• Раствор для инъекций 2,5%, раствор для инъекций в ампулах по 2 мл (50 мг) (в Украине не зарегистр.)
Производное дибензодиазипина. Оказывает антипсихотическое и седативное действие. Практически не вызывает экстрапирамидных расстройств.
Показания: Шизофрения (в т.ч. резистентная к терапии др. нейролептиками и/или при их непереносимости), маниакальные состояния, маниакально-депрессивный психоз, психомоторное возбуждение при психопатиях, эмоциональные и поведенческие расстройства (в т.ч. у детей), расстройства сна.
Применение: взрослым обычно назначают в 1-е сутки в дозе 25-50 мг. При хорошей переносимости дозу медленно повышают в течение 1-2 нед на 25-50 до 300 мг/ сут (возможны индивидуальные колебания суточной дозы от 200 до 450 мг). Кратность приема — несколько раз в сутки; причем большую дозу препарата можно назначать перед сном. Максимальная рекомендуемая доза — 600 мг/ сут, однако для некоторых больных может потребоваться доза до 900 мг/ сут; достичь такой дозы можно только при очень постепенном (не более чем 100 мг за один этап) ее повышении. После достижения максимального терапевтического эффекта рекомендуют перевести пациента на поддерживающее лечение клозапином в более низких дозах. Поддерживающую дозу следует подбирать индивидуально, проводя постепенное (в несколько этапов) снижение первоначальной дозы. Поддерживающая суточная доза составляет в среднем 150-300 мг, хотя для некоторых пациентов она может быть и ниже. В дозе не выше 200 мг/ сут клозапин можно принимать однократно вечером. В случае запланированного прекращения лечения рекомендуют постепенное снижение дозы в течение 1-2 нед. При необходимости в быстрой отмене необходимо контролировать психический статус пациента. При возобновлении прерванного лечения следует придерживаться рекомендаций по исходному постепенному повышению дозы. У больных с судорожным синдромом в анамнезе, а также у лиц с сердечно-сосудистыми заболеваниями и заболеваниями почек и/или печени начальная доза препарата должна быть низкой, а повышение дозы следует проводить очень медленно.
Противопоказания: гранулоцитопения или агранулоцитоз (вследствие имеющегося нарушения функции костного мозга либо вызванные приемом лекарственных препаратов, а также указания в анамнезе на агранулоцитоз); алкогольные и другие токсические психозы, интоксикация лекарственными препаратами; коматозное состояние; тяжелые заболевания печени, почек и сердца.
Побочные эффекты: риск возникновения и/или усиления побочных эффектов возрастает при назначении клозапина в суточной дозе, превышающей 450 мг.
Гематологические: грану лоцитопения, агранулоцитоз (обычно развиваются в течение первых 18 нед лечения); возможно развитие эозинофилии и/или лейкоцитоза неизвестной этиологии (особенно на протяжении первых недель лечения). Со стороны ЦНС: наиболее часто — сонливость, повышенная утомляемость; возможны головокружение, головная боль, сравнительно редко — экстрапирамидные симптомы, как правило, легкой степени выраженности. Имеются сообщения о развитии ригидности, тремора, акатизии, а также очень редкие сообщения о развитии злокачественного нейролептического синдрома. Со стороны вегетативной нервной системы: ощущение сухости во рту, нарушения аккомодации, потоотделения и терморегуляции, гипертермия, избыточное слюноотделение. Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны тахикардия, ортостатическая гипотензия, реже — обморок (особенно в первые недели лечения), сравнительно редко — АГ. В редких случаях сообщалось о коллапсе, сопровождавшемся угнетением или, остановкой дыхания. Имеются отдельные сообщения об изменениях на ЭКГ, развитии аритмии, миокардита. Со стороны пищеварительного тракта и печени: возможны тошнота, рвота, запор. Сообщалось о повышении активности ферментов печени, в редких случаях — о развитии холестаза. Со стороны органов мочевыделительной системы: имеются сообщения о случаях недержания мочи и задержки мочеиспускания. Прочие: увеличение массы тела; имеются отдельные сообщения о развитии кожных реакций. Описаны случаи внезапной смерти, отмечаемые с одинаковой частотой как среди лиц с психическими расстройствами, получающих антипсихотические препараты, так и среди больных, которые не получают этих препаратов.
Особые указания: учитывая высокий риск развития агранупоцитоза при печении клозапином, его надо назначать только тем больным с шизофренией, у которых отсутствует эффект от лечения классическими нейролептиками или в случае их непереносимости. Обязательным условием является также наличие у пациента исходно нормального количественного и качественного состава (лейкоцитарная формула) лейкоцитов в крови.
