Настої та відвари з сировини, що містить глікозиди (стр. 3 из 11)

Кордигіт (Cordigitum). Перший вітчизняний новогаленовий препарат пурпурової наперстянки, який виготовляється у вигляді порошку або випускається у вигляді таблеток. Головним компонентом кордигіту є гіталін, що володіє меншою кумулятивною дією, ніж інші глікозиди наперстянки, і менше подразнює шлунково-кишковий тракт. Лікарський засіб готується за схемою схожою на процес виготовлення гіталену - в перфораційній установці.

Кордигіт зберігають у скляних банках в эксикаторах над сірчаною кислотою. Препарат випускається в таблетках по 0,0008 г, що відповідає 0,1 г листя наперстянки.

Дигален-нео (Digalen-neo). Препарат, виготовляють з листя іржавої наперстянки (Digitalis ferruginеa L) і являє собою спиртовий витяг, що містить суміш гікозидів цього виду наперстянки. У залежності від ступеня

очищення розрізняють:

1) дигален-нео для підшкірного і внутрішньом’язового введення, що випускається в ампулах і консервований 30% гліцерином.

2) дигален-нео для внутрішнього уживання у флаконах, консервований 30% гліцерином і 0,3% хлоретаном.

В 1 мл препарату міститься 6 ЖОД і 30% гліцерину. Одночасно як консервант додають 0,3% хлорєтану і після відстоювання і фільтрування готовий препарат розливають у склянки з жовтогарячого скла по 15 мл; 1 мл препарату відповідає 0,1 г листя наперстянки.

З метою одержання препарату, придатного для ін’єкцій, отриману концентровану витяжку обробляють сумішшу спирту й ефіру. Після цього проводять биологичну оцінку водного залишку, який потім розбавляють такою кількістю води і гліцерину, щоб у 1 мл препарату містилось 9 ЖОД. Виготовлений препарат ретельно фільтрують і розливають в ампули по 1 мл.

Сухий новогаленовий препарат сатитурані (Satiturani), що представляє собою також суміш глікозидів іржавої наперстянки. Випускається сатитурани в таблетках по 0,1 г, що відповідає 0,05 г листів (3 ЖОД).

Лантозид (Lantosidum). Дуже цінний препарат, який виготовляється з листя наперстянки шерстистої (Digitalis lanata Ehr). Лантозид буває ефективний у тих випадках, коли тривале застосування строфантина і препаратів наперстянки пурпурової не дає результату. Кумулятивні властивості лантозида виражені менше, ніж y наперстянки пурпурової.

Отриманий після складних перетворень аморфний від жовто-коричневого до зеленого кольору дуже гіркий порошок розчиняють у 70% спирті з таким розрахунком, щоб у 1 мл містилось 10 ЖОД, що має місце при концентрації розчину 1: 500-700. Лантозид випускається в склянках з жовтогарячого скла по 50 мл.

Дигіцилен (Digicilenum), виробляється з війчастої наперстянки (DigitalisciliataL). Дігицилен являє собою водний розчин суміші глікозидів зазначеного виду наперстянки, очищений від баластних речовин і консервований додаванням 15% спирту. Отримується екстрагуванням надземних частин сумішшю хлороформу і спирту, після чого екстрагенти відганяють. Водний залишок фільтрують і очищають оксидом алюмінію. В 1 мл препарата міститься 6 ЖОД, що відповідає 0,1 г листя наперстянки. Випускається в ампулах для підшкірного та внутрішньом’язевого застосування.

2.4 Препарати конвалії

Першим вітчизняним новогаленовим препаратом конвалії був конвален (Convallenum), запропонований в 1938 р. К.Д. Саргіним і В.В. Звєрєвим. Подібно до адонілену конвален замінений досконалим препаратом - конвазидом.

Конвазид (Convasidum). Препарат з спиртово - хлороформних витягів квітів конвалії (Convallariamajalis) і представляє собою водний розчин глікозидів конвалії, максимально очищений від баластних речовин. Запропонований Ф.Д. Зільберг. Виробництво конвазида протікає аналогічно адонізиду. Випускається для внутрішньовенного введення (в ампулах по 1 мл) і внутрішнього вживання (у склянці з жовтогарячого скла по 15 мл). Конвазид являє собою прозору рідину злегка жовтуватого кольору, гіркого смаку, слабко лужної реакції; 1 мл препарату містить 18-22 ЖОД. Показання до застосування і дозування ті ж, що і для конвалена.

Список Б. Вищі дози: разова - 0,5 мл, добова - 1 мл (у вену).

Корглікон (Corglyconum). Препарат являє собою суміш глікозидів листя конвалії, очищених від баластних речовин. Це злегка жовтуватий аморфний порошок, без запаху, гіркого смаку, легко розчинний у спирті, важко - у воді. Корглікон застосовують у виді 0,06% водного розчину, консервованого хлоретаном. Випускається в ампулах по 1 мл (8-10 ЖОД). Застосовується внутрішньовенно в ізотонічних розчинах глюкози чи натрію хлориду. По швидкості дії та інших показників близький до строфантину і застосовується в тих випадках, коли показаний строфантин.

