Введение. 2
1. Фармакокинетика лекарственных веществ. Пути введения лекарственных средств в организм.. 3
2. Дозирования лекарственных средств. Дозы. Терапевтическая широта и терапевтический индекс. 4
Заключение. 12
Список литературы.. 13
Фармакология – это наука о взаимодействии химических соединений с живыми организмами. В основном она изучает лекарственные средства, применяемые для лечения и профилактики различных заболеваний и патологических состояний.
Одна из важнейших задач фармакологии заключается в изыскании новых эффективных и безопасных лекарственных средств.
Фармакология тесно связана с разными областями экспериментальной и практической медицины. Фармакология оказывает большое влияние на развитие многих других медико-биологических дисциплин, особенно физиологии и биохимии.
Очень велико значение фармакологии для практической медицины. В результате создания значительного ассортимента высокоэффективных препаратов фармакология стала универсальным методом лечения большинства заболеваний.
Важнейшей задачей фармакологии является изыскание новых лекарственных средств. Основной путь их создания – это химический синтез. Используются также природные соединения из растений, тканей животных, минералов. Поиск и испытание новых лекарственных средств основывается на тесном сотрудничестве фармакологов с химиками и клиницистами. [1]
Фармакокинетика – это раздел фармакологии о всасывании, распределении в организме, депонировании, метаболизме и выведении веществ. Основное содержание – это биологические эффекты веществ, а также локализация и механизм их действия.
Эффекты лекарственных средств являются результатом их взаимодействия с организмом. В связи с этим специально рассматриваются не только основные свойства веществ, определяющие их физиологическую активность, но также зависимость эффекта от условий и применения данных веществ и состояния организма, на который направлено их действие.
Также обсуждаются наиболее важные виды фармакотерапии, а также общие закономерности побочного и токсичного влияния лекарственных средств.
Применение лекарственных средств с лечебными или профилактическими целями начинается с их введения в организм или нанесения на поверхность тела. От пути введения зависят скорость развития эффекта, его выраженность и продолжительность.
Существуют пути введения, обычно подразделяют на энтеральные (через пищеварительный тракт) и парентеральные (минуя пищеварительный тракт). [2]
К энтеральным путям относится введение через рот, под язык., трансбуккально, в двенадцатиперстную кишку, в прямую кишку (рентально).
Самый распространенный путь введения – через рот. Это наиболее удобный и простой путь введения.
К парентеральным путям введения относят подкожный, внутримышечный, внутривенный, внутриартериальный, интрастернальный, внутрибрюшинный, ингаляционный, субарноидальный, субокципитальный и другие.
Из парентеральных путей наиболее распространенным является введение веществ под кожу, в мышцу и в вену.
Особенно быстро наступает эффект при внутривенном введении, несколько медленнее – при внутримышечном и подножном введении.
Лекарственные средства, плохо проникающие через генатоэнцефалический барьер, могут быть введены под оболочки мозга (субархноидально, субдурально или субонципитально).
Некоторые препараты (обычно высоколипофильные) всасываются и оказывают резорбтивное действие при нанесении их на кожу.
Отдельные препараты назначают интраназально (в частности, адиурекрин). Всасывание в данном случае происходит со слизистой оболочки полости носа. [3]
Фармакодинамика – это раздел фармакологии, изучающий совокупность эффектов лекарственных средств и механизм их действия.
Подавляющее большинство лекарственных средств оказывает лечебное действие путем изменения деятельности физиологических систем клеток, которые вырабатывались у организма в процессе эволюции. Под влиянием лекарственного средства в организме не возникает новый тип деятельности клеток, лишь изменяется скорость протекания различных естественных процессов. Торможение или возбуждение физиологических процессов приводит к снижению или усилению соответствующих функций тканей организма.
Лекарственные средства могут действовать на специфические рецепторы, ферменты, мембраны клеток или прямо взаимодействовать с веществами клеток. [4]
Доза (от греч. dosis - порция, доза) - количество биологически активного вещества, введенного каким-либо образом в организм, выраженное в единицах массы, объема или условных (биологических) единицах. Доза таблетированных, капсулированных, порошкообразных ЛС, как правило, выражается в единицах массы - граммах, миллиграммах, микрограммах. В единицах массы дозируют и большинство растворимых ЛС. Для того чтобы определить количество единиц массы в 1 мл раствора, следует провести простейший математический расчет. Например, негликозидный кардиотоник допамин выпускается в виде 4% раствора. Это значит, что в 100 мл раствора содержится 4 г сухой субстанции допамина.
