Зараз як рідкі лікарські форми широко використовують складні багатокомпонентні, комбіновані лікарські препарати, що одержують шляхом обробки рослинних матеріалів водою при визначеному режимі настоювання. Метою одержання водних витяжок є виготовлення продукту, що містить біологічно активні компоненти рослинного матеріалу (алкалоїди, глікозиди, ефірні олії, дубильні речовини та ін). Поряд з діючими речовинами у витяжках завжди є супутні (цукор, крохмаль, білки, камеді, слизи, пектини, пігменти і т.д.), які ще називають “баластні речовини”. Деякі із них фармакологічно індиферентні, деякі беруть участь у терапевтичній активності витяжки, полегшуючи або уповільнюючи всмоктування діючої речовини, а деякі з них бувають причиною небажаного побічного ефекту. Є речовини, що підсилюють розчинність діючих сполук у витязі і підвищують його значення як ліків. Це має місце, наприклад, в настоях наперстянки, в яких наявність нерозчинного в воді глікозида дигітоксина пояснюється диспергуючою дією поверхнево-активних речовин (сапонінів). Отже, ми бачимо, що вміст водних витяжок досить складний і не завжди піддається повній якісній і кількісній оцінці.
Водні витяги мають широке застосування в медичній практиці самі по собі, а також як складові лікарських препаратів у вигляді мікстур, полоскань, примочок, промивань, ванн, інгаляцій.
Це вкрай лабільні лікарські форми. І справа не лише в легкості їх мікробного обсіменіння, але і в розвитку в процесі зберігання різних хімічних перетворень речовин, що перейшли з рослинної сировини в розчин. Тому спроби подовжити строк придатності настоїв і відварів за допомогою пригнічення лише мікробного псування не ефективні.
Галенові препарати розглядають як специфічну групу лікарських засобів, які нарівні з хіміко-фармацевтичними і іншими препаратами входять в склад ліків. Галеновими вони називаються по прізвищу знаменитого римського лікаря і фармацевта Клавдія Галена. Термін “галенові препарати” з’явився в фармації через 13 сторіч після його смерті.
Зазначені препарати не є хімічно індивідуальними сполуками, а представляють собою комплекси речовин більш менш складного вмісту. В цьому їх відмінність від хіміко-фармацевтичних і інших препаратів, що являють собою індивідуальні речовини.
Галенові препарати пройшли складний шлях розвитку. До перших засобів, типічних для епохи Галена, відносяться витяги з сировини рослинного і тваринного походження, які отримували за допомогою вина, олій, жирів (медичні олії, вина). Після встановлення консервуючих властивостей меду і оцту, стали отримувати витяжки з цими речовинами. Виникли лікарські меди, оцти, оцтомеди. За часів Авіценни отримали ароматні води, сиропи, юлепи (ароматні води, підсолоджені сиропом). До більш пізнього періоду відносять есенції - соки, вижаті з соковитих рослин, а також лоохи і рооби. Останні необхідно розглядати перші водні екстракти. Рообами називались згущені соки рослин і згущені водні витяги деяких плодів, а лоохи являли собою суміш кількох упарених водних рослинних витягів, змішаних згодом з молоком. Відкриття алхіміком Раймондом Луллієм спирта, а також вдосконалення деяких технологічних процесів (перегонка, фільтрування) значно покращили технологію галенових препаратів. З’явились ароматні спирти (розчини пахучих речовин в спирту) і ароматичні есенції (настойки духм’яних рослин на спирту). Широке впровадження Парацельсом настойок і екстрактів суттєво вплинуло на склад препаратів. Відпала необхідність в вині як екстрагенті. В 60-х роках XIX століття виникли нові препарати галунового типу, названі новогаленовими. Вони являють собою витяги з лікарських рослин, частково або повністю звільнені від супутніх речовин, в чому і є основна відмінність новогаленових препаратів від звичайних екстрактів. Перспективною також являється проблема приготування препаратів із свіжозібраної рослинної сировини.
Настої (infusa) і відвари (decocta) - це найпростіші водні витяги з лікарської рослинної сировини чи водні розчини екстрактів. Вони не потребують ні складної апаратури, ні дорогих чи дефіцитних екстрагентів. Вказані обставини являються одною з причин, що дані лікарські форми, являючись найбільш давніми лікарськими формами, зберегли своє значення і в наш час.
Слизи (Mucilagines) - група рідких лікарських форм, що являють собою водні витяги з рослинної сировини, яка володіє досить високою в’язкістю.
До позитивних якостей водних витягів відносяться:
Максимальний терапевтичний ефект від дії комплексу біологічно активних і супутніх речовин, що містяться в рослинній сировині;
Пролонгованість дії;
Відсутність побічного ефекту, властивого багатьом хімічним речовинам;
Простота виготовлення.
До негативних якостей водних витягів відносяться:
Нестійкість при зберіганні (мікробна, хімічна, термодинамічна), що обмежує терміни зберігання;
Нестандартність витягів через численні фактори, що впливають на їх якість при виготовленні;
Тривалість готування.
Водні витяги відносяться до рідких лікарських форм.
Приготування їх регламентується ДФ: ДФ Х - № 349, ДФ ХІ - стр.147, ДФУ.
За фізико-хімічною природою водні витяжки - комбіновані дисперсні системи: поєднання істинних розчинів або розчинів ВМС з колоїдними. Іноді в витяжки переходять емульговані чи суспендовані компоненти, не розчинні у воді.
В залежності від способу одержання і складу розрізняють три групи водних витяжок:
Настої - їх отримують із сировини з рихлою будовою або які містять леткі і нестійкі речовини (листя, квіти, трави, корінь і кореневище валеріани);
Відвари - їх отримують із сировини з щільної будови(корені, плоди, кора);
Слизи - отримують з сировини, яка містить слизи (корінь алтею, насіння льону).
