МИНИСТЕРСТВО ОБРАЗОВАНИЯ И НАУКИ УКРАИНЫ
УКРАИНСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ ХИМИКО-ТЕХНОЛОГИЧЕСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ
КУРСОВАЯ РАБОТА
На тему: НЕЙРОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА. АНКСИОЛИТИКИ
Днепропетровск 2006
СОДЕРЖАНИЕ
| Стр. |
| Введение |
| Общие положения |
| История вопроса |
| Классификация по группам, классам |
| Механизм биологической активности |
| Методы получения препаратов |
| Фармакопейный анализ препаратов |
| Таблица препаратов |
| Литература |
| Словарь терминов |
Под психотропными препаратами подразумевают лекарственные средства, оказывающие специфическое, терапевтическое или профилактическое действие на психических больных.
То или иное влияние на психические функции могут оказывать средства, применяемые в разных областях медицины. Признаки возбуждения или угнетения ЦНС, нарушения внимания и умственные эффекты нередко отмечаются как побочные явления при использовании разных лекарств.
Отличительной особенностью психотропных препаратов является их специфическое положительное влияние на психические функции, обеспечивающие их лечебную активность при нарушении деятельности ЦНС.
Первые современные психотропные препараты были созданы в начале 50-х годов ХХ века. Для этого арсенал средств, применяемых для лечения психических заболеваний, был весьма ограниченным и малоспецифичным для этой цели, были снотворные и седативные средства, инсумен, кофеин; для судорожной терапии, шизофрении применялся коразол. При невростенических расстройствах использовали главным образом бромиды, седативные средства растительного происхождения, снотворные в малых дозах.
Псхотропными называются вещества, которые оказывают действия на центральную нервную систему, и прежде всего на психические процессы. Терапевтическое использование концентрируется на нейролептиках, антидепрессантах и транквилизаторах. По сравнению с ними психостимуляторы имеют ограниченное применение в медицине.
Активность ЦНС не является постоянной, она изменяется как во время фазы бодрствования, так и в рамках ритмов день-ночь.
Ширина полосы частот нормальной активности ЦНС представляет собой только отрезок из последовательно возможных форм активности. Каждое отклонение, как в сторону угнетения обозначает возрастающее ограничение психомоторной и психической работы, независимо от того, лежит ли в его основе эндогенная (проявление заболевания) или экзогенная (алкоголь, наркотик) причина.
Термин “транквилизаторы” (от латинского делать спокойным, безмятежным) вошёл в медицинскую литературу в 1957 году для обозначения психотропных средств, применяемых главным образом при неврозах, состояниях психического напряжения и страха. В отличии от нейролептических веществ большинство транквилизаторов не оказывают антипсихического эффекта.
В современной литературе для обозначения препаратов этой группы используются термины “анксиометические средства” и “противотревожные средства”. Препараты этой группы обладают в разной степени четырьмя фармакодинамическими свойствами : анксиометическим, гипнотическим, миорелаксантным и проивосудорожным.
По строению транквилизаторы относятся к разным классам химимческих соединений. Основнными современными препаратами этой группы являются производные бензодиазетина. Кроме этого, сохранили значение карбаматы пропандиола (мепротан и др.), представители некоторых других химических групп.
Механизмы действия транквилизаторов до сих пор недостаточно ясны. Нейрофизиологические исследования свидетельствуют об уменьшении под влиянием транквилизаторов возбудимости подкорковых областей головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), ответственных за осущесвление эмоциональных реакций и торможении взаимодействия между этими структурами и корой большого мозга.
В нейрохимическом аспекте разные транквилизаторы различаются по особенностям действия. Влияние на порадренергические, дофаминергические, серотонинергические системы выражено у них в относительно слабой степени. Вместе с тем бенздиазетиновые транквилизаторы активно воздействуют на гамкергические системы, потенцируя центральное генгибиторное действие Y-амминомасляной кислоты.
Разные транквилизаторы эффективны при различных невротических и неврозоподобных состояниях. Широкое распространение получили транквилизаторы в амбулаторной практике.
В 60-х годах была открыта высокая транквилизаторная активность производных бенздиазепинов – препаратов хлордиазепоксид (мебриум) и диазепам (валиум).
В настоящее время, кроме хлордиазепоксида (хлозепид) и диазепама (седуксен, реланиум, сибазол). Широкое применение имеют нозепам, лоразепам, бромазепам, медазепам, альпрозолам и т.д.
