Определение рационального метода лечения на основе истории болезни (стр. 17 из 23)

- капсула 50 мг, 100 мг: 30 штук

- таблетка 25 мг:20 штук

Дополнительные вещества в составе препарата: кремний коллоидныйобезвоженный, стеарат магниевый, порошок талька, крахмал кукурузы,моногидрат лактозы.

При приеме внутрь абсорбируется из желудочно кишечного тракта.Биодоступность составляет 90%. Прием пищи усиливает абсорбцию ибиодоступность спиронолактона.

Распределение лекарственного препарата в организме:

Взаимодействие с белком плазмы - 90%.

Спиронолактон и его метаболиты проникают через плаценту, выделяются сгрудным молоком.

Метаболизм. Быстро метаболизируется в печени. Подвергается эффекту "первого

прохождения". Основными метаболитами спиронолактона является канренон и 7-альфа-(тиометил)-спиронолактон.

Выведение.Спиронолактон и метаболиты выводятся из организма с мочой, частично сжелчью и калом.

Дозировки и режим дозирования:

При отечном синдроме при хронической сердечной недостаточностипрепарат прописывают взрослым в начальной суточной дозе 25 мг .

Максимальная доза - 100 миллиграмм /сут. Поддерживающая дозаопределяется индивидуально.

При отечном синдроме при циррозе печени препарат прописывают в дозе100-400 мг /сут (в зависимости от соотношения калия и натрия).

Поддерживающая доза определяется индивидуально.

При отечном синдроме при нефротическом синдроме препарат прописываютв дозе 100-200 мг /сут.

При эссенциальной артериальной гипертензии начальная суточная дозасоставляет 50-100 мг (разделенные на несколько приемов). При необходимости суточную дозу постепенно в течение 2 недель увеличиваютдо 200 мг. Продолжительность лечения не менее 2 недель.

Для профилактики гипокалиемии, вызванной приемом салуретиков,Верошпирон применяют в суточной дозе 25-100 мг.

Дозу подбирают индивидуально. Кратность приема 1-2 раза в сутки.

Лекарственное взаимодействие:

Верошпирон уменьшает восприимчивость сосудов к норадреналину. Этонадо помнить при проведении общей и местной анестезии.При использовании Верошпирона с другими диуретическими илиантигипертензивными средствами возможно усиление гипотензивногоэффекта (при необходимости проведения комбинированной терапиинеобходимо снижение дозы вышеуказанных препаратов).

Совместное применение Верошпирона в высоких дозах с индометацином илиингибиторами АПФ может привести к гиперкалиемии.При использовании Верошпирон уменьшает эффект антикоагулянтовнепрямого действия (производных кумарина).При использовании Верошпирона с трипторелином, бузерилином,гонадорелином усиливается действие последних.

При использовании Верошпирона и дигоксина увеличивается периодполувыведения последнего. Это может привести к повышению концентрациидигоксина в крови вплоть до токсической (при необходимости ихсовместного использования надо снизить дозу или увеличить промежутокмежду приемами дигоксина).

При использовании с Верошпироном ацетилсалициловая кислота ослабляетдиуретический эффект спиронолактона путем блокирования секрецииканренона в почечных канальцах.

Показано, что индометацин и мефанаминовая кислота ингибируютэкскрецию канренона.

Метопролол (Metoprolol).

Групповая принадлежность: Бета1-адреноблокатор селективный.

Применяется в форме сукцината и тартрата.

Фармакодинамика:

Кардиоселективный β1 адреноблокатор. Не оказывает мембраностабилизирующего действия и не обладает внутренней СМА. Блокируя бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Основные эффекты:

Гипотензивное действие обусловлено уменьшением МОК и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Гипотензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин, максимально - через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в ЛЖ и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям. При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и тиреотоксикозе урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению синусного ритма. Предупреждает развитие мигрени. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы,

содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При многолетнем приеме снижает концентрацию холестерина в крови. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов. При в/в инфузии метопролола тартрата в течение 10 мин и более максимальное действие развивается через 20 мин, урежение сердечного ритма при дозах 5 и 10 мг составляет 10 и 15% соответственно.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций. Редко: парестезии в конечностях (у больных с "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно), тремор, судороги, депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, "кошмарные" сновидения, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения. Со стороны органов чувств: редко - снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах, снижение слуха. Со стороны ССС: синусовая брадикардия, снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания). Редко - снижение сократимости миокарда, развитие (усугубление) ХСН (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), нарушения ритма сердца, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушение проводимости миокарда, кардиалгия. Очень редко - усугубление ранее существовавших нарушений AV проводимости. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, запоры или диарея, в отдельных случаях - нарушение функции печени (темная моча, желтупшость склер или кожи, холестаз), изменения вкуса. Со стороны кожных покровов: высыпания на коже (обострение псориаза), псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция. Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, бронхоспазм при назначении в высоких дозах (утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), одышка. Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние. Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, сыпь. Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности "печеночных" ферментов, гипербилирубинемия. Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия. Прочие: боль в спине или суставах, увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции, при резком прекращении лечения - синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Показания:

ИБС, стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (острая фаза, а также вторичная профилактика). Артериальная гипертензия, гипертонический криз. ХСН (компенсированная) в комбинации с диуретиками, ингибиторами АПФ и сердечными гликозидами. Нарушения ритма (в т.ч. при общей анестезии) - синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмии (в т.ч. наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий, предсердная тахикардия, тахиаритмии, вызываемые наперстянкой, катехоламинами, желудочковая экстрасистолия, аритмии на фоне пролапса митрального клапана), врожденный синдром удлиненного интервала Q-T. Тиреотоксикоз (комплексная терапия), абстинентный синдром, мигрень (профилактика), тремор (эссенциальньш, старческий), состояние тревоги (вспомогательное лечение), акатизия на фоне нейролептиков.