Нейтропные средства. Анксиолитики (стр. 3 из 9)

Феназепам является отечественным высокоактивным транквилизатором и анксиолитического действия, превосходит другие транквилизаторы; оказывает также выраженное противосудорожное, миорелаксантное и снотворное действие. При применении вместе со снотворными и наркотическими средствами происходит взаимное усиление влияния на ЦНС. Феназепам назначают при различных невротических и психатоподобных состояниях, сопровождающихся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональной лабильностью. Препарат эффективен при навязчивости, фобии, ипохондрических синдромах, показан также при психогенных психозах, панических реакциях и другие, так как снимает состояние тревоги и страха.

Феназепам применяют также для купирования алкогольной абстиненции. Кроме того, назначают как противосудорожное и снотворное средство. По силе снотворного действия приближается к митразепаму.

Назначают феназепам внутрь в виде таблеток. В амбулаторных условиях назначают взрослым по 0.00025 – 0.0005г (0.25 – 0.5мг) 2-3 раза в день. В условиях стационара суточная доза может быть увеличена до 0.003 – 0.005г (3 – 5мг); при лечении эпилепсии суточная доза составляет от 0.002 – 0.01г (2 – 10мг).

Возможные побочные явления и противопоказания такие же как для хлозепида и сибазона. Следует учитывать, что в связи с высокой активностью феназепама чаще могут наблюдаться атаксия, сонливость, мышечная слабость, головокружение.

Форма выпуска: таблетка белого цвета по 0.0005 и 0.001г (0.5 и 1мг) в упаковке по 50 штук и по 0.0025г (2.5мг) в упаковке по 20 штук. [5]

4.Нозепам (Nozepamum).

7-хлор-2.3-дигидро-3-окси-5-фенил-1Н-1.4бензодиазепин-2=ОН;

Синонимы: Тазепам, Adumbran, Oxazepam, Oxazepamum, Praxiten,

Pricopax, Rondar, Serax, Serenal, Tazepam и другие.

По строению и фармакологическим свойствам сходен с хлордиазепоксидом и диазепамом, однако оказывает менее резкое действие, чем диазепам. Нозепам несколько менее токсичен, его миорелаксантный эффект менее выражен, противосудорожные свойства слабее. В некоторых случаях переносится лучше, чем диазепам и хлордиазепоксид. Применяют при неврозах, психопатиях, неврозоподобных, а также при нарушениях сна и судорожных состояниях.

Назначают внутрь в виде таблеток. Начальная доза для взрослых 0.005 – 0.01г (5 – 10мг); средняя разовая доза для взрослых 0.02 – 0.03г (20 – 30мг). Суточная доза составляет 0.03 – 0.09г.

Форма выпуска: таблетки по 0.01г в упаковке по 50 штук. [5]

5.Лоразепам (Lorazepam)

7-хлор-5-(орто-хлорофенил)-2.3-дигидро-3-окси-1Н-1.4-бензодиазепин-2-ОН;

Синонимы: Ативан, Тавор, Ansilor, Ativan, Kalmalin, Lovax, Lorenin, Lorsedal, Lorsilan, Merlit, Sidenar, Tavor, Tenusta, Trapax.

По структуре близок к нозепаму, содержит дополнительный атом хлора в фенильном заместителе бензодиазепина. Обладает выраженной транквилизирующей активностью.

Показания к применению такие же, как для сибазона и других бензодиазепиновых транквилизаторов.

Назначают внутрь в виде таблеток. При невростических состояниях принимают до 1.25 – 2.5мг; при психических расстройствах – по 5мг и более (до 15мг) в день.

Возможные побочные явления, меры предосторожности и противопоказания такие же, как при лечении другими препаратами бензодиазепинового ряда.

Форма выпуска: специальные таблетки по 2.5 мг.

6.Мезапам (Mezapamum)

7-хлор-2.3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1.4-бензодиазепин;

Синонимы: Нобриум, Рудотель, Ansilan, Anxitol, Benson, Emopan, Onobrin, Imozepam, Medaurin, Medazepam, Melmazepam, Medaurin, Medazepol, Medazedan, Merlit, Nivelton, Nobrium, Pazital, Rudotel, Stratium и другие.

Зеленовато-жёлтый мелкокристаллический порошок. Практически не растворим в воде, легко в спирте.

Как и другие транквилизаторы бензодиазепинового ряда, оказывает успокаивающее, анксиолитическое, миорелоксантное, противосудорожное действие, однако миорелаксантное и общеугнетающее влияние относительно менее выражено. Успокаивающее действие мезапама сочетается с некоторым активирующим эффектом. В связи с этим он рассматривается как «дневной» транквилизатор, меньше нарушающий работоспособность в течении дня.

Препарат потенцирует действие снотворных, наркотических, анальгетических препаратов.

Мезапам назначают больным неврозами, психопатиями и другими неврозоподобными и психоподобными нарушениями, сопровождающимися повышенной возбудимостью, раздражительностью, напряжением, тревогой , страхом, эмоциональной лабильностью, а также при абесинентном синдроме.

Мезапам принимают внутрь. Суточную дозу распределяют на 2-3 приёма. Повышение суточной дозы рекомендуется проводить за счёт увеличения вечерней дозы. Для взрослых средняя доза составляет 0.01 – 0.02г (10 – 20мг), средняя суточная доза 0.03 – 0.04г (30 – 40мг).

