Фармакологія гельмінтозів (стр. 8 из 13)
Найбільш вивчена дія левамізолу при ревматоїдному артриті (інфекційно-алергічне захворювання з групи колагенозів, що характеризується хронічним прогресуючим запаленням суглобів).
Взаємодія:
Несумісний з ліпофільними з'єднаннями, етанолом (можливий розвиток дисульфірамоподібних реакцій) і лікарськими засобами, що викликають лейкопенію. Підсилює ефекти Фенітоїну і непрямих антикоагулянтів. Мієлотоксичні лікарські засоби підсилюють прояви гематотоксичности препарату.
Спосіб застосування:
Препарат відноситься до базисних засобів (основним засобам лікування), діє при тривалому застосуванні; ефект розвивається поволі (починаючи приблизно з 3-го місяця). Призначають препарат всередину в добовій дозі 150 міліграм щоденно (іноді дають переривистими курсами напротязі 3 днів в тиждень).
Терапевтичний ефект наголошується також у хворих з хронічними неспецифічними захворюваннями легенів, одержуючих по 150 міліграм левамізолу через день або по 100 міліграм в день. Виражені клінічні результати і позитивні зрушення в імунологічних показниках наголошуються у хворих хронічним гломерулонефритом (захворюванням нирок) і пієлонефритом (запаленням тканини нирки і ниркової балії), що приймають левамізол по 150 міліграм 3 рази на тиждень. Включення левамізолу (2-2,5 міліграм/кг в добу протягом 3 днів з перервами між курсами 5-6 днів; всього 2-4 курси) в комплексну противиразкову терапію сприятливо впливає на клінічне протікання і рубцювання виразки дванадцятипалої кишки у хворих з несприятливим, часто рецидивуючим і тривалим перебігом захворювання. Крім несприятливого перебігу захворювання, показанням до застосування препарату служить зниження клітинного імунітету (зменшення кількості Т-лімфоцитів, підвищення кількості В-лімфоцитів в периферичній крові).
Є дані про позитивну дію левамізолу в комплексній терапії хронічного токсоплазмоза (захворювання, викликаного внутрішньоклітинним паразитом - токсоплазмою) з вторинним імунодефіцитом, пов'язаним з порушенням активності Т- і В-лімфоцитів. Таким хворим призначають левамізол по 150 міліграм 3 дні підряд з перервами 1 тиждень між циклами, всього 2-3 цикли. Також використовують препарат для лікування шкірних хвороб - вульгарних і рожевих вугрів, псоріазу.
Позитивний ефект наголошується при застосуванні левамізолу в комплексній терапії хворих, що важко піддаються лікуванню з різними формами шизофренії.
Левамізол як імуностимулюючий препарат може бути ефективний в комплексній терапії різних захворювань. Проте застосовувати його необхідно з обережністю і при відповідних показах, в першу чергу при доведеному зменшенні активності Т-системи імунітету. Дози повинні бути ретельно підібрані, оскільки при перевищенні доз можливо не імуностимулююча, а імунодепресивна дія, причому в деяких випадках від малих доз левамізолу.
Побічні дії:
Препарат може викликати різні побічні явища. При одноразовому застосуванні (для лікування гельмінтозів) виражених явищ не відмічено, проте при повторному застосуванні можуть спостерігатися головний біль, порушення сну, підвищення температури тіла, зміна смакових відчуттів, диспепсичні явища, нюхові галюцинації, алергічні шкірні реакції, агранулоцитоз.
В процесі лікування левамізолом слід періодично (не менше чим через 3 тижні) проводити аналізи крові.
Протипоказання:
Препарат протипоказаний у випадку, якщо через 10 годин після першого прийому в дозі 150 міліграм кількість лейкоцитів (формених елементів крові) зменшиться нижче 3 млрд/л (або при зменшенні кількості нейтрофільних до 1 млрд/л).
Форма випуску:
Таблетки по 0,05 і 0,15 г.
Умови зберігання:
Список Б. У захищеному від світла місці.
Синоніми: Аdiafor, Аscaridil, Саsydrol, Decaris, Еrgamisol, Кеtrax, Levasole, Sitraх, Lеvоripercol, Levotetramisol, Nilbutan, Теnisol.
Mebendazole 5-бензоїл-2-метоксикарбоніламіно-бензімідазол
Антигельмінтний препарат широкого спектру дії; найбільш ефективний при ентеробіозі трихоцефальозі. Викликаючи необоротне порушення утилізації глюкози, виснажує запаси глікогену у тканинах гельмінтів, перешкоджає синтезу клітинного тубуліну, також гальмує синтез АТФ.
Практично не всмоктується в кишечнику. T1/2 - 2.5-5.5 год. Зв'язок з білками плазми - 90%. Нерівномірно розподіляється в органах, накопичується в жировій тканині печінки, личинках гельмінтів. У печінці метаболізується до 2-амінопохідного. Більше 90% дози виділяється з каловими масами в незміненому вигляді. Частина (5-10%), що всмокталася, елімінується нирками.
Показання до застосування:
Ентеробіоз, аскаридоз, анкілостомідоз, стронгілоїдоз, трихоцефальоз, трихінельоз, теніоз, ехінококоз, множинні нематоди, альвеококоз, капіляріоз.
