Противосудорожные препараты (стр. 5 из 6)
Органические примеси. 0,3г препарата растворяют в 5 мл концентрированной серной кислоты. Полученный раствор должен быть бесцветным.
Сульфатная зола и тяжелые металлы. Сульфатная зола из 0,5 г препарата не должна превышать 0,1% и должна выдерживать испытание на тяжелые металлы (не более 0,001% в препарате).
Количественное определение. Около 0,2 г препарата (точная навеска) растворяют в 10 мл диметилформамида, предварительно нейтрализованного по тимоловому синему в диметилформамиде, и титруют с тем же индикатором из полумикробюретки 0,1 н. раствором едкого натра в смеси метилового спирта и бензола до появления синего окрашивания.
1мл 0,1 н. раствора едкого натра соответствует 0,03363 гC19H16N2O4, которого в препарате должно быть не менее 99,0%.
Хранение.Список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.
Высшая разовая доза внутрь 0,3 г.
Высшая суточная доза внутрь 1,0 г.
Фенобарбитал (Phenobarbitalum)
(LuminalumЛюминал)
б-Этил-5-фенилбарбитуровая кислота
| C12H12N2O3 | M. в. 232,24 |
Описание. Белый кристаллический порошок без запаха, слабо горького вкуса.
Растворимость. Очень мало растворим в холодной воде, трудно растворим в кипящей воде и хлороформе, легко растворим в 95% спирте и в растворах щелочей, растворим в эфире.
Подлинность. Препарат дает первую реакцию подлинности, указанную в статье «Barbitalum».
0,1г препарата взбалтывают с 1 мл 1% раствора едкого натра в течение 1-2 минут, прибавляют 0,2 мл раствора гидрокарбоната и карбоната калия и 0,1 мл раствора сульфата меди; мгновенно появляется осадок бледно-сиреневого цвета, не изменяющийся при стоянии.
Температура плавления 174-178°.
Прозрачность и цветность раствора. 0,25г препарата растворяют в 5 мл 10% раствора безводного карбоната натрия. Полученный раствор должен быть прозрачным и бесцветным.
Хлориды. 0,5г препарата кипятят в течение 1 минуты с 25 мл воды,. охлаждают и фильтруют. 5 мл фильтрата, разведенные водой до 10 мл, должны выдерживать испытание на хлориды (не более 0,02% в препарате).
Сульфаты. 10мл того же фильтрата должны выдерживать испытание на сульфаты (не более 0,05% в препарате).
Фенилбарбитуровая кислота. 5мл того же фильтрата должны окрашиваться в красновато-оранжевый цвет при прибавлении 1 капли раствора метилового красного.
Органические примеси. 0,3г препарата растворяют в 5 мл концентрированной серной кислоты. Окраска полученного раствора не должна быть интенсивнее эталона № 5а или № 5в.
Сульфатная зола и тяжелые металлы. Сульфатная зола из 0,5 г препарата не должна превышать 0,1% и должна выдерживать испытание на тяжелые металлы (не более 0,001% в препарате).
Количественное определение. Около 0,2 г препарата (точная навеска) растворяют в 10 мл диметилформамида, предварительно нейтрализованного по тимоловому синему в диметилформамиде, и титруют с тем же индикатором из полумикробюретки 0,1 н. раствором едкого натра в смеси метилового спирта и бензола до синего окрашивания.
1мл 0,1 н. раствора едкого натра соответствует 0,02322 гC12H12N2O3 которого в препарате должно быть не менее 99,0% и не более 101,0%.
Хранение.Список Б. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла.
Высшая разовая доза внутрь 0,2 г.
Высшая суточная доза внутрь 0,5 г.
Триметин (Trimethinum)
Trimethadionum
3,5,5-Триметилоксазолидиндион-2,4
| C6H9NO3 | М. в. 143,14 |
Описание. Белый кристаллический порошок со слабым своеобразным запахом и холодящим горьковатым вкусом.
Растворимость. Растворим в воде, легко растворим в 95% спирте, эфире, хлороформе и бензоле.
