Для приготування стабільних розчинів пілокарпіну гідрохло-риду Б.Л. Поляковим було запропоновано комбінований стабілізатор і консервант, що складається з 0,2%-вого левоміцетину і 2%-вої кислоти борної. Згодом роботами Ю. І. Зеліксона було доведено доцільність використання для стабілізації очних крапель 1%-вого розчину пілокарпіну гідрохлориду, 0,2%-вого левоміцетину і 1,9%-вої кислоти борної.
Взявши до уваги те, що хворі, які використовують розчини пілокарпіну у формі очних крапель, користуються ними постійно, було вирішено відмовитися від додавання левоміцетину в розчин пілокарпіну, вважаючи, що часте й безкінечне застосування цього антибіотика при лікуванні захворювань очей може призвести до появи в різних видів мікробів стійкості до цього препарату, а також викликати у хворих алергічні кон'юнктивіти.
Запропоновано такий спосіб приготування розчину пілокарпіну. Стерильна посудина з оболонкою місткістю 20 л заповнюється на 2/3 водою для ін'єкцій і нагрівається до температури 38–40 °С, після чого при перемішуванні розчиняють 380 г. кислоти борної і 200 г. пілокарпіну гідрохлориду. Потім розчин розводять водою до 20 л і фільтрують. Заповнення розчином тюбик-крапельниць і їх закатування здійснюють в асептичних умовах.
Розчин атропіну сульфату 1%– вий широко застосовується в офтальмологічній практиці з діагностичною і лікувальною метою у зв'язку з вираженою здатністю цього алкалоїду тропанового ряду, отриманого з різних рослин родини пасльонових, сильно розширювати зіницю і підвищувати ВОТ. Найчастіше атропіну сульфат використовують для дослідження очного дна, визначення справжньої рефракції, при гострих запальних захворюваннях (ірит, іридоцикліт, кератит) і травмах очей.
Способи виготовлення і форми упаковки цього препарату для застосування в очній практиці не забезпечують його стабільність і мікробіологічну чистоту, особливо при використанні в домашніх умовах після ушкодження герметичності тари. Пропозиції, що стосуються уникнення бактеріального обсіменіння розчину додаванням консервантів, не вирішили повністю проблему; і в сучасних умовах найбільш перспективним є випуск атропіну сульфату в індивідуальних упаковках малої місткості.
На сьогодні використовуються тюбик-крапельниці із застосуванням як розчинник 1,9%-вого розчину кислоти борної. Приготовлені препарати зберігають при кімнатній температурі, піддаючи зразки періодичному контролю за показниками кольоровості, рН, мікробного обсіменіння та вмісту атропіну сульфату.
Розчин цинку сульфату 0,25% – вий з кислотою борною. У профілактиці й лікуванні кон'юнктивітів та інших захворювань очей суттєву роль відіграють очні краплі, що містять цинку сульфат і кислоту борну. Незважаючи на оновлення асортименту очних ліків і появу нових високоефективних лікувальних препаратів, розчин цинку сульфату і кислоти борної дотепер користується популярністю в офтальмологів, оскільки він має м'яку, але надійну антисептичну дію, сприяє коагуляції змінених білків слизової оболонки ока в результаті утворення нерозчинних комплексів із цинком і чинить при цьому підсушувальну і легку протизапальну дію.
Кислота борна у вказаній лікарській формі виконує роль дезінфікувального засобу, який змінює рН слізної рідини в кислу сторону, що негативно позначається на життєдіяльності патогенних мікроорганізмів, а також є стабілізатором розчину цинку сульфату.
Однак очні краплі цинку сульфату з кислотою борною, як і інші рідкі препарати в процесі тривалого зберігання і застосування можуть змінювати свої властивості під впливом різних зовнішніх чинників, з яких найбільшу небезпеку становить мікробне обсіменіння.
Пропомікс. Упродовж багатьох віків народи різних країн використовують з лікувальними цілями продукти бджільництва: мед, пилок, периз, бджолину отруту, маткове молочко, прополіс. Серед цих продуктів прополіс, або бджолиний клей, користується, мабуть, найбільшою популярністю.
Спиртовий екстракт прополісу – прозора рідина червоно-коричневого кольору. Після видалення спирту з екстракту на дні посудини залишаються блискучі пластинки коричневого відтінку, які названі прополісовим бальзамом, і при тривалому зберіганні злежуються в щільну масу зі специфічним запахом толутан-ського бальзаму.
Водний екстракт прополісу має слабокислу реакцію, а спиртовий – слаболужну.
Застосовують прополіс при лікуванні різних захворювань органів зору, слуху, шлунково-кишкового тракту, дихальних шляхів, шкіри. При дослідженні екстрактів прополісу, отриманих із використанням води очищеної, бензину, ефіру, спирту етилового різної концентрації, бензену, кислоти оцтової, було встановлено, що в них міститься 50–85% смол, 4,5–15% ефірних масел та інших летких сполук, 12–50% восків, 4–10,5% дубильних речовин, до 15% механічних домішок, 0,5–1% пилу, причому кількість воску і механічних домішок, як правило, залежить від якості збору прополісу.