При лечении алкоголизма мезапам назначают в средних суточных дозах в течении 1-2 недель.

При лечении могут наблюдаться сонливость, головокружение, запор, нарушение аккомодации, тахикардия.

Формы выпуска: таблетки по 0.01г (10мг) и гранулы для приготовления суспензии. Гранулы мезапама для детей белого цвета с желтоватым оттенком; выпускают в банках оранжевого стекла вместимостью 150 мл с меткой, обозначающей 100мл. В каждой банке 20г гранул, в которых содержится 0.04г (40мг) мезапама.

7.Гидазепам (Gidazepamum)

7-бром-1-(гидразинокарбонил)метил-5-фенил-1.2-дигидро-3Н-

1.4-бензодиазепина-2-ОН ;

Белый или белый со слегка кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок. Практически не растворим в воде, мало растворим в спирте.

Транквилизатор, оказывающий анксиолитическое и противосудорожное действие. Отличается от других бензодиазепиновых транквилизаторов наличием активирующего эффекта, слабовыраженным миорелаксантным действием.

Гидазепам назначают взрослым в качестве «дневного» транквилизатора при невротических, неврозоподобных, психопатических и психопатоподобных астениях, мигрени, при состояниях, сопровождающихся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, напряжённостью, навязчивостями, нарушениями сна, а также при эмоциональной лабильности, для купирования синдрома абетиненции при алкоголизме и поддерживающей терапии в период ремиссии больных хронического алкоголизма.

Назначают внутрь по 0.02 – 0.05г 3 раза в день, постепенно повышая дозу. Средняя суточная доза составляет 0.06 – 0.2г, при мигрени и логоневрозах – 0.04 – 0.06г.

Длительность курса лечения гидазепамом определяется состоянием больного и переносимостью препарата и составляет от нескольких дней до 3-4 месяцев.

Возможные побочные явления и противопоказания такие же, как для других бензодиазепиновых транквилизаторов.

Форма выпуска: таблетки по 0.02 и 0.05г (20 – 50мг).

8.Клобазам (Clobazam)

7-хлор-1-метил-5-фенил-1Н-1.5-бензодиазепин-2.4(3Н,5Н)-дион;

Синонимы: Фризиум, Castilium, Clarmyl, Fresin, Fresium, Maginol, Sentil, Urbanil и другие.

Транквилизатор, оказывающий анксиолитическое, а также противосудорожное действие. Рекомендован для применения при состояниях, сопровождающихся острым и хроническим чувством страха, и как дополнительное средство при лечении эпилепсии. Назначают внутрь при невротических состояниях в дозе 10 – 20мг, при чувстве страха в дозе 20 – 30мг. Детям в возрасте до 3-х лет препарат не назначают, старше 3-х лет и больным пожилого возраста рекомендуются уменьшенные дозы.

При эпилепсии начальная доза клобазама равна 5 – 15мг в день, затем дозу постепенно повышают до 80мг в день.

Форма выпуска: таблетки по 5 и 10мг.

9.Альпразолам (Alprazolam)

8-хлор-1-метил-6-фенил-4Н[1,2,4]-триазоло[4,3а] [1,4]безодиазепин ;

Синонимы: Альпракс, Кеанакс, Нейрол, Alprax, Cassadan, Frontal, Neurol, Prinax, Restil, Solanax, Tafil, Trankimazin, Trisea, Xanax, Xanor, Zotran.

По химческому строению близок к триазоламу, отличается отсутствием атома Cl при фениле в положении 6. У альпразолама менее выражен снотворный эффект. Применяется для кратковременного снятия чувства беспокойства, страха, тревоги.

Препарат быстро всасывается. Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 1-2 часа после приёма внутрь.

Назначают внутрь взрослым в дозе 0.25 – 0.5мг 3 раза в сутки. Возможные отклонения, меры предосторожности и противопоказания см. хлозепид, сибазон.

Форма выпуска: таблетки по 0.25мг белого цвета (яйцевидные) и по 0.5мг желтовато-розового цвета. [5]

Карбалиновые эфиры замещённого пропандиола. [7]

1. Мепротан (Meprotanum)

Дикарбамат 2-метил-2-пропилпропандиола-1.3;

Синонимы: Мепробанат, Andokin, Aneural, Biobamat, Equanil, Gadexyl, Harmonin, Mepavlon, Meprobamatum, Meprobamate, Meproban, Meprospan, Miltown, Nephentine, Pankalma, Quanil, Reatenil.

Белый кристаллический порошок. Мало растворим в воде, легко – в спирте. Мепротан (мепробанат) считается родоначальником транквилизаторов. Был синтезирован при поиске центральных миорелаксантов. Первым препаратом этой группы был 3-(орто-толокси)-1,2-пропандиол, или мианезин, однако в связи с коротким действием, малой эффективностью при приёме внутрь и относительно высокой токсичностью потерял значение как лекарственное средство.

Мепротан оказался более активным, эффективным при приёме внутрь и значительно менее токсичным. Наряду миорелаксирующим действием, связанным с торможением передачи возбуждения в области вставочных нейронов спинного мозга, таламуса и гипоталамуса, он оказывает общее успокаивающее действие на ЦНС, усиливает эффект снотворных и обезболивающих средств, обладает противосудорожной активностью.

На вегетативный отдел нервной системы мепротан выраженного влияния не оказывает; непосредственно не действует на сердечнососудистую систему, дыхание, гладкие мышцы; несколько понижает температуру тела.