Многочисленная группа нейролептиков представлена главным образом производными фенотиазина (аминазин, тизерцин) и бутирофенона (галоперидол, дроперидол).
Левомепромазин (тизерцин) отличается большой активностью и быстротой наступления седативного эффекта, что позволяет применять его при острых психозах. Показанием для применения препарата служат психомоторное возбуждение различной этиологии, психотические состояния, протекающие с явлениями страха, тревоги, двигательного беспокойства. Высокая активность отмечена при алкогольных психозах. Назначают внутрь или парентерально. Лечение возбужденных больных начинают с парентерального введения 25 – 75 мг препарата, (при в/в введении разводят в 10 – 20 мл 40 % глюкозы). Суточная доза составляет до 250 мг в/м или до 100 мг в/в. Далее переходят на таблетированную форму (по 100 – 400 мг в сутки).
Препарат противопоказан при артериальной гипотензии, выраженной сердечной недостаточности, поражении печени и кроветворной системы.
Галоперидол – один из наиболее активных нейролептиков. Применяется при состояниях, сопровождающихся галлюцинациями, психомоторным возбуждением, в т.ч. при алкогольном психозе. Как противорвотное средство может применяться при рвоте различного происхождения. Для купирования возбуждения назначают в/м по 2 – 5 мг 2 – 3 раза в сутки, по достижении эффекта переходят на прием внутрь по 10 – 40 мг в сутки в 2 – 3 приема.
В качестве противорвотного назначают внутрь по 1,5 – 2 мг.
Противопоказан при поражениях ЦНС с пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой, необходимо соблюдать осторожность при сердечной недостаточности, заболеваниях почек.
Дроперидол будет подробно рассмотрен в разделе, посвященном нейролептаналгезии.
Транквилизаторы избирательно уменьшают эмоциональную напряженность, чувство тревоги и страха. Помимо транквилизирующего эффекта, они оказывают миорелаксирующее и противосудорожное действие. Расслабление мышц связано не с блокадой проведения импульсов в нервно-мышечных синапсах, а с влиянием препаратов на полисинаптические спинальные рефлексы («центральные релаксанты»). В отличие от нейролептиков средства этой группы не оказывают выраженного антипсихотического эффекта. Основной механизм их транквилизирующего действия объясняют уменьшением возбудимости подкорковых образований (таламуса, гипоталамуса, лимбической системы), ответственных за возникновение эмоциональных реакций, и торможением взаимодействия между ними и корой головного мозга.
Хлозепид (хлордиазепоксид, элениум) является исторически первым транквилизатором группы бензодиазепинов. Оказывает успокаивающее действие, обладает противосудорожной активностью, потенцирует действие снотворных и анальгетиков, снотворный эффект умеренный. Его применяют для премедикации и в послеоперационном периоде. Противопоказан при острых заболеваниях печени и почек, миастении. Применяют по 5 – 10 мг внутрь.
Сибазон (диазепам, седуксен, реланиум) близок по своему действию к хлозепиду, но с более выраженным транквилизирующим эффектом. Применяют для премедикации, а также в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами для достижения атаралгезии во время хирургических вмешательств и в послеоперационном периоде. Для премедикации у взрослых применяют по 5 – 10 мг внутрь, а во время операции — по 10 мг внутривенно (2 мл 0,5% раствора).
Феназепам является диазепиновым производным и по анксиолитическим свойствам превосходит другие препараты этой группы, также оказывает выраженное миорелаксирующее и снотворное действие, усиливает эффекты снотворных и общих анестетиков. Феназепам используют для премедикации, назначая взрослым 5 - 10 мг внутрь.
Нозепам (тазепам) вызывает более слабое действие, чем диазепам, благодаря чему переносится лучше. Назначается внутрь по 20 – 30 мг.
Лоразепам обладает более выраженной транквилизирующей активностью, чем нозепам. Назначают внутрь 2,5 – 5 мг.
Мепротан (мепробамат, андаксин) является производным пропандиола. Он оказывает выраженное успокаивающее действие на центральную нервную систему, кроме того, тормозит передачу возбуждения во вставочных нейронах спинного мозга, таламуса и гипоталамуса, что проявляется миорелаксирующим эффектом («центральная миорелаксация»). Он также усиливает действие снотворных средств и анестетиков, обладает противосудорожной активностью. Практически не влияет на вегетативную нервную систему, дыхание, кровообращение, гладкую мускулатуру. Используют его в качестве средства для премедикации, назначая взрослым по 0,1 - 0,2 г внутрь. Возможны аллергические реакции.
Амизил является производным дефинилметана. Обладает многосторонней фармакологической активностью: транквилизирующим, спазмолитическим, противогистаминным, местноанестезирующим и противосеротониновым действием. Кроме того, оказывает выраженное холинолитическое влияние на центральные холинергические системы (преимущественно м-холинорецепторы), поэтому его относят к центральным холинолитикам. Он также блокирует эффекты возбуждения блуждающего нерва. Амизил усиливает действие снотворных, барбитуратов, анальгетиков и местных анестетиков. Его применяют в анестезиологической практике для премедикации и в послеоперационном периоде. Противопоказан при глаукоме. Обычно для премедикации назначают 1 – 2 мг в таблетках внутрь.