Дані водні витяжки використовуються для зовнішнього і внутрішнього застосування.
Стандартність сировини. Склад і концентрація водних витяжок, сила і характер дії на організм залежить від вихідної сировини і, зокрема, від кількісного вмісту в ній діючих речовин. Кількість останніх у рослинному матеріалі коливається в залежності від умов і місця проростання рослин, часу збору, режиму сушіння та інших факторів.
Стандартною називається сировина, що відповідає вимогам НТД, і яка повинна надходити до аптеки з вказівкою на етикетці упаковки вмісту в ній діючих речовин у відсотках або її біологічної активності в ОД.
Як відомо, при стандартизації рослинних об’єктів, що мають діючі речовини, які піддаються кількісному визначенню або визначенню біологічної активності Фармакопея нормує нижню межу їх вмісту або сили дії. Матеріали, які мають діючих речовин менше, ніж потрібно за стандартом, визнаються непридатними для використання і не допускаються в аптеки, тому що це призводить до одержання водних витяжок з підвищеним вмістом супутніх речовин, каламутних і менш стійких при зберіганні. При використанні сировини з пілвищеним вмістом діючих речовин, його потрібно брати в меншій кількості по формулі:
X= АхВ / Б,
де Х - необхідна кількість (в г) рослинної сировини з підвищенною кондиційністю;
А - прописана кількість лікарської рослинної сировини, в г;
Б - фактична кількість одиниць дії або алкалоїдів в 1 г сировини;
В - стандартний вміст глікозидів або алкалоїдів в 1 г сировини.
З рихлої сировини (квітки, листя, трави) звичайно готують настої, з щільної (кора, корені, кореневища) - відвари. Винятки:
Корені з кореневищами валеріани (готують настій);
Листя мучниці, сени, брусниці (готують відвари).
Як правило, настої і відвари готують таким чином, щоб з 10 вагових частин рослинного матеріалу утворювалось 100 об’ємних частин готового витягу. Настої і відвари з трави горицвіту, трави конвалії, кореня істода, кореневища з коренями валеріани і спориньї виготовляють в співвідношенні 1: 30. Не дивлячись на відсутність вказівок в Фармакопеї, ця ж пропорція повинна використовуватись при виготовленні настоїв і відварі з морської цибулі і коріння сибірської сенеги мильнянки і синюхи.
Настої і відвари з отруйних і сильнодіючих матеріалів, як правило готують за прописом лікаря. В іншому випадку з 1г відповідної вихідної сировини готують 400 мл потрібного витягу (табл.1).
| Відношення сировини і готової витяжки | Рослини, які відносяться до даної групи |
| 1: 10 | Всі рослини, крім сильнодіючих і особливо оговорених нижче (якщо кількість ЛРС в рецепті не вказана, настої і відвари готують у співвідношенні 1: 10) |
| 1: 20 | Корінь алтею |
| 1: 30 | КВАСІ - конвалія, валеріана, адоніс, споринья, істод, а також із морської цибулі, синюхи блакитної, собачого мила, кореня сибірської сенеги, кореня китятки, трава чорногорки, споришу. |
| 1: 400 | Витяжки з ЛРС, що має речовини списку "Б" готують за прописом лікаря, а при відсутності вказівок про кількість сировини у співвідношенні 1: 400 (трава термопсису, наперстянки, блювотного кореня і інш). |
Частина рідини після екстрагування завжди поглинається рослинним матеріалом, тому готової витяжки одержують менше, ніж було взято води. Кількість води, що поглинається, залежить від гістологічного складу і ступеня подрібнення сировини. Тому при розрахунках необхідно використовувати індивідуальні коефіцієнти поглинання води сировиною.
Коефіцієнт водопоглинання - показує уількість рідини, що утримується 1,0 г рослинної сировини стандартного ступеня подрібнення після віджиманняв перфорованому стакані інфундирки.
Коефіцієнти наведені в ДФ ХІ, а також у наказі МОЗ України № 197 від 07.09.93. р. / додаток 3/
------------------------------------------------------------------| Назва сировини | Коефіцієнт ||------------------------------------+---------------------------|| 1 | 2 ||------------------------------------+---------------------------|| Кора дуба звичайного | 2,0 || -//- калини звичайної | 2,0 || -//- крушини ламкої | 1,6 || Корінь китяток великих | 2,2 || -//- солодки голої | 1,7 || Корневище гірчака зміїного | 2,0 || Корневище з коренями валеріани | 2,9 || Корневище та корінь родовика | || лікарського | 1,7 || Корневище перстачу прямостоячого | 1,4 || Листя кропиви дводомної | 1,8 || -//- підбілу | 3,0 || -//- м'яти перцевої | 2,4 || -//- сени | 1,8 || -//- мучниці | 1,4 || -//- щавлії лікарської | 3,3 || Плоди шипшини | 1,1 || Трава горицвіту весняного | 2,8 || Трава звіробою звичайного | 1,6 || -//- конвалії травневої | 2,5 || -//- полину гіркого | 2,1 || -//- кропиви собачої | 2,0 || -//- багна звичайного | 2,2 || -//- хвощу польвого | 3,0 || Квітки липи серцелистої | 3,4 || -//- ромашки лікарської | 3,4 |------------------------------------------------------------------Якщо коефіцієнт водопоглинання для сировини відсутній, рекомендується використовувати такі коефіцієнти: для коренів і корневищ - 1,5; кори, трави, квіток - 2,0; насіння - 3,0.