С одной стороны препарат уменьшает эффекты десенситизации синапсов и улучшает синаптическую передачу. С другой стороны мексидол увеличивает длительность открытого состояния хлорного канала. Это повышает резистентность к нейрональному возбуждению. Таким образом, восстанавливается интегративная функция головного мозга, реализуется физиологический механизм обратной связи.
Мексидол эффективно стабилизирует биологические мембраны не только нейронов, но и клеток крови. Подавляется агрегация и адгезия тромбоцитов и лейкоцитов. Повышается пластичность эритроцитов. Улучшаются реологические свойства крови. Это способствует устранению церебральной циркуляторной гипоксии.
Мексидол оказывает церебральный вазодилятационный эффект, снижает показатели мозгового сосудистого сопротивления, способствует оттоку крови в мозговые вены. Этим опосредованно снижается внутричерепное давление и повышается перфузионное давление мозга, стабилизируется мозговой метаболизм.
Активация мексидолом деятельности иммунной системы опосредованно снижает выраженность системной воспалительной реакции, в частности энцефалитической, что существенно для исходов инсультов и черепно-мозговой травмы. В частности, под воздействием мексидола достигается уменьшение выраженности лимфопении. Это отражает не только иммунотропные эффекты препарата, но и его способность опосредованно подавлять патологическую ирритацию срединных структур головного мозга.
Таким образом, мексидол обеспечивает реализацию адаптационных задач организма. Реализуются множественные эффекты препарата, проявляющиеся на различных уровнях организации: антиоксидантные, антигипоксантные, мембранопротекторные, церебропротективные, транквилизирующие, антистрессорные, ноотропные, вегетотропные, противосудорожные. Важно, что мексидол воздействует практически на все ключевые звенья окислительного стресса.
Клиническим эквивалентом фармакологических эффектов мексидола являются следующие.
Быстрый регресс нарушений сознания и очаговой симптоматики, в частности афазии и плегии, что обуславливает большую способность к самообслуживанию.
Противосудорожное действие. На фоне применения препарата у больных с судорожной готовностью и эписиндромом дозы противосудорожных средств (карбамазепин) удается снизить в среднем на 30%.
Важно, что мексидол не снижает двигательной активности больных на фоне устранения продуктивной психической симптоматики. Это является профилактикой синдрома деафферентации, пролежней, застойной пневмонии, венозного стаза, флеботромбозов.
Внося существенный вклад в восстановление интегративной функции головного мозга, мексидол обеспечивает ускоренное восстановление адекватных поведенческих реакций.
Клинически значимо уменьшается уровень тревожности, негативизма и агрессии. Как сопутствующий эффект наблюдается нормализация ночного сна и снижение потребности в снотворных препаратах.
Суммарные фармакологические эффекты мексидола в сочетании с другими средствами интенсивной терапии позволяют уменьшить продолжительность искусственной вентиляции легких у больных с травматической комой.
Способность мексидола снижать выраженность реперфузионного повреждения косвенно подтверждается отсутствием случаев геморрагического пропитывания ишемических очагов, в том числе и у больных, получавших в комплексе интенсивной терапии такие препараты как фраксипарин и гепарин.
Положительные клинические эффекты мексидола зарегистрированы у всех, больных, получавших мексидол.
Учитывая, что окислительный стресс относится к первичным повреждающим реакциям, развивающимся в первые минуты повреждения мозга, мексидол необходимо применять максимально рано, в период открытого терапевтического окна - желательно в первые 6 часов. Это препарат неотложной помощи.
Рекомендуемая доза мексидола не менее 1000 - 1600 мг в сутки в течение острейшего периода травмы и инсульта. Эффекты мексидола разворачиваются в первые 1-1,5 ч. А стойкие системные эффекты достигаются уже к концу первых суток. Опыт использования мексидола в клинической практике на протяжении более 5 лет у более чем 300.000 больных свидетельствует о безопасности препарата и об отсутствии клинически значимых побочных эффектов.
Вышеизложенное позволяет рекомендовать мексидол как препарат выбора для купирования окислительного стресса при травматических и сосудистых повреждениях головного мозга. Уникальное сочетание саногенных влияний на субклеточном, нейрональном и сосудистом уровнях обеспечивает эффективную церебропротекцию, что и является конечной целью реанимационного пособия.
Показания
острое нарушение мозгового кровообращения;
дисциркуляторная энцефалопатия;
нейроциркуляторная дистония;
легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
невротические и неврозоподобные состояния с синдромом тревоги;
купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с наличием в клинической картине невротических и вегетативно-сосудистых расстройств;
острая интоксикация антипсихотическими средствами (нейролептиками);
острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, сухость во рту.