В офтальмологічній практиці застосовуються 0,3–1%-ві розчини прополісу, що характеризуються такими властивостями:
– водний розчин прополісу при застосуванні в офтальмологічній практиці має виражений знеболювальний, протизапальний і бактерицидний ефекти, прискорює епітелізацію, у концентраціях 0,3–1% не викликає ніяких токсичних або алергічних реакцій;
—застосування препаратів прополісу скорочує терміни лікування герпетичних, травматичних, гнійних і опікових уражень очей;
—використання в амбулаторних умовах водного розчину прополісу як болезаспокійливого засобу не викликає набряку або ерозії рогівки.
О. І. Тихонов і співавтори, узагальнюючи ці дані, рекомендують для застосування в очній практиці 1% – ву мазь із прополісом при лікуванні хімічних і термічних уражень слизової оболонки очей у комбінації з препаратом прополісу у формі 0,3–1%-вих очних крапель.
Взявши до уваги вищенаведені властивості прополісу, що підтверджують його високу ефективність при лікуванні ряду захворювань очей, були виготовлені очні краплі в тюбик-крапельницях за назвою «Пропомікс» (0,5%-вий розчин прополісу).
До складу препарату «Пропомікс» входить поліфенольний ліофільний препарат прополісу (0,0075 г.) і вода для ін'єкцій (1,5 мл). Це прозора рідина світло-лимонного кольору, гіркувата на смак зі специфічним запахом; змішується з водою, спиртом і гліцерином.
Діючий компонент пропоміксу – поліфенольний препарат, отриманий із прополісу, що виявляє протизапальний та протимікробний ефекти і сприяє регенерації тканин. Розчин пропомікса застосовують для лікування травматичних пошкоджень, хімічних і термічних опіків рогівки та кон'юнктивіту.
Розчини клофеліну 0,125, 0,25 і 0,5%– вий. Клофелін – похідна імідазоліну, за будовою і фармакологічною дією ідентичний зарубіжному препарату клонідину, що успішно застосовується для лікування артеріальної гіпертензії.
Налагоджено промисловий випуск 0,125, 0,25 і 0,5%-вих очних крапель у тюбик-крапельницях місткістю 1,5 мл. Захисні ковпачки тюбик-крапельниць із розчином клофеліну забарвлюють у зелений колір. Це досягається додаванням до поліетилену низького тиску брильянтового зеленого або пігменту зеленого фталоціанінового в різних концентраціях, а саме: для забарвлення ковпачків тюбик-крапельниць із 0,125%-вим розчином клофеліну додають 0,005% – вий розчин одного з барвників, з 0,25% – вим розчином клофеліну – 0,03%-вий барвника, із 0,5%-вим розчином клофеліну – 0,1%-вий розчин барвника.
Розчин гентаміцину сульфату 0,3%– вий. Гентаміцин належить до групи аміноглікозидних антибіотиків і продукується штамами Micromonsporapurpurea. Препарат виявляє бактеріостатичну дію по відношенню до спектра грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів, у тому числі протея, кишкової палички, сальмонел, штамів стафілококів, стійких до пеніциліну та ін. Резистентність до гентаміцину розвивається повільно.
Серед антибіотиків, які застосовуються в сучасній практиці, гентаміцин обіймає чільне місце не тільки у зв'язку з вираженими бактерицидними властивостями, але і завдяки високій стабільності в розчинах при різних значеннях рН середовища. Це стало підставою для вибору гентаміцину сульфату як об'єкта для виготовлення очних крапель.
Для пролонгації дії цього антибіотика розроблений 0,3%-вий розчин гентаміцину сульфату у формі очних крапель. До складу препарату крім гентаміцину сульфату, увійшли трилон Б, поліглюкін і вода для ін'єкцій.
Очні краплі гентаміцину сульфату – прозора, безбарвна або з жовтуватим відтінком рідина без запаху, рН розчину 3,6–6,5.
Препарат застосовують для лікування гострих і хронічних кера
титів, кон'юнктивітів, іритів, виразок рогівки, блефариту та інших
інфекційних запальних захворювань очей, викликаних стафіло
коком і синьогнійною паличкою.
Очні краплі гентаміцину сульфату виявляють пролонговану дію завдяки поліглюкіну з молекулярною масою 60 000 ± 10 000, що входить до складу цієї лікарської форми. При інстиляції 3–4 разів на добу препарат добре проникає в тканини ока.
Асортимент препаратів для лікування очних захворювань, які виробляються в Україні, вкрай обмежений і на сьогодні. До 1989 року спеціальних наукових підрозділів, що займалися б розробкою препаратів для офтальмології, не було. Уперше такий підрозділ створений в Україні в ДНЦЛЗ, де була розроблена програма, що передбачає розробку й організацію виробництва асортименту лікарських форм для лікування й профілактики глаукоми, катаракти, антимікробних, противірусних, антиалергічних препаратів репаративної дії і препаратів, що впливають на ферментні процеси.
Успіхи, досягнуті у сфері використання нових видів упаковки очних лікарських засобів в умовах великомасштабного промислового виробництва, порушили питання про розширення асортименту препаратів, які застосовуються в офтальмологічній практиці. У цьому відношенні перспективною вважається ферментна терапія.