Подлинность. 0,1г препарата кипятят с 3-5 мл раствора едкого натра; выделяется метиламин, обнаруживаемый по запаху и по посинению влажной красной лакмусовой бумаги.
К 5 мл раствора препарата (1 : 50) прибавляют 2 мл баритовой воды; образуется белый осадок.
Температура плавления 45-47° (мелкоизмельченный препарат предварительно сушат над концентрированной серной кислотой в течение 24 часов).
Хлориды. 2г препарата взбалтывают с 20 мл воды и фильтруют. 5 мл полученного фильтрата, разведенные водой до 10 мл, должны выдерживать испытание на хлориды (не более 0,004% в препарате).
Сульфаты. 10мл того же фильтрата должны выдерживать испытание на сульфаты (не более 0,01% в препарате).
Сульфатная зола и тяжелые металлы. Сульфатная зола из 0,5 г препарата не должна превышать 0,1% и должна выдерживать испытание на тяжелые металлы (не более 0,001% в препарате).
Количественное определение. Около 1 г препарата (точная навеска) растворяют в 10 мл 95% спирта, прибавляют из бюретки 30 мл 0,5 н. раствора едкого натра, перемешивают и через 15 минут титруют 0,5 н. раствором соляной кислоты (индикатор - тимоловый синий).
Параллельно проводят контрольный опыт.
1мл 0,5 н. раствора едкого натра соответствует 0,07157 гC6H9NO3 которого в препарате должно быть не менее 99,0%.
Хранение.Список Б. В хорошо укупоренной таре.
Высшая разовая доза внутрь 0,4 г.
Высшая суточная доза внутрь 1,2 г.
7. Таблица препаратов
| № п/п | Структурная формула | Название, синонимы | Систематическое название | Методы получения | Методы анализа | Разное |
| А. Противосудорожные барбитураты | ||||||
| 1. |  | Фенобарбатал (Phenobarbitalum)Синонимы:Люминал, Adonal, Aephenal, Barbenyl, Barbanal, Barbiphen, Dormiral, Epanal, Femenal, Fenobarbital, Gerdenal, Hypnotal, Lepinal, Luminal, Mephabarbital, | 5-Этил-5-фенил-барбитуровая кислота | - | - | - |
| 2. |  | Бензонал (Benzonalum)Синонимы:Benzobarbitalum, Benzobarbital | 1-Бензоил-5-этил-5-фенил-барбитуровая кислота | - | - | - |
| 3. |  | Бензобамил (Benzobamilum)Синонимы:Benzoylbarbamyl, Benzamyl | 5-Бензоил-5-этид-5-изоамил-барбитуровая кислота | - | - | - |
| 4. |  | Гексамидин (Hexamidinum)Синонимы:Примидон, Desoxyphenobarbitone, Lepimidin, Lespiral, Primidone, Liskantin, Mizodin, Mylepsin, Mysoline, Prilepsin, Primaclone | 5-Этил-5-фенилгексагидропиримидиндион-4,6 | - | - | - |
| Б. Производные гидантиона | ||||||
| 5. |  | Дефинин (Dipheninum)Синонимы дифенилгидантиона и его натиревой соли:Alepsin, Dihydantion, Dilantin sodium,Diphedan, Diphention, epanutin, Eption, Hydantal, Hydantoinal, Phenhydon, Phenytoine, Sodanton, Solantoin, Zeptropil идр. | Смесь 5,5-дифенил-гидантиона и гидрокарбоната натрия (в соотношении 85:15) | |||
| В. ПРОИЗВОДНЫЕ ОКСАЗОЛИДИНДИОНА | ||||||
| 6. | | Триметин(Trimethinum)Синонимы:Absentol, Edion, Epidione, Petidion, Ptimal, Trepal, Tridione, Trimedal, Trimethadione, Troxidon | 3,5,5-Триметил-оксазолидиндион-2,4 | |||
