Принципи підбору основ для м'яких лікарських форм (стр. 8 из 11)
4. Якщо лікарські речовини прописані в мазях у великих кількостях (більш 25%), їх розтирають у дрібний порошок і ретельно змішують з попередньо розплавленою основою.
У ДФХ містяться також додаткові вказівки, що відносяться до способів введення деяких лікарських речовин у мазеві основи.
Резорцин, пірогалол і цинку сульфат додають до мазей (крім очних) у виді дрібних порошків після розтирання їх з невеликою кількістю жирної чи вазелінової олії, але без розчинення чи розтирання їх з водою. Введення цих речовин у розчиненому у воді вигляді (а вони розчинні у воді) значно підсилює їхню всмоктуваність, що супроводжується токсичним впливом на організм.
Сухі і густі екстракти, що включаються в мазі, і опій попередньо розтирають з рівною кількістю спирто-гліцерино-водної суміші (1:3:6).
Леткі речовини вводять до складу мазей в останню чергу.
При виготовленні мазей з лікарськими речовинами, що є в розчині електролітами, не застосовують бентонітових сумішей (основи їхніх глинистих мінералів).
Так само як і при виготовленні мазей, існують визначені правила введення лікарських речовин в основи для суппозиториев. Лікарські речовини змішують з основою безпосередньо чи після розчинення, розтирання з декількома краплями води, гліцерину чи вазелінової олії. Рідкі інгредієнти, що не містять летких речовин, можна сконцентрувати. Лікарські речовини, що входять до складу желатиново-гліцеринових супозиторіїв, розчиняють у воді або гліцерині чи ретельно змішують з розплавленою основою. Термічно нестійкі речовини додають до напівостиглої основи перед її виливанням у форми. Порядок введення лікарських речовин у супозиторну основу визначається головним чином видом основи і фізико-хімічними властивостями препаратів. Наприклад, у випадку використання жирових основ розчинні в них інгредієнти розчиняють в основі. При цьому для ущільнення основи допускається заміна її частини воском чи іншою тугоплавкою речовиною. Речовини, розчинні в воді чи інших індиферентних розчинниках (солі алкалоїдів, екстракт опію, амідопірин і т. д.), попередньо розчиняють у декількох краплях води чи іншого розчинника і тільки після цього змішують з жировою основою. Нерозчинні лікарські речовини, такі як ксероформ, левоміцетин, осарсол, стрептоцид і інші, якщо вони прописані в невеликих кількостях, попередньо розтирають з декількома краплями жирної олії і змішують з основою. При великих кількостях прописаних речовин, їх розтирають з частиною розплавленої основи. Рідкі препарати (наприклад, настойки) додають безпосередньо до подрібненої основи. Якщо при виготовленні супозиторіїв використовуються водорозчинні основи, то препарати спочатку розчиняють в одному з компонентів основи (воді, гліцерині), після чого змішують з основою. У тому випадку якщо медикаменти нерозчинні в жодному зі складових основи, то їх попередньо розтирають з одним з рідких компонентів основи і потім домішують до готової основи.
Крім того, методика введення лікарських речовин в основи багато в чому залежить від методу виготовлення супозиторіїв. Наприклад, при виготовленні супозиторіїв методом викачування медикаменти змішують з основою після розчинення з декількома краплями води, гліцерину чи парафіну рідкого. У якості пластифікуючої речовини при виготовленні супозиторіїв методом викачування застосовують ланолін безводний. Густі і рідкі речовини (наприклад, нафту нафталанську, іхтіол) змішують безпосередньо із супозиторною масою. У цьому випадку немає необхідності додавання ланоліну безводного. При викачуванні супозиторіїв, якщо до олії какао додають ментол, камфору, хлоралгідрат і інші речовини, що утворять евтектичні суміші, для ущільнення супозиторної маси застосовують віск чи парафін. Кількість їх підбирають у процесі виготовлення суппозиторіїв, додаючи невеликими частинами. При використанні методу виливання лікарські речовини, що входять до складу желатиново-гліцеринових супозиторіїв, розчиняють у воді або гліцерині або ретельно змішують з розплавленою основою. Слід зазначити, що при виготовленні супозиторіїв на тривалий термін можуть застосовуватися консерванти чи антиоксиданты. Однак їх вживання в дитячих супозиторіях не бажано.
Лікарські речовини підбирають відповідно до пропису рецепта чи нормативної документації. Останнім часом у більшості випадків в аптечній практиці, для виготовлення супозиторіїв, особливо ректальних, використовуються нерозчинні у воді основи, а саме жири і продукти їхньої переробки. Якщо лікарем у рецепті основа не зазначена, то беруть олію какао. Олія какао й інші тверді основи подрібнюють за допомогою тертки чи пристрою для подрібнення твердих основ. Для полегшення цього процесу їх попередньо витримують у холодильнику (при цьому підвищується крихкість і полегшується подрібнення). Ступку і товкачик відповідних розмірів підбирають з урахуванням маси супозиторіїв.
Для дозування олії какао, перенесення його в ступку застосовують двосторонні лопаточки чи шпателі (металеві, порцелянові чи пластмасові).