2.5 Препарати жовтушника

Ерізид (Erysidum). Очищений від баластних речовин водний розчин глікозидів жовтушника сірого (Erysimum canesceus Roth). Випускається в ампулах по 1 мл (18-22 ЖОД). Застосовується внутрішньовенно в ізотонічних розчинах глюкози чи хлориду натрію. За своєю біологічною активностю, швидкістю і тривалістю дії, всмоктуванню і виділенню з організму, відсутності кумулятивних властивостей ерізид ближчий до строфантину.

Список Б.

3. Препарати антраглікозидів

З новогаленових препаратів, що містять антраглікозиди, випускаються лише препарати крушини.

Рамніл (Rhamnilum). Виготовляється з кори крушини. Для отримання рамніла суху подрібнену сировину екстрагують водою при неперервному перемішуванні. Врдний витяг швидко відділяють від сировини і залишають на 10 - 12 годин. Утворений осад відділяють, промивають водою, висушують у вакуумі при 50 - 55°С і подрібнюють. Утворюється основний концентрат рамнілу у вигляді оранжево - коричневого порошку без запаху і смаку, який містить 60 - 65% оксиметилантрахінонів. Дубильних речовин немає. Вихід з рослинної сировини рамніла - концентрата складає 2,5 - 3%.

При водній екстракції сировини витягаються добре розчинні в воді первинні глікозиди і фермент рамнодіастаза, що знаходиться в корі крушини. Він гідролізує багаті цурками глікозиди, відщеплюючи від них глюкозу, і утворює погано розчинні в воді моноглікозиду, особливо франгуліну, з якого в основному складається рамніл.

При отриманні рамніла враховується також, що екстракція сировини і відділення водного витягу повинні закінчуватись по можливості в короткий термін. В іншому випадку починається ферментація і моноглікозиду, що виділились, осідають на рослинному матеріалі

Випускаються таблетки по 0,05 г основного концентрату. Застосовується в якості послаблюючого засобу.

4. Лікарські сиропи

Сиропами (Sirupi) називаються препарати, які являють собою концентровані розчини цукру у воді і перебродяних ягідних концентрованих соків, а також суміші їх з розчинами лікарських речовин, настойками і екстрактами. Це густоваті внаслідок високого вмісту в них цукру (до 64%) прозорі рідини з запахом і смаком речовин, які входять в їх склад. Основне призначення сиропів - маскувати неприємний смак основних лікарських речовин. В цьому відношенні вони являються незамінними компонентами ліків, які прописують дітям.

Для приготування сиропів застосовують цукор найвищої очистки - рафінад, який містить не менше 99,9% сахарози в перерахунку на суху речовину і не більше 0,4% води.

Цукор в безводному спирті нерозчинний, але по мірі розчинення спирту водою розчинність цукру відповідно підвищується.

Водні розчини при нормальному тискові киплять при температурі вище 100°.

4.1 Номенклатура і класифікація сиропів

Сиропи діляться на дві групи: ті, що застосовуються виключно як засоби, які корегують смак. Це перш за все цукровий сироп, а також фруктово - ягідні сиропи. Вони самі не являються лікарськими засобами, але входять як смакові компоненти в ліки, що відпускаються аптеками, чи, що не менш важливо, служать основовою для більш складних препаратів - другої групи сиропів, які можна назвати лікарськими, оскільки вони містять ті чи інші лікарські речовини.

Смакові сиропи: Лікарські сиропи:

цукровий; алтейний;

вишневий; ревеневий;

малиновий. сироп алое з залізом.

солодковий;

пертусин;

сироп шипшини;

Ревеневий сироп (Sirupus Rhei). Виготовляють шляхом розчинення 1,25 частин сухого екстракту ревеню в суміші з 2 частинами спирту і 3 частинами кропної води. Профільтрований розчин змішують з 95 частинами цукрового сиропу і дають закипіти. За відсутності екстракту можна брати кореневища і корені ревеню (пропис Фармакопеї VII видання). Для цього 5 частин нарізаних коренів і кореневищ ревеня мацерують 50 частинами води протягом 12 годин. Для повноти витягання эмодинов (речовин з характером слабких кислот) додають 0,5 г поташу. Витяжку зливають, залишок злегка віджимають, рідини змішують змішують, кип’ятять і фільтрують. У 36 частинах фільтрату при нагріванні розчиняють 64 частини цукру, дають сиропу закипіти, упарюють до 95 частин і до сиропу додають 3 частини кропної води і 2 частини спирту. Ревеневий сироп представляє собою рідину червоного кольору, своєрідного запаху і смаку: змішується зі спиртом, утворюючи прозорий розчин. З водою дає прозорий або слабко опалесціюючий розчин.

Повинен давати з аміаком характерну реакцію на антраглікозиды. Ревеневий сироп легко псується. Через це його розливають ще гарячим у склянки невеликої ємності, які зразу ж закупорюють і пробки заливають парафіном. Зберігають в прохолодному темному місці. Застосовується ревеневий сироп в дитячій практиці як легке послаблююче.