Зміст. 3
Вступ. 4
1. Основи для приготування лікарських форм для місцевого застосування. 7
2. Вимоги ДФ до основ для мазей. Показники якості 8
3. Класифікація основ для мазей. 10
4. Біофармацевтична оцінка мазевих основ. 12
5. Основні принципи приготування м’яких лікарських засобів. 40
Практична частина. 46
Висновки та рекомендації 67
Список використаної літератури. 69
Мазі – лікарська форма для зовнішнього застосування, що має м'яку консистенцію і здатна утворювати на поверхні шкіри чи слизової оболонки рівну, суцільну, не сповзаючу плівку.
Мазі – одна з найдавніших лікарських форм, широко розповсюджена ще в античному світі, де вони стали застосовуватися більш ніж за 3000 років до н.е. Мазі широко використовувалися Гіппократом, Галеном, Авіценою. Найдавніший з відомих російських медичних трактатів, написаний у 30‑х роках XII сторіччя онучкою Володимира Мономаха Євпраксією й утримуючий опис способів заготівлі, збереження і використання лікарських речовин, називався «Мазі».
Мазі – офіціальна лікарська форма. У ДФХ їм присвячені спеціальна загальна стаття №709 і п'ять часток статей. У рецептурі радянських аптек мазі займають близько 10%.
Мазі є складною лікарською формою і складаються з лікарських і допоміжних речовин.
Лініментами (лат. linere – мазати, натирати), чи втираннями, називається відособлена група рідких лікарських форм для зовнішнього вживання, застосовуваних найчастіше шляхом втирання в шкіру. Часто лініменти розглядають як категорію рідких мазей.
З технологічної сторони лініменти не відрізняються від мазей специфічними особливостями і є групою рідких чи легко розріджуючихся лікарських форм, об'єднаних лише спільністю застосування, але не виробничими ознаками. Багато лініментів відрізняються високим ступенем стійкості при збереженні і відносяться до числа препаратів масової заводської заготівлі.
Супозиторії – тверді при кімнатній температурі дозовані лікарські форми і розплавляються чи розчиняються при температурі тіла, застосовувані для введення в порожнині тіла.
Уперше про супозиторії згадується в пам'ятниках чотирьохтисячної давнини. У папірусі Еберса вже розрізняють супозиторії проносні і для лікування геморою. Супозиторії загальної дії – антиастматичний, утримуючий аніс, мирру, мед, гусячий жир, увів Гіппократ. Сам термін «супозиторії» з'явився в XVII столітті, він був утворений від латинського слова supponere – заміняти. Цей термін стає легко зрозумілим, якщо згадати, що саме в 1650 р. були створені мильні супозиторії, що широко практикувалися замість очисних клізм.
Супозиторії – складна лікарська форма, також як і мазі складається з лікарських і допоміжних речовин
Ці різні по місцю введення ліки розглядаються разом, оскільки вони мають багато загального в технології і приготовляються за допомогою однакових основ. Усі вони більш-менш тверді при кімнатній температурі і розплавляються при температурі тіла чи розчиняються у вмісті порожнини.
У якості основ для готування м'яких лікарських форм відповідно до вказівок ДФХ застосовують олію какао, рослинні, тваринні, гідрогенізовані жири, ланоль, сплави гідрогенізованих жирів з воском, спермацетом, знесмоленим озокеритом, твердим парафіном і різними емульгаторами, желатино-гліцеринові і мильно-гліцеринові гелі, поліетиленоксиди й інші речовини.
Лише в дуже рідких випадках одна й та ж сама речовина має одночасно потрібну фармакологічну властивість і необхідні структурно-механічні властивості (фітостерин, бентоніт).
Лікарські речовини, будучи терапевтично активним компонентом, визначають медичний зміст призначення мазей, лініментів і супозиторіїв. У кількісному відношенні ця група звичайно складає меншу частину лікарських форм.
Допоміжні речовини в сукупності називаються основою. Це основна частина лікарської форми, що забезпечує її необхідний обсяг, консистенцію і відповідну концентрацію діючих речовин. Між медикаментозною частиною ліків і її основою спостерігається дуже складна взаємодія, що змушує розглядати основу не як інертний носій лікарських речовин, а як важливий засіб забезпечення максимальної терапевтичної дії лікарської речовини.
Терапевтична ефективність визначається різноманітними причинами. Вірогідно встановлено, що одна й та ж сама лікарська речовина, що застосовується в складі м'якої лікарської форми, може зробити зовсім різну по силі прояву терапевтичну дію в залежності не тільки від того, як вона введена в ліки, але і від того, з якою основою вона застосована.
