Нейтропные средства. Анксиолитики (стр. 2 из 9)
В. Антидепрессанты – вещества, применяемы при лечении патологических депрессивных состояний. Эта группа включает тегибиторы МАО, имипромин (имизин) и другие трициклические антидепрессанты.
Г. психостимуляторы, к которым относятся фенамин и его аналоги, кофеин.
Д. Психодислептики (галлюциногены) называют также (психозамилетические вещества). К этой группе относятся диэтиламид лизергиновой кислоты, мескалин, псилацибин и другие.
С точки зрения практической медицины более целесообразно делить психотропные препараты на следующие основные группы:
1 . нейролептики;
2 . транквилизаторы;
3 . седативные средства;
4 . антидепрессанты;
5 . нормотимические средства;
6 . ноотропные средства;
7 . психостимулирующие средства.
Каждую из указанных групп психотропных средств делят на подгруппы в зависимиости от химического строения, механизма действия, фармакологических свойств и терапевтического применения.
50-е годы – это в первую очередь, начало психофармакологии, лечение больных психическими заболеваниями специфическими (психотропными) лекарственными средствами.
Способность фармакологических веществ влиять на психические функции известна давно. Ещё в далёкой древности индейцы Северной и Южной Америки жрецы африканских племён применяли для вызывания галлюцинаций «магические» грибы, листья и плоды растений. Известное применение для этих целей мухоморов, гриба Psyllsila, пейота, листьев кока и ката. Для стимуляции ЦНС применяли листья чая, зерна кофе, бобы и какао.
В начале 50-х годов появился первый высокоэффективный антипсихологический препарат хлорпромазин (аминазин).
В 1952 году французские психиатры Деней, Деникер и другие изучили действие ларгактила у психических больных и обнаружении его высокую антипсихотическую активность. Таким образом, началась «эра» современной психофармантерапии, а в фармакологии стал формироваться новый раздел – психофармакология. [4]
Хронологическая таблица
| Дата | Событие |
| 1952 г | обнаружена специфическая эффективность хлорпромазина (аминазина) и резенина |
| 1952 г. | французскими психиатрами Денеем и Деникером было изучено действие ларгактила и обнаружили его высокую антипсихотическую активность |
| 1957 г. | открытие первых антидепрессантов (ипрониазид, имипрамин). |
| 1957 г. | термин «транквилизаторы» вошёл в медицинскую литературу для обозначения психотропных средств. |
| 1960 г. | открыта высокая транквилизаторная активность производных бенздиазепинов. |
| 1962 г. | открыт диазепам (валиум). |
| 1967 г. | Конгресс психиатров в Цюрихе разделение препаратов на 2 группы: 1. Нейролептические вещества;2. транквилизирующие вещества |
Классификация по группам, классам
Производные бензодиазепина
1.Хлозепид (Chlozepidune)
7-хлор-2-метиламино-5-фенил-3Н-1,4-бензодиазепила-4-окись.
Синонимы: Напотон, Хлордиазеноксид, Элетизм, Ansiacal, Benzodiapin, Elenium, Equinbral, Labition, Librium, Lixin, Napoton, Novosed, Radepur, Sonimen, Timosin, Viansin и другие.
Белый или светло-жёлтый мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте.
Хлордиазеноксид (мебриум, хлорепид) был первым представителем транквилизаторов в группе бензодиазепинов. В настоящее время в эту группу входит ряд более эффективных препаратов, однако хлордиазеноксид своего значения полностью не потерял.
Хлозепид оказывает успокаивающее действие на ЦНС, вызывает мышечную релаксацию, обладает противосудорожной активностью, потенцирует действие снотворных и анальгетиков, оказывает умеренный снотворный эффект (обычно проявляющийся при непрерывном применении только в первые 3-5 дней).
Характерной особенностью хлозепида является способность подавлять чувство страха, тревоги, напряжения при невротических состояниях.
Антипсихического действия не оказывает. В больших дозах может уменьшать психомоторное возбуждение.
Фармакокинетически хлозепид (как и другие транквилизаторы этого ряда) характеризуется относительно быстрой всасываемостью после приёма внутрь. Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 2-4 часа; период полусуществования 8-10 часов. Выделяется главным образом почками.
Применяют хлозепид при невротических состояниях, сопровождающихся тревогой, возбуждением, напряжённостью, повышенной раздражительностью, бессонницей. Может применяться при органных неврозах (функциональные неврозы сердечно-сосудистой системы, желудочно-кишечного тракта), мигрени, климактерических расстройств.
В анастезиологической практике может использоваться для предоперационной подготовки больных и в послеоперационном периоде.
В связи со способностью понижать мышечный тонус применяют также при спастических состояниях, связанных с поражением головного и спинного мозга.
Назначают также при экземе и других кожных заболеваниях, сопровождающихся зудом, раздражительностью.
