Ученые института органического синтеза предположили, что должны существовать какие-то общие принципы кодирования и декодирования информации, записанной в пептидных гормонах и кининах. Если такие принципы существуют, то они должны каким-то образом отразиться в структурах, в общих принципах организации их молекул, в структурных - элементах. В итоге комплексных экспериментальных и теоретических работ, использующих методы и подходы разных наук — биоорганической химии, биохимии, молекулярной фармакологии, кибернетики и др., было доказано, что многие биологически активные пептиды, независимо от их происхождения и биологических функций, имеют один общий функционально активный центр, который участвует в формообразовании молекул и в активации клеточных рецепторов, и что целый ряд молекул в комплексах с клеточными рецепторами имеет не линейную, а квазициклическую структуру.
Фиксация таких структур прочными химическими связями привела к получению высокоактивных, селективно и пролонгирование действующих соединений. Так, например, тканевый гормон брадикинин в организме действует лишь несколько десятков секунд, а после фиксации квазициклической структуры — уже несколько часов.
В настоящее время в лабораториях института получены активные циклические аналоги и в других группах пептидных биорегуляторов. Среди них вещества, стимулирующие иммунную систему, вызывающие биосинтез стероидных гормонов в надпочечниках, соединения, действующие на центральную нервную систему, вызывающие сокращение гладкой мускулатуры, и др. Значительное увеличение селективности и продолжительности действия циклических соединений по сравнению с линейными позволяет полагать, что они найдут практическое применение в медицине и сельском хозяйстве. За последние годы в лабораториях центра синтезирован и исследован ряд биологически активных пептидов — аналогов нейрогипофизных гормонов гипоталамуса и другие нейропептиды.
Наиболее рациональный способ получения пептидных гормонов и кининов — их тотальный химический синтез. Пептидный синтез принадлежит к сложнейшим процессам получения органических соединений, он характеризуется многочисленностью отдельных последовательных химических стадий — от нескольких десятков до сотен в зависимости от величины молекулы пептидного биорегулятора. Институт органического синтеза занимается также разработкой технологических процессов получения пептидных биорегуляторов. На экспериментальном заводе института организован цех пептидного синтеза, в котором внедряются технологические методы, предложенные сотрудниками института. Цех выпускает ряд пептидных препаратов, которые прошли все стадии проверок и разрешены для широкого применения в медицине и сельском хозяйстве. Среди них можно отметить гормон гипофиза окситоцин и его аналог дезаминоокситоцин (стимуляторы родовой деятельности), ангиотензинамид (средство против шоковых состояний), пентагастрин (для диагностики кишечно-желудочных заболеваний), ацетилцистеин (муколитический препарат) и др. Кроме того, в виде опытных партий завод института выпускает сейчас новые оригинальные препараты — циклические аналоги кининов и других пептидных гормонов, иммуностимуляторы. Проблема выпуска брадикинина отечественного производства решена сотрудниками лаборатории пептидов кардиологического научного центра разработавшими оригинальный высокоэффективный способ синтеза этого соединения.
Список используемой литературы
1. «Эндокринология» Дедов И.И., Кураева Т.Л., Петеркова В.А., Емельянов А.О., 2005г.
2. «Клиническая эндокринология» Старкова Н.Т. , 2002г.
3. Патофизиология эндокринной системы. Кэттайл В.М., Арки Р.А. 2001г.