В процессе лечения клозапином необходим систематический контроль количества лейкоцитов и лейкоцитарной формулы: еженедельно на протяжении первых 18 нед и не менее 1 раза в месяц в дальнейшем в течение всего курса лечения. Следует соблюдать осторожность при назначении клозапина пациентам с гипертрофией предстательной железы, закрытоугольной глаукомой;
заболеваниями печени, почек, сердца. У этих пациентов необходим систематический контроль функции печени, почек, сердечно-сосудистой системы. В связи со способностью клозапина вызывать седативный эффект и понижать порог судорожной готовности больным следует избегать вождения транспортных средств или работы с потенциально опасными механизмы, особенно на протяжении первых недель лечения. Безопасность применения клозапина в период беременности не установлена. При назначении клозапина в период кормления грудью следует прервать грудное вскармливание.
Оланзапин
(Зипрекса, Золафрен)
Лекарственная форма
• Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 5 мг и 10 мг.
• Таблетки диспергируемые 5 мг и 10 мг.
• Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 10 мг.Производное тиенобензодиазепина. Сильный антипсихотик с седирующим свойством.
Показания:
Шизофрения. Оланзапин показан для лечения обострений, поддерживающей и длительной противорецидивной терапии больных шизофренией и другими психотическими расстройствами с выраженной продуктивной (бред, галлюцинации, автоматизмы и др.) и/или негативной (эмоциональная уплощённость, снижение социальной активности, обеднение речи) симптоматикой, а также сопутствующими аффективными расстройствами.
Биполярное аффективное расстройство. Оланзапин в виде монотерапии или в комбинации с литием или вальпроатом показан для лечения острых маниакальных или смешанных эпизодов при биполярном аффективном расстройстве с/без психотических проявлений и с/без быстрой смены фаз. Оланзапин показан для предотвращения рецидивов у пациентов с биполярным расстройством, у которых оланзапин был эффективен при лечении маниакальной фазы.
В комбинации с флуоксетином оланзапин показан для лечения депрессивных состояний, связанных с биполярным расстройством.
Показание для оланзапина при внутримышечном введении: быстрое купирование ажитации (психомоторного возбуждения) у больных с шизофренией, биполярным аффективным расстройством и деменцией.
Применение: начальная доза —10 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Средняя суточная доза — 5-20 мг. Начинать печение больных с тяжелыми нарушениями функции печени и почек у лиц пожилого возраста следует с дозы 5 мг.
Противопоказания: повышенная чувствительность к оланзапину.
Побочные эффекты: сонливость, увеличение массы тела, транзиторное и в большинстве случаев бессимптомное повышение уровня пролактина в плазме крови, редко — головокружение, акатизия, повышение аппетита, периферические отеки, ортостатическая гипотензия, ощущение сухости во рту, запор, транзиторное и бессимптомное повышение уровней АлAT и AcAT, преходящая эозинофилия.
Рисперидон
(Рисполепт, Рилептид, Арис, Нейриспин Здоровье, Риспаксол, Риспен[1,2,3,4], Риспетрил, Риспон, Риспонд, Риссет, Сперидан, Торендо )
Лекарственная форма
• Таблетки, покрытые оболочкой, 0,5 мг (Нейриспин),1 мг, 2 мг, 3 мг, 4мг.
• Порошок для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия (в форме микрогранул пролонгированного высвобождения) 25 мг, 37,5 мг и 50 мг.
• Раствор для приёма внутрь 1 мг/мл.
• Таблетки для рассасывания 1 мг и 2 мг.
Один из лучших современных атипичных нейролептиков, который носит растормаживающе-активизирующий характер, купирует астению и апатико-абулию.
Показания: шизофрения и другие психотические состояния с выраженной продуктивной симптоматикой (галлюцинации, бред, расстройства мышления, агрессивность, враждебность, подозрительность) и/или отрицательной симптоматикой (эмоциональная и социальная отчужденность, скудость речи, притуплённый аффект); профилактика рецидивов острых психотических состояний; лечение маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах (в составе комбинированной терапии); лечение поведенческих расстройств у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;
лечение дисциплинарных нарушений и других нарушений поведения у подростков и взрослых с выраженными деструктивными симптомами (агрессией, инстинктивным поведением и аутоагрессией).
Применение:
Шизофрения
Взрослые, начальная доза составляет 2 мг/сут (2 таблетки по 1 мг 1-2 раза в сутки). На второй день дозу можно повысить до 4 мг (по 2 мг 2 раза в сутки). После этого дозу можно оставить на предыдущем уровне или изменять индивидуально при необходимости. У большинства больных наступает улучшение при суточных дозах 4-6 мг. Некоторым пациентам необходимо более медленное повышение дозы при более низкой начальной и поддерживающей дозах.
Доказано, что при применении рисперидона в дозе более 10 мг/сут не отмечают повышения эффективности по сравнению с более низкими дозами, но повышается риск развития экстрапирамидных симптомов. Максимальная суточная доза составляет 16 мг.