Поряд з активним впливом на прояв терапевтичної дії лікарських речовин основи також впливають на їхню стабільність під час збереження. Одержання стійких форм, що добре зберігаються, можливо лише при використанні основ, що володіють достатньою хімічною індиферентністю і стійкістю до впливу світла, повітря, вологи, мікроорганізмів, температурних факторів і не володіють вираженою здатністю старіння.
Властивості основи повинні також відповідати меті призначення ліків. Наприклад, основи, що використовуються для готування лініментів, призначених з метою надання максимальної резорбтивної дії, повинні мати здатність проникати крізь шкірний покрив чи сприяти такому проникненню лікарських компонентів. У той час, як основи для поверхово діючих мазей, навпаки, не повинні мати здатність всмоктуватися, не заважаючи в той же час локальній (місцевій) дії лікарських інгредієнтів мазі.
Забезпечити настільки різноманітні властивості застосуванням якого-небудь одного продукту зовсім неможливо. Саме тому як основи використовується значний асортимент різноманітних речовин природного і штучного походження.
У зв'язку з цим дуже актуальним є вивчення основ для м'яких лікарських форм і їхніх властивостей. А також дуже важливе уміння підбирати основи для різних видів м'яких лікарських форм.
1. Основи для приготування лікарських форм для місцевого застосування
Мазеві основи можуть бути у вигляді індивідуальних чи суми різних речовин, які обумовлюють необхідний обсяг відповідну консистенцію і деякі специфічні особливості мазі. Завдяки консистенції основа – прекрасний змазуючий засіб для шкіри, що робить її м'якою, гладенькою, еластичною і охороняє від висихання. Під дією основи природний жировий захист шкіри підсилюється, швидше загоюються тріщини і садна, зменшується випаровування води, завдяки чому набухає роговий шар і затримується природна теплота, чим досягається значний захист від вологості і холоду. Остання обставина має істотне значення для плавців, що перебувають у воді в період змагань. Крім того, основи добре вбирають у себе зовнішнє забруднення шкіри і полегшують його видалення.
Між лікарською речовиною й основою існують складні взаємини, що не дозволяють розглядати її як інертного носія, який не приймає участі в дії мазі. Мазі необхідно розглядати як єдність форми і вмісту. Форма повинна бути активною у відношенні прояву і розкриття її вмісту.
Доведено, що та сама лікарська речовина, застосовувана у вигляді мазі, може діяти зовсім по-різному в залежності не тільки від того, як вона введена у мазь, але і від того, з якою мазевою основою вона скомбінована. Так, наприклад, мазі багатьох антибіотиків на вазеліні малоактивні, але ті ж мазі, приготовлені на гідрофілізованій вазелін-ланоліновій основі, мають більш виражену антибіотичну дію.
Різні дослідження показують, що мазева основа не просто індиферентний носій, а активний компонент фармакодинаміки мазі.
Вибір мазевої основи залежить від фізико-хімічних властивостей призначуваних лікарських засобів і характеру дії мазі.
Основа, яка б забезпечувала максимальний терапевтичний ефект мазі, повинна відповідати таким вимогам:
· мати мажучу здатність, тобто необхідні структурно-механічні (консистентні) властивості: в'язкість, пластичність, текучість, тиксотропність і т. п.;
· добре сприймати лікарські речовини, тобто мати абсорбуючу здатність;
· не змінюватися під дією повітря, світла, коливань температури і не реагувати з лікарськими речовинами, що вводяться в неї, тобто мати хімічну стійкість;
· бути індиферентною у фармакологічному відношенні, не мати подразнюючої і сенсибілізуючої дії, сприяти зберіганню первісного значення рН шкіри (3–4 од.) чи слизової оболонки;
· не піддаватися обсіменінню мікроорганізмами;
· не повинна бруднити одягу, не бути занадто липкою, легко змиватися за допомогою мила і без нього;
· властивості основи повинні відповідати меті призначення мазі: основи захисних мазей, застосовувані з профілактичною метою, повинні швидко засихати і щільно прилягати до поверхні шкіри; основи для поверхнево діючих мазей не повинні всмоктуватися; основи для мазей резорбтивної дії повинні, навпаки, глибоко проникати в шкіру, досягати кров'яного русла і сприяти всмоктуванню лікарських речовин.
Однак мазевих основ, що цілком відповідали б цим вимогам, немає. Тому для одержання необхідної якості основи часто застосовують суміші різних речовин (складні мазеві основи).
Для виготовлення супозиторних лікарських форм повинні використовуватися основи, що мають специфічні особливості. До супозиторних основ пред'являютьсянаступні вимоги:
· достатня твердість при кімнатній температурі і здатність плавитися (чи розчинятися) при температурі не вище, ніж 37 °С, тобто здатність різко переходити від твердого стану до рідини, минаючи стадію розм'якшення – мазевидну стадію; достатня в'язкість, відсутність запаху, забезпечення максимального контакту між лікарськими речовинами і слизовою оболонкою;