывает противоотечное действие.
Показания к применению. Препарат применяют при лечении острых отравлений (лекарственными веществами, пищевыми продуктами и др.) для задержки всасывания яда и ускорения его выведения. Назначают натрия сульфат при запорах различного происхождения, применении противоглистных препаратов.
ВНИМАНИЕ! Нельзя назначать натрия сульфат длительно, так как препарат нарушает всасывание пищевых и лекарственных веществ.
Правила применения. Натрия сульфат назначают внутрь натощак по 15 — 30 г на прием, предварительно растворив его в 1/4 стакана воды. Рекомендуют запить препарат 1 — 2 стаканами воды.
Побочные эффекты и осложнения. При применении препарата могут наблюдаться тошнота, понос, кишечная колика, повышенное мочеотделение.
Противопоказания. Нельзя применять натрия сульфат при аппендиците, перитоните, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенном колите и других воспалительных процессах в брюшной полости. Препарат противопоказан при менструациях, беременности, маточных кровотечениях, геморрое, сниженном артериальном давлении, сильном истощении организма, в преклонном возрасте.
Хранение. Препарат хранят в обычных условиях. Срок годности не ограничен.
3.2 Холензим
Торговое наименование: Холензим (6).
Международное наименование: Желчь+Порошок из pancreas и слизистой тонкой кишки (Bile+pancreas&jejunum mucosa powder)
Групповая принадлежность: Желчегонное средство.
Описание действующего вещества (МНН): Желчь+Порошок из pancreas и слизистой тонкой кишки.
Лекарственная форма: таблетки покрытые оболочкой.
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает желчегонное действие. Пищеварительные ферменты (трипсин, амилаза, липаза) и желчь облегчают переваривание белков, жиров, углеводов, что способствует их более полному всасыванию в тонком кишечнике. Улучшает функциональное состояние ЖКТ, нормализует процесс пищеварения.
Показания. В качестве желчегонного и пищеварительного ферментного ЛС при заболеваниях и функциональных расстройствах ЖКТ: хронический гепатит, хронический холецистит, хронический панкреатит, гастрит, колит; метеоризм, диарея неинфекционного генеза. Для улучшения переваривания пищи у лиц с нормальной функцией ЖКТ в случае погрешностей в питании (употребление жирной пищи, большого количества пищи, нерегулярное питание) и при нарушениях жевательной функции, малоподвижном образе жизни, длительной иммобилизации.
Противопоказания. Гиперчувствительность, острый панкреатит, обострение хронического панкреатита, обтурационная желтуха.
Побочные действия. Аллергические реакции (чиханье, слезотечение, гиперемия кожи, кожная сыпь).
Способ применения и дозы. Внутрь, после еды, по 1 таблетке 1-3 раза в сутки.
Описание препарата. Холензим не предназначен для назначения лечения без участия врача.
4. Лекарственное средство в рациональной лекарственной форме для купирования гипертонического криза (Нифедипин)
Гипертонический криз - резкое повышение артериального давления (АД) выше 180/120 мм рт. ст. или до индивидуально высоких величин. Осложненный гипертонический криз сопровождается признаками ухудшения мозгового, коронарного, почечного кровообращения и требует снижения АД в течение первых минут и часов с помощью парентеральных препаратов (9).
При выборе препарата для купирования гипертонического криза необходимо определить его тип, оценить тяжесть клинической картины (наличие или отсутствие осложнений), выяснить причины острого повышения АД, длительность и кратность предшествующей базовой терапии, наметить уровень и скорость ожидаемого снижения АД.