Прочие: редко - аллергические реакции.
Противопоказания
острые нарушения функции печени;
острые нарушения функции почек;
повышенная чувствительность к препарату.
Фармакологическое действие:
Эмоксипин является антиоксидантом (лекарственным средством, препятствующим перекисному окислению липидов клеточных мембран), обладающим антигипоксической (повышающей устойчивость ткани к нехватке кислорода), ангиопротекторной (повышающей устойчивость сосудов), антиагрегационной (препятствующей склеиванию тромбоцитов) активностью.
Показания к применению:
Первоначально препарат был предложен для применения в офтальмологической практике в качестве средства для лечения внутриглазных кровоизлияний, диабетической ретинопатии (невоспалительного поражения сетчатки глаза, связанного с повышенным содержанием сахара в крови), центральных хориоретинальных дистрофий (невоспалительного поражения сетчатки глаза вследствие заболевания мозга), тромбоза (образования сгустка крови в сосуде) центральной вены сетчатки и ее ветвей, посттравматических кровоизлияний, осложненной миопии (близорукости). Препарат назначают также для защиты сетчатой оболочки глаза при воздействии света высокой интенсивности (лазерные и солнечные ожоги, лазеркоагуляция /прижигание ткани лучами лазера/). Кроме того, эмоксипин применяют в послеоперационном периоде у больных глаукомой с отслойкой сосудистой оболочки (хориоидеи).
В последнее время эмоксипин успешно применяют при лечении других заболеваний, сопровождающихся усилением перекисного окисления липидов и гипоксией (недостаточным снабжением ткани кислородом или нарушением его усвоения - инфаркт миокарда, острая кровопотеря, кожные заболевания, глаукома и др.).
Способ применения:
При глазных заболеваниях эмоксипин применяют ретробульбарно (за глазное яблоко), парабульбарно (в пространство, окружающее глазное яблоко) и субконъюнктивально (под наружную оболочку глаза). Ретробульбарно препарат вводят в дозе 0,5 мл 1% раствора 1 раз в сутки ежедневно в течение 10-15 дней; субконъюнктивально и парабульбарно - по 0,2-0,5 мл 1% раствора 1 раз в сутки ежедневно или через день в течение 10-30 дней. При необходимости лечение можно повторять 2-3 раза в год. Для защиты сетчатой оболочки при лазерокоагуляции эмоксипин вводят ретробульбарно в дозе по 0,5 мл 1% раствора за сутки и непосредственно за 1 ч до коагуляции (прижигания). Далее препарат применяют в течение 2-10 дней 1 раз в день ретробульбарно в тех же дозах (0,5 мл 1% раствора). При коагуляции опухолей эмоксипин вводят перед отграничивающей и разрушительной коагуляцией по указанной выше схеме. Лечение эмоксипином следует проводить под контролем свертываемости крови.
Эмоксипин в глазной практике также используют в виде 1% раствора для капель.
Больным в остром периоде инфаркта миокарда вводят эмоксипин внутривенно капельно по 10 мг/кг в сутки в течение 5 дней, затем внутримышечно по 1 мг/кг в течение 15 дней. Отмечается ускорение репаративных (восстановительных) процессов и уменьшение зоны некроза (омертвения ткани).
При истинной экземе эмоксипин вводят внутримышечно по 1 мл 1% раствора 2 раза в день в течение 14 дней.
Растворы эмоксипина не следует смешивать с растворами других лекарственных средств.
Побочные действия:
Препарат обычно хорошо переносится. При ретро - и парабульбарном введении возможны ощущение боли, жжения, зуд, покраснение, а также уплотнения параорбитальных тканей (тканей, расположенных около глазного яблока), рассасывающиеся самостоятельно. Для снятия аллергических явлений рекомендуется инсталляция (закапывание) кортикостероидов.
Фенотропил - (М-карбамоил-метил-4-фенил-2-пироллидон).
Фармакологическое действие
Ноотропный препарат. Оказывает выраженное антиамнестическое действие, активирует интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, улучшает концентрацию внимания и умственную деятельность, облегчает процессы обучения, ускоряет передачу информации между полушариями головного мозга, повышает устойчивость тканей мозга к гипоксии и токсическим воздействиям, обладает противосудорожным действием и анксиолитической активностью, регулирует процессы активации и торможения ЦНС, улучшает настроение.
Фенотропил оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение головного мозга, стимулирует окислительно-восстановительные процессы, повышает энергетический потенциал организма за счет утилизации глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках головного мозга. Повышает содержание норадреналина, дофамина и серотонина в головном мозге.