Антигистаминные средства в результате конкурентных отношений занимают специфические гистаминные рецепторы (Н-рецепторы) в тканях. Таким образом, они способны предупреждать и устранять реакции, вызванные гистамином. Наиболее эффективны эти препараты для профилактики, но не для устранения эффектов гистамина. Антигистаминными свойствами обладают многие средства из других лекарственных групп (новокаин, производные фенотиазинового ряда), однако у них антигистаминный эффект является не основным, а проявлением побочного действия.
Препараты, обладающие антигистаминной активностью, предупреждают и устраняют спазм гладкой мускулатуры бронхов и кишечника, уменьшают проницаемость стенки капилляров, оказывают противоотечное и противовоспалительное действие, предупреждают и облегчают течение аллергических реакций. Кроме того, некоторые из них оказывают выраженное седативное и центральное холинолитическое действие, блокируют холинорецепторы вегетативных узлов, потенцируют эффекты местных и общих анестетиков.
В группе антигистаминных средств есть препараты, избирательно блокирующие Н2-рецепторы (циметидин, ранитидин, фамотидин) и тем самым подавляющие секреторную способность желез слизистой желудка.
Дипразин (пипольфен, фенерган) обладает высокой антигистаминной активностью, блокируя H1-рецепторы. Кроме того, он оказывает выраженное успокаивающее (транквилизирующее) действие, потенцирует эффекты местных и общих анестетиков, миорелаксантов, снотворных средств, а также обладает холинолитической (М-холинорецепторы) и симпатолитической активностью. Как и другие фенотиазиновые производные, он учащает сердечные сокращения и несколько снижает АД. Обладает противорвотным действием. Проникает через гематоэнцефалический барьер.
В анестезиологической и реаниматологической практике его широко используют в качестве одного из ингредиентов премедикации, а также для профилактики и лечения различных проявлений аллергии, бронхоспастических состояний, последствий перенесенной гипоксии. Применяют в дозах 25-50 мг внутривенно, внутримышечно или через рот.
Димедрол (дифенилгидрамин) является одним из основных противогистаминных средств, блокирующих H1-рецепторы. Кроме большой антигистаминной активности, он обладает выраженным седативным, снотворным и местноанестезирующим действием, расслабляет гладкую мускулатуру в результате непосредственного спазмолитического влияния, блокирует в умеренной степени холинорецепторы вегетативных узлов. Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Показания для применения в анестезиологической и реаниматологической практике такие же, как для дипразина. Обычно используют в дозе 10-50 мг внутривенно, внутримышечно или через рот. При приеме через рот может возникнуть кратковременное ощущение онемения слизистых оболочек в связи с местноанестезирующим действием.
Супрастин – вводится по 20 – 40 мг в/в или в/м.
Тавегил – блокатор H1-рецепторов, оказывающий противоаллергическое, противозудное и антиэкссудативное действие, снижает проницаемость капилляров. Вводится по 2 мг в/в медленно или в/м 2 раза в сутки.
Циметидин (гистодил) является препаратом, блокирующим Н2-гистаминовые рецепторы (I поколение), вследствие чего подавляется секреция соляной кислоты в желудке, снижается активность пепсина.
Препарат используют в дозе 200 мг внутривенно перед операцией у больных с высокой кислотностью желудочного содержимого с целью уменьшения опасности аспирационного синдрома. Для профилактики стресовых эрозий и язв, для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при лечении желудочно-кишечных кровотечений вводят в/м по 200 мг каждые 6 ч.
Препарат усиливает действие антихолинэстеразных средств и бензодиазепинов за счет угнетения их метаболизма в печени. Наиболее частым побочным эффектом является диарея.
Фамотидин (квамател) - Н2-блокатор III поколения, действие аналогично циметидину. Вводится по 40 мг в/в медленно 1 раз в сутки или 2 раза по 20 мг.
Литература
1. «Неотложная медицинская помощь», под ред. Дж. Э. Тинтиналли, Рл. Кроума, Э. Руиза, Перевод с английского д-ра мед. наук В.И.Кандрора,д. м. н. М.В.Неверовой, д-ра мед. наук А.В.Сучкова,к. м. н. А.В.Низового, Ю.Л.Амченкова; под ред. Д.м.н. В.Т. Ивашкина, Д.М.Н. П.Г. Брюсова; Москва «Медицина» 2001
2.Интенсивная терапия. Реанимация. Первая помощь: Учебное пособие / Под ред. В.Д. Малышева. — М.: Медицина.— 2000.— 464 с.: ил.— Учеб. лит. Для слушателей системы последипломного образования.— ISBN 5-225-04560-Х