Однако некоторые растворы, настойки, жидкие экстракты, отвары, новогаленовые препараты для приема дозируются каплями, чайными, десертными, столовыми ложками, т.е. в объемных единицах. Следует запомнить, что 1 капля водного раствора равна 0,05 мл, чайная ложка вмещает 5 мл, десертная - 7, а столовая - 15 мл раствора. [5]
Незначительное число ЛС дозируют в условных единицах, как правило, единицах действия (ЕД) или международных единицах (ME). Например, раствор антикоагулянта прямого действия - гепарина - содержит в 1 мл 5 000 ЕД, а раствор противовирусного препарата a-интерферона содержит в 1 мл 10 000 ME.
В медицинской практике выделяют пороговые, терапевтические, токсические, смертельные дозы. [6]
Терапевтическая доза (от лат. therapeutica - лечебная) - доза ЛС, вызывающая определенный терапевтический эффект. Терапевтическую дозу в свою очередь подразделяют на пороговую, среднюю и максимальную дозы.
Пороговая терапевтическая доза (доза минимально действующая, ЕД5) - наименьшая доза, вызывающая определенный терапевтический эффект.
Средняя терапевтическая доза (ЕД50) - доза ЛС, оказывающая желательный (оптимальный) терапевтический эффект у большинства больных.
Максимальная терапевтическая доза (ЕД90) - доза ЛС, не достигающая минимальной токсической дозы, и условно принимается за наибольшую допустимую дозу, разрешенную к применению в медицинской практике.
Для регламентации дозировки ЛС в клинической практике терапевтические дозы подразделяют:
Разовая доза (греч. - d. pro dosi) - количество ЛС, назначаемое на один прием.
Высшая разовая доза (греч. - d. pro dosi maxima) - разовая доза ЛС, принятая за наибольшую допустимую.
Суточная доза (греч. - d. pro die) - количество ЛС, назначаемое на прием в течение суток.
Высшая суточная доза (греч. - d. pro die maxima) - суточная доза ЛС, принятая за наибольшую допустимую.
Курсовая доза (греч. - d. pro cursu) - количество ЛС, назначаемое на весь курс лечения. Курсовая доза определяется не для всех лекарств.
Высшая курсовая доза (греч. - d. pro cursu maxima) - курсовая доза ЛС, принятая за наибольшую допустимую.
Поддерживающая доза - количество ЛС, необходимое для поддержания какого-либо терапевтического эффекта.
Профилактическая доза - количество ЛС, необходимое для профилактики какого-либо заболевания.
Ударная доза (синонимы: болюс от англ. bolus - комок, шар) - как правило, высшая разовая или близкая к ней доза, которую назначают больному для того, чтобы создать максимальную концентрацию препарата в плазме крови в целях получения максимального действия. [7]
Диапазон доз от пороговой до максимальной терапевтической называется широтой специфического терапевтического действия, или терапевтической широтой. Естественно, что чем больше терапевтическая широта ЛС, тем более безопасным является его клиническое применение и тем проще подбирать индивидуальную дозу для каждого конкретного больного.
Отношение максимальной терапевтической дозы к пороговой называют индексом специфического терапевтического действия. Чем больше терапевтический индекс препарата, тем удобнее и безопаснее его клиническое применение.
В специальной медицинской литературе используется термин "терапевтический индекс". Его ввел в 1913 года немецкий врач П. Эрлих (P. Ehrlich). Терапевтический индекс определяется в экспериментальных исследованиях и представляет собой отношение среднелетальной (вызывающей гибель 50% экспериментальных животных) дозы препарата к среднетерапевтической (дающей 50% -й терапевтический эффект в экспериментах на животных) - LD50/ED50. Терапевтический индекс определяет безопасность ЛС, и чем он выше, тем большую терапевтическую широту имеет препарат.
Также существуют токсическая доза (греч. - d. toxica) - доза ЛС, вызывающая в организме патологические изменения, не приводящие к летальному исходу, которая подразделяется на минимальную, среднюю и максимальную, смертельная доза (греч. - d. letalis - летальная доза) - доза ЛС, вызывающая смертельный исход. Она также подразделяется на минимальную (LD5 - вызывающую гибель 5% животных), среднюю (LD50 - вызывающую гибель 50% животных) и абсолютную (LD100 - вызывающую гибель 100% животных). [8]
Естественно, что интенсивность фармакологического эффекта ЛС зависит от его дозы. Для лекарств, реализующих свое действие путем взаимодействия со специфическими рецепторами, теоретически можно предположить, что чем с большим количеством рецепторов взаимодействует препарат, тем сильнее будет его фармакологический эффект. Максимальный терапевтический эффект ЛС реализуется в том случае, если оно вступает во взаимодействие со всеми доступными для него специфическими рецепторами. В этом случае дальнейшее увеличение дозы не приведет к усилению его фармакологического эффекта, а лишь будет способствовать проявлению токсического действия ЛС.