Варто пам'ятати, що металеві шпателі не можна використовувати при виготовленні супозиторіїв, що містять дубильні речовини, йод і інші окислювачі. Для очищення ступки, товкачика використовують целулоїдну пластинку. Зважування основи й інгредієнтів роблять у залежності від фізико-хімічних властивостей на ручних чи тарних вагах: основу зважують на аркушах вощеного, парафінованого чи пергаментного паперу; у поглиблення, зроблене в основі, кладуть густі і пахучі рідини (іхтіол, дьоготь і т.п.).
Практична частина
Рецепт 1.
Візьми: Нафти нафталанської 70,0
Парафіну 18,0
Петролатум 12,0
Змішай, щоб утворилася мазь
Дай. Познач. Для пов'язок.
Rp.: Naphthalani liquidi raffinati 70,0
Paraffini 18,0
Petrolati 12,0
Misce, fiat unguentum
Da. Signa. Для пов'язок.
ЛФ – мазь-сплав, що містить нафту нафталанську, парафін та петролатум. Рецепт виписаний на рецептурному бланку Ф №1 (Згідно наказу №360 від 19.07.2005). Рецепт оформлений вірно. Дози не перевіряємо. Лікарська форма може бути виготовлена.
Oleum Vaselini Олія вазелінова Paraffinum liquidum Рідкий парафін
Опис. Безбарвна масляниста нефлюоресцирующая рідина без запаху і смаку. Розчинність. Препарат практично нерозчинний у воді і спирті. Розчинний в ефірі, хлороформі, бензині. Змішується з рослинними оліями, крім касторового.
Густина 0,875 – 0.890. Температура застигання не вище -5°.
Зберігання. У закритій скляній тарі, у захищеному від світла місці.
Зворотній бік ППК.
m(заг) = 12 + 18 + 70 = 100,0
Лицьовий бік ППК.
Дата № рецепта
Petrolati 12,0
Paraffini 18,0
Naphthalani liquidi raffmati 70,0
m(заг) = 100,0
Приготував: (підпис)
Перевірив: (підпис)
Розплавляють петролатум (tплав – 60–62 °С), до отриманого розплаву при помішуванні додають парафін (tплав – 50–54 °С) і в останню чергу – нафту нафталанську. Сплав перемішують у теплій ступці до повного остигання.
Готову мазь переносять зі ступки в банки за допомогою шпателя і целулоїдної пластинки, якою збирають мазь спочатку з товкачика, а потім зі стінок ступки. Банки слід підбирати по обсягу мазі. При заповненні банки маззю не повинно залишатися вільних просторів (порожнечі), для чого необхідно вносити мазь окремими порціями й ущільнювати постукуванням дна банки об долоню.
Відповідно до вказівок ДФ XI всі мазі слід зберігати в прохолодному, захищеному від світла місці в добре закупорених банках.
Мазі, приготовлені в аптеках, – не більше 10 днів при температурі не вище 25 °С чи в холодильнику (3–5 °С).
Якість приготовлених мазей оцінюють так само, як і інших лікарських форм, тобто перевіряють документацію (рецепт, паспорт), упаковку, оформлення, відсутність розшаровування і механічних включень, відхилень у масі. Визначення справжності проводять візуально за зовнішнім виглядом та органолептичними ознаками (запах, колір та ін.), які залежать від властивостей складових лікарських речовин та використаних мазевих основ.
Однорідність мазей визначають по величині часток твердої фази (ДФ XI). Для цього використовують біологічний мікроскоп, оснащений окулярним мікрометром МОБ‑1 при збільшенні окуляра 15х об'єктива 8х. Ціну поділки окулярного мікрометра вивіряють по об'єкт-мікрометру для проникаючого світла (ОПМ). Пробу мазі відбирають, як зазначено в статті «Добір проб лікарських засобів», і вона повинна бути не менше 5,0 г. Якщо концентрація лікарських речовин у мазях перевищує 10%, то їх розбавляють відповідною основою до вмісту близько 10% і перемішують. При доборі слід уникати подрібнення часток.
Важливий критерій якості мазей – показники їх структурно-механічних (реологічних) властивостей. Консистенція мазей впливає на процеси їх виготовлення і розфасовки, намазуваності мазей і вивільнення з них лікарських речовин.
Один з важливих факторів, від яких залежить консистенція, – це гранична напруга зсуву, яка характеризує здатність мазі чинити деякий опір при намазуванні та еструзії (здатності видавлюватися з туб, дозаторів і т. п.).
Важливими реологічними характеристиками мазей є пластична в'язкість, яку можна визначити на ротаційному віскозиметрі, а також пластична міцність, що визначається на конічному пластометрі.
Рецепт 2.
Візьми: Дімедролу
Папаверіну гідрохлориду по 0,05
Новокаїну 0,15
Олії какао q.s.
Змішай, щоб утворився супозиторій
Дай таких доз №10
Познач. По 1 свічі на ніч.
Rp.: Dimedroli
Papaverini hydrochloridi ana 0,05
Novocaini 0,15
Olei Cacao q.s.
Misce, fiat suppositorium