Морфин оказывает тормозящее влияние на условные рефлексы, понижает суммационную способность центральной нервной системы (В. В. Закусов), усиливает действие наркотических, снотворных и местноанестезирующих средств. Он понижает возбудимость дыхательного и кашлевого центров. Малые дозы вызывают урежение и увеличение глубины дыхательных движений; большие дозы вызывают дальнейшее урежение и уменьшение глубины дыхания со снижением легочной вентиляции. Токсические дозы вызывают появление периодического дыхания типа Чейн-Стокса и последующую остановку дыхания.
Морфин вызывает возбуждение центра блуждающих нервов с возможным появлением брадикардии. Он вызывает также возбуждение рвотного центра.
Под влиянием морфина тормозится секреторная активность желудочно-кишечного тракта, повышается, тонус сфинктеров мочевого пузыря, усиливаются сокращения желчевыводящих путей и матки, повышается тонус мускулатуры бронхов.
Основной обмен под влиянием морфина понижается, температура тела падает.
Морфин быстро всасывается как при приеме внутрь, так и при подкожном введении, действие развивается через 10—15 минут при введении под кожу и через 20—30 минут после перорального введения. Действие однократной дозы продолжается 3—5 часов.
Применяют морфин как болеутоляющее средство при травмах и различных заболеваниях, сопровождающихся сильными болевыми ощущениями (злокачественные новообразования, инфаркт миокарда и др.), при подготовке к операции и в послеоперационном периоде, при бессоннице, связанной с сильными болями, иногда при сильном кашле, при сильной одышке, связанной с острой сердечной недостаточностью.
Морфином пользуются в рентгенологической практике при исследовании желудка, двенадцатиперстной кишки, желчного пузыря. Введение морфина повышает тонус желудка, усиливает его перистальтику, ускоряет его опорожнение и вызывает растяжение двенадцатиперстной кишки контрастным веществом.
Это способствует выявлению язвы и опухолей желудка и язвы двенадцатиперстной кишки. Вызываемое морфином сокращение мышцы сфинктера Одди создает благоприятные условия для рентгенологического исследования желчного пузыря.
Назначают морфии под кожу (взрослым обычно по 1 ил 1 % раствора), внутрь (0,01—0,02 г в порошках или в каплях), иногда в виде свечей (0,01 г). детям старше 2 лет назначают в зависимости от возраста по 0,001—0,005 г на прием.
При применении морфина могут наблюдаться тошнота, рвота (особенно после наркоза), запор, угнетение дыхания. Для уменьшения побочных явлений назначают часто одновременно с морфином атропин (или другие холинолитические средства).
Высшие дозы для взрослых (внутрь и под кожу): разовая 0,02 г, суточная 0,05 г. детям в возрасте до 2 лет морфин не назначают.
Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,01 г и ампулы по 1 ил 1 % раствора.
Хранение: список А, В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла; таблетки и ампулы — в защищенном от света месте.
В связи со способностью вызывать наркоманию морфин и другие наркотические анальгетики отпускаются и применяются с ограничениями.
7. Кодеин
Метилморфин. Алкалоид, содержащийся в опии; получается также полусинтетическим путем.
Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. На воздухе выветривается. Медленно и мало растворим в холодной воде (1:150), растворим (1:17) в горячей воде, легко растворим в спирте. Водный и спиртовой растворы имеют щелочную реакцию.
По характеру действия кодеин близок к морфину, но болеутоляющие свойства выражены значительно слабее; сильно выражена способность уменьшать возбудимость кашлевого центра. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание. Меньше тормозит также деятельность желудочно-кишечного тракта, однако может вызывать запоры.
Применяют главным образом для успокоения кашля. В сочетании со снотворными ибромидами назначают также как успокаивающее средство.
Входит в состав микстуры Бехтерева.
Назначают внутрь в порошках, таблетках и растворах взрослым по 0,01—0,02 г на прием; детям старше 2- лет—по 0,001—0,0075 г на прием в зависимости от возраста.
Кодеин применяют только по назначению врача. Описаны случаи кодеинизма – привыкания и пристрастия к кодеину.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,05 г, суточная 0,2 г детям-до 2 лет кодеин не назначают.
Выпускается в виде порошка и таблеток (по 0,015 г) Входит в состав следующих комбинированных таблеток;
Кодтерпин, котермопс, коделак, которые назначают в качестве противокашлевых и отхаркивающих средств по 1 таблетке 2—3 раза а день.
Хранение кодеина и содержащих его лекарственных форм: список В.
Порошок — в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света; таблетки — в защищенном от света месте.
8. Этилморфина гидрохлорид
Получается полусинтетическим путем из морфина.
Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Растворим в воде (1: 12) и спирте (1:25).
По общему действию на организм близок к кодеину.
Применяют внутрь для успокоения кашля при хронических бронхитах, туберкулезе легких и т. п. Дозы для взрослых 0,01—0,03 г на прием.
Детям старше 2 лет назначают по 0, 001—0,0075 г на прием в зависимости от возраста.
Этилморфин гидрохлорид имеет широкое применение к офтальмологической практике. При введении в конъюнктивальный мешок растворы препарата вызывают гиперемию с последующей анестезией и временным отеком конъюнктивы; препарат способствует успокоению болей и рассасыванию экссудатов при кератите, инфильтратах роговой оболочки, воспалении радужной оболочки и других заболеваниях глаз.
Применяют в глазной практике в виде капель и мазей. Начинают с назначения 1—2% растворов или мази, затем концентрацию растворов постепенно увеличивают до 6-8-10%.
При прописывании растворов в концентрация свыше 8% следует ставить в рецепте восклицательный знак, указывающий на правильность назначенной концентрации.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,03 г. суточная 0,1 г.
Формы выпуска: порошок и таблетки по- 0,01 и 0,015 г -
Хранение: список А, в хорошо укупоренной таре оранжевого стекла; таблетки — в защищенном от света месте.
Заключение
Здоровье людей- один из основных факторов прочности государства и семьи, ускорения научно технического процесса, бесценный дар природы. Не последнюю роль в здоровье человека играет наука «Фармацевтическая химия». Изучение всех свойств лекарственных препаратов и характера действия их на организм поможет нам избавиться от многих заболеваний.