Все бенздиазепиновые транквилизаторы оказывают в той или иной степени анксиолитические (противотревожные), успокаивающее (седативное), мышечнорасслабляющее (миорелаксантное) снотворное и противосудорожное действие. Вместе с тем, по выраженности того или иного вида действия разные препараты различаются между собой. Диазепам, позепам и особенно феназепам оказывают выраженное седативное и снотворное действие. Медазепам (мезапам, нобриум, рудотель) оказывает относительно мало выраженное снотворное и миорелаксантное действие и рассматривается как «дневной транквилизатор».
Мышечно-релакирующее действие позволяет применить их в системе спазмов и атетозов при органических повреждениях головного мозга, а также спазмах и миоклониях при столбнячной инфекции, при которой диазепам назначают в дозе 5-20 мг параинтерально каждые 4-8 часов.
Седативные и анксиолитические свойства транквилизаторов используют для премедикации перед наркозом. Успокоение и антеррадная амнезия при небольших диагностических вмешательствах, например эндоскопии, достигается приёмом транквилизаторов в комбинации с обезбаливающими средствами. Для этих целей лучше всего подходит мидазолам, с коротким периодом полувыведения (2ч) и лучшей локальной переносимостью при внутривенных инъекциях по сравнению с диазепамом и флунитразепамом. Однако при его применении может наблюдаться угнетение дыхания со смертельным исходом, особенно у пожилых больных[1].
В 1952 году была обнаружена специфическая эффективность хлорпромазина (аминазина) и резепина при лечении психических больных. Вскоре были синтезированы и изучены многочисленные аналоги аминазина и резепина и было показано, что призводные этих и других классов химических соединений могут оказывать благоприятное действие при лечении шизофрении и других психозов, маниакальных синдромов, невротических расстройств, острых алкогольных психозов и других нарушений функций ЦНС.
В1957 году были открыты первые антидепрессанты (ипромазид, имипромин). Затем обнаружили транквилизирующие свойства мепробамата (мепротана) и производных бенздиазепина.
Новая группа психотропных препаратов: ноотропов, первым представителем которых был пирацетам , появилась в начале 70-х годов.
Раздел фармакологии, занимающийся изучением веществ, входящих в эти группы получил название «психофармакология», а препараты указанных видов действия стали называться психофармакологическими средствами. Эти средства были объединены в общую группу «психотропные препараты».
В настоящее время под психофармакологическими средствами подразумевают широкий круг веществ, оказывающих влияние на психические функции, эмоциональное состояние и поведение. Многие из них носили применение в качестве ценных лекарственных средств в психиатрической и неврологической практике, а также общесоматической медицине. Их назначают больным терапевтического, хирургического, онкологического и других профилей для лечения и профилактики психических расстройств пограничного уровня.
Вскоре после открытия первых психотропных препаратов была предпринята попытка их классификация.
В 1967 году Конгресс психиатров в Цюрихе предложил разделить эти препараты на 2 группы:
а) нейролептические вещества, применяемые преимущественно при тяжёлых нарушениях деятельности ЦНС (психозах);
б) транквилизирующие вещества, применяемые при менее выраженных нарушениях функций ЦНС, главным образом при неврозах с состоянием психического напряжения и страха.
К нейролептическим веществам по этой классификации относятся аминазин и другие производные фенатизина, резерпина; к транквилизаторам – производные пропандиола (мепротан и другие) и производные дифенилметана.
Термин «транквилизаторы» соответствует понятию «успокаивающие средства». Транквилизаторы обозначались также как «атарктики», «антифобические средства», «анксиометические вещества» и другие.
В1996 году научная группа ВОЗ предложила для психотропных препаратов следующую классификацию:
А. Нейролептики они же «антипсихотические средства», ранее обозначавшиеся как «большие транквилизаторы» или «атарактики», к ним относятся производные фентиазина, бутирофенола, тиоксантена, резерпин и подобные ему вещества. Эти вещества оказывают терапевтический эффект при психозах и других психических расстройствах.
Характерно вызываемое этими веществами побочное действие – экстрапирамидные симптомы.
Б. Анксиометические седативные средства, ранее называемые «малые транквилизаторы» понижающие патологический страх, напряжение, возбуждение; они обычно обладают противосудорожной активностью, не вызывают вегетативных и экстрапирамидных побочных эффектов. К ним относят мепробамат (мепротан) и его аналоги, производные диозеноксида (бензодиазепина), в том числе хлордиазеноксид (хлозепид), диазепам (сибазон) и другие.