Дозы хлозепида подбирают индивидуально: обычно назначают взрослым (внутрь), начиная с 0.005-0.01г (5-10мг) в день; при необходимости дозу постепенно увеличивают на 5-10мг в день до суточной дозы 30-50мг (в 3-4 приёма). Ослабленным и пожилым больным препарат назначают в меньших дозах, детям в зависимости от возраста – по 0.0025 – 0.005г (2.5 – 5мг) на приём.
Хлозепид обычно хоршо переносится. Иногда возможны сонливость, лёгкое головокружение, неуверенность походки, кожный зуд, тошнота, запор, нарушение менструального цикла, понижение либидо.
Препарат противопоказан приострых заболеваниях печени и почек, при миастении. Не следует одновременно назначать ингибиторы моноаминоксидазы и производных фенотиазина. Не назначают хлозепид во время беременности.
В период лечения хлозепидом и другими препаратами этой группы необходимо строго воздерживаться от употребления спиртных напитков.
Форма выпуска: таблетки, содержащие по 0.005г хлозепида, покрытые оболочкой жёлтого цвета, в упаковке по 50 штук.
2.Сибазон (Sibazonum)
7-хлор-2.3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1.4бензодиазепин-20Н;
Синонимы: Анаурин, Бенседин, Диазепам, Реланиум,
Седуксен, Ansidin, Apauren, Apozepam, Atilen, Bensedin, Diapam, Diazepam , Eridan, Lembrol, Pasitrian, Quetinil, Relanium, Saromet, Seduxen, Serenamin, Serensin, Sonacon, Stesolin, Ushamir, Valitran, Valium, Vatran, Vival и другие.
Белый или белый со слабым желтоватым оттенком мелкокристаллический порошок, практически не растворим в воде, трудно растворим в спирте.
Сибазон (диазепам) является одним из основных бенздиазепиновых транквилизаторов.
Препарат действует успокаивающе, снимает эмоциональное напряжение, уменьшает чувство тревоги, страха, беспокойство. Оказывает миорелаксантный и противосудоржный эффект. Усиливает действие снотворных, наркотических, нейролептических, анальгетических препаратов, алкоголя.
Препарат и его основные метаболиты выводятся главным образом с мочой.
Сибазон назначают при различных нервно-психических заболеваниях: неврозах, психопатиях, а также приневрозоподобных и психопатоподобных состояниях при шизофрении, органических поражениях головного мозга, в том числе при цереброваскулярных заболеваниях, при соматических болезнях, сопровождающихся признаками эмоционального напряжения, тревоги, страха, повышенной раздражительностью, сенестоипохондрическими, навязчивыми и фобическими расстройствами и тревожной ажитации при указанных заболеваниях.
В детской психоневрологической практике сибазон назначают при невротических и неврозоподобных состояниях, сопровождающихся перечисленными выше явлениями, а также головными болями, энурезом, расстройствами настроения и поведения.
Сибазон применяется при эпилепсии для лечения судорожных пароксизмов, психических эквивалентов, для купирования эпилептического статуса. В связи с миорелаксирующим действием препарат применяют также при разных стастических состояниях.
В анестезиологической практике используется для предоперационной подготовки больных.
В дерматологической практике применяется при зудящих дерматозах.
Препарат уменьшает ночную секрецию желудочного сока, что может играть важную роль при назначении его в качестве успокаивающего и снотворного средства больным с язвенной болезнью желудка; оказывает также антиаритмическое действие.
Принимают сибазон внутрь, внутривенно или внутримышечно.
При приёме внутрь рекомендуется назначать препарат взрослым, начиная с дозы 0.0025 – 0.005г (2.5 – 5мг) 1-2 раза в день, постепенно дозу увеличивая. Обычно разовая доза для взрослых составляет 0.005 – 0.01г (5 – 10мг). Максимальная суточная доза 0.06г (60мг). Суточную лечебную дозу дают в 2-3 приёма.
Внутривенно и внутримышечно препарат вводят взрослым главным образом при заболеваниях, сопровождающихся психотропным возбуждением, судорогами, при купировании эпилептического статуса, лечении острых тревожно-фобических, тревожно-депрессивных состояний, в том числе при алкогольных психозах и абетиненции.
Раствор сибазона не следует вводить в одном шприце с другими препаратами во избежание выпадения осадка.
Формы выпуска: таблетки по 0.005г (5мг) белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета в упаковке по 20 штук, а также таблетки для детей по 0.001 и 0.002г оранжевого или жёлтого цвета в упаковке по 20 штук, в банках оранжевого стекла.
3.Феназепам (Penazepanum)
7-бром-5-(орто-хлорфенил)-2.3-дигидро-1Н-1.4бензодиазетин-2-СН;
Синоним: Fenazepam.
Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Нерастворим в воде, мало растворим в спирте.