| Г. СУКЦИНИМИДЫ | ||||||
| 7. |  | Этосуксимид (Ethosuximidum)Синонимы: Асамид, Пикнолепсин, Ронтон, Суксилеп, Этомал, Aethosuximxd, Asamid, Ethymal, Etonal, Pemalin, Petimid, идр. | 3-Этил-3-метилпирролидин-2,5-дион, или a-этил-a-метил-сукцинимид | |||
| 8. |  | Пуфемид (Puphemidum) | 3-(пара-Изо-пропоксифенил) сукцинимид | |||
| Д. ИМИНОСТИЛЬБЕНЫ | ||||||
| 9. |  | Карбамазепин (Carmazepine)Синонимы:Финлепсин, Зентол, Карбадак, карбапин, Карбатол, Мазепин, Стазепин, Тегретол, Тимонил, Amizepin, Carbadac, Carbapin, Carbatol, Epitol, Finlepsin, и др. | 5-карбамоил-5Н-дибенз(b,f)азепин | |||
| Е. ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОДИАЗЕПИНА | ||||||
| 10. |  | Клоназепам (Clonazepame)Синонимы:Анталепсин, Ривотрил, Antelepsin, Clonazepam, Clonopin, Iktoril, Iktorivil, Ravatril, Ravotril, Rivatril и др. | 7-Нитро-2,3-дигидро-5-(орто-хлорфенил)1Н-1,4-бензодиазепин-2-он | |||
| Ж. Вальпроаты (Стимуляторы центральных ГАМКергических процессов) | ||||||
| 11. |  | Ацедипрол (Acediprolum)Синонимы:Апилепсин, Депакин, Конвулекс, Энкорат, Apilepsin, Convulex, Depakene, Depakin, Valproatesodium, Valpron и др. | Натриевая соль 2-пропилвалериа-новой кислоты; натрия вальпроат | |||
| З. Ламотриджин (Блокатор центральных возбуждающих нейромедиаторных аминокислот) | ||||||
| 12. |  | Ламотриджин (Lamotrigine)Синонимы:Ламиктал, Lamictal | 3,5-Диамино-6-(2,3-дихлор-фенил)-триазин | |||
| И. Разные противосудорожные и антиспастические препараты | ||||||
| 13. |  | Хлоракон (Chloraconum)Синонимы:Beclamide, Beclamidum,Benzchorpropamide, Hibicon, Nydrane, Posйdrine и др. | Бензамид b–хлор-пропионовой кислоты, или N–бензил-b-хлорпропионамид | |||
| 14. |  | Метиндион (Methindionum) | 2-Метиламино-2-этилиндандиона-1,3 гидрохлорид | |||
| 15. |  | Фелбамат (Felbamate)Синоним: Felbatol | 2-Фенил-1,3-пропандиол дикарбамат | |||
| 16. |  | Хлоралгидрат (ChloraliHydras)Синонимы: Aquachloral, Chloradorm, Chloraldurat, Chloralhydrate, Chloratol, Dormel, Dormiben, Hydral, Lorinal, Noctec, Necoton, Somnos, Sorosil и др. | 2,2,2-Трихлор-этандиол-1,1 | |||
| 17. |  | Мидокалм (Mydocalm)Синонимы:Menopatol, Medoton, Miodom, Mydeton, Pipetopropanone, Tolperison hydrochloride | 1-Пиперидино-2-метил-3-пара-толилпропанона-3-гидрохлорид | |||
| 18. |  | Баклофен (Baclofen)Синонимы:Лиоресал, Baclon, Gabalon, Lioresal, Spastin | 4-Амино-3-(пара-хлорфенил)-масляная кислота | |||
| 19. |  | Дантролен (Dantrolene)Синонимы: Дантриум, Dantrolene Sodium, Dantrium | 2,4-Имидазоли-ндион,1-[[5-(4-нитрофенил)-2-фуранил]-метилен]-амино | |||
| 20. |  | Тизанидин(Tizanidine)Синонимы: Сирдалуд, Sirdalud | 5-Хлор-4-(2-имидазолин-2-ил-амино)2,1,3-бензотиадиазол | |||
Терминологический СЛОВАРЬ
Эпилепсия заболевание головного мозга, характеризующееся периодически наступающими приступами судорог с потерей сознания.