Взаємодія:
Знижує потребу в інсуліні у хворих цукровим діабетом. Слід уникати сумісного призначення з ліпофільними речовинами. Циметидин може підвищувати концентрацію в крові; карбамазепин і інші індуктори метаболізму - знижувати.
Спосіб застосування:
Всередину, з невеликою кількістю води. Дорослим і дітям старше 10 років при ентеробіозі - одноразово, по 100 міліграм. Дітям у віці від 2 до 10 років - одноразово, по 25-50 міліграм. У разі високої вірогідності повторної інвазії приймають повторно через 2-4 тижні в тій же дозі. Рекомендується проводити одночасне лікування всіх членів сім'ї. При аскаридозі, трихоцефальозі, анкілостомозі, теніозі, стронгілоїдозі і змішаних гельмінтозах - вранці і увечері по 100 міліграм протягом 3 днів. При трихінельозі - 3 рази на день по 200-400 міліграм протягом 3 днів, а з 4 по 10 день - 3 рази по 400-500 міліграм. При ехінококозі в перших 3 дні - по 500 міліграм 2 рази на день, в подальших 3 дні дозу збільшують до 500 міліграм 3 рази на день; надалі дозу підвищують до максимальної (з розрахунку 25-30 мг/кг/добу) і приймають в 3-4 прийоми.
Побічні дії:
Головокружіння, тошнота, біль в животі. При застосуванні у високих дозах протягом тривалого часу: рвота, діарея, головний біль, алергичні реакції, підвищення активності печінкових трансаміназ гіперкреатинемія, лейкопенія, анемія, еозинофілія, випадіння волосся, гематурія. Має негативний вплив на розвиток плоду.
Протипоказання:
Гіперчутливість, неспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона, печінкова недостатність, дитячий вік (до 2 років), вагітність, період лактації.
Форма випуску:
Таблетки по 0, 1 г в упаковці по 6 штук.
Умови зберігання:
Список Б.
Синоніми: Аntioх, Меbensole, Меbutar, Меdosil, Multielmin, Neсаmin, Nemasole, Оvitelmin, Раntelmin, Pluriverm, Sirben, Теlmin, Vеrmirax, Vеrmох, Vertex, Vormin
3-етил-2-5'-3"-етил-2-бензотіазолініліден - 1,З'-пентадіеніл-бензотиазолий-йодид.
Фармакологічна дія:
Дитіазанін відноситься до групи барвників (синій ціаніновий). Порушує тканинне дихання гельмінтів, зменшує утворення АТФ в тканинах і тим самим викликає необоротний параліч їх мускулатури.
Фармакокінетика
Аналогічно іншим четвертинним амонієвим сполукам він погано всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Висока концентрація в кишечнику після прийому всередину створює сприятливі умови для дії на кишкові гельмінти.
Показання до застосування:
Ефективний відносно трихоцефалеза, стронгілоїдозу, аскаридозу, ентеробіозу. Препарат частіше застосовують для лікування трихоцефальозу і стронгілоїдозу.
Спосіб застосування:
Приймають всередину (під час або після їжі). Доза для дорослих: у 1-й день 0,1 г 1 раз, в 2-й день по 0,1 г 2 рази, потім по 0,1 г 3 рази на день (іноді по 0,6 г в добу). Тривалість курсу лікування 5 - 10 днів. Загальна доза на курс 1,5 г, іноді до 3 г. Добова доза для дітей 0,005 - 0,01 г/кг (5 - 10 міліграм/кг). Дитіазанін можна призначати в зменшених дозах в комбінації з нафтамоном або киснем.
Побічні дії:
При застосуванні дитіазаніну можливі явища подразнення шлунково-кишкового тракту, нудота, блювота, пригнічення апетиту, пронос, порушення функції нирок. У зв'язку з можливими побічними явищами дитіазанін застосовують в умовах стаціонару. При появі синього забарвлення сечі лікування припиняють (кал завжди забарвлюється в зеленувато-блакитний або синій колір).
Протипоказання:
ерозійні і виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, виражені порушення функцій печінки і нирок, інфекційні захворювання.
Синоніми : Аnelmid, Delves, Dithiazanini iоdidum, Неlmisin, Nеtocyd, Теlmесid, Теlmid
Пірантел (Pyrantel)
Фармакологічна дія.
Протиглистyий препарат, що викликає нейром'язову блокаду чутливих до нього гельмінтів. Діє як на статевозрілих, так і на нестатевозрілих особин обох статей.
Фармакокінетика
Препарат практично не абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Більше 50% препарату виділяється з калом в незміненому вигляді. Еффективний при ентеробіозі, анкілостомідозі, некаторозі і, у меншій мірі, при трихоцефальозі.
Покази до застосування
Аскаридоз, анкілостомідоз, некатороз, трихоцефальоз.
Спосіб застосування
При аскаридозі призначають у вигляді однократної дози з розрахунку 10 міліграм/кг маси тіла. При поєднанні некатороза з аскаридозом або при інших поєднаних гельминтних ураженнях призначають протягом 3-х днів підряд по 10 міліграм/кг в добу або протягом 2-х днів - по 20 міліграм/кг на добу. Таблетки перед проковтуванням необхідно розжувати. Препарат бажано приймати після сніданку.