Со стороны сердечно-сосудистой системы Очень редко — артериальная гипотензия и брадикардия, увеличение интервала Q-Tна ЭКГ. В единичных случаях — желудочковая тахиаритмия по типу трепетания-мерцания.
Со стороны гепатобилизрной системы. Очень редко — повышение активности ферментов печени, особенно трансаминаз.
Со стороны иммунной системы Очень редко — аллергические реакции.
Кветиапин
(Кветирон, Сероквель, Кветилепт)
Лекарственная форма:
Таблетки, покрытые оболочкой, 25 мг, 100 мг, 200 мг.
Атипичный антипсихотический препарат с сидируюищм свойством.
Показания: острые и хронические психозы, шизофрения, маниакальные эпизоды, связанные с биполярными расстройствами.
Применение: взрослым внутрь 2 раза в сутки во время еды или между приемами пищи.
Лечение при шизофрении Суточная доза взрослым первые 4 дня терапии оставляет: 1-й день лечения — 50 мг/сут, 2-й день— 100 мг/сут, 3-й день — 200 мг/сут, 4-й день — 300 мг/сут. Начиная с 4-го дня дозу титруют до достижения необходимого клинического эффекта в пределах от 300 до 450 мг/сут. В зависимости от клинической эффективности и переносимости препарата доза может варьировать от 150 до 750 мг/сут.
Лечение при маниакальных эпизодах, связанных с биполярными расстройствамиСуточная доза первых 4 дней лечения составляет: 1-й день — 100 мг/сут, 2-й день — 200 мг/сут, 3-й день — 300 мг/сут, 4-й день — 400 мг/сут. В дальнейшем дозу повышают не более чем на 200 мг ежедневно, вплоть до достижения дозы 800 мг/сут начиная с 6го дня лечения. Взависимости от клинической эффективности и переносимости препарата доза может варьировать от 200 до 800 мг/сут.
| Частота | Орган и системы органов | Реакция |
| Очень часто (≥10%) | Нервная система | Головокружение, сонливость |
| Часто (>1 %, но<10%) | Кроветворная и лимфатическая системы | Лейкопения |
| Сердечно-сосудистая система | Тахикардия, ортостатическая гипотензия | |
| Система пищеварения | Сухость во рту, запор, диспепсия | |
| Общие нарушения | Астения легкой степени, периферические отеки, увеличение массы тела | |
| Лабораторные показатели | Повышение активности сыворот. трансаминаз (АлТ, АсT) | |
| Нервная система | Потеря сознания | |
| Дыхательная система | Ринит | |
| Редко (>0,1 %, но <1%) | Кроветворная и лимфатическая системы | Эозинофилия |
| Иммунная система | Гиперчувствительность | |
| Лабораторные показатели | Повышение активности у-глутарилтрансферазы, уровня ТГ и общего ХС в сыворотке крови | |
| Нервная система | Судороги | |
| Общие нарушения | Злокачественный нейролептический синдром | |
| Репродуктивная система | Приапизм | |
| Очень редко (<0,01%) | Кроветворная и лимфатическая системы | Нейтропения |
Замечание: максимальная суточная доза Сероквеля для лечения шизофрении составляет 750 мг; для лечения маниакальных эпизодов, связанных с биполярными нарушениями, такая доза должна составлять 800 мг. Длительное лечение препаратом в высокой дозе возможно только в
случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.
Пациенты пожилого возраста, как и другие антипсихотические препараты, Сероквель нужно применять с осторожностью у больных пожилого возраста, особенно на начальном этапе терапии. У таких пациентов начальная доза препарата должна составлять 25 мг/сут. В дальнейшем дозу каждый день повышают на 25-50 мг до достижения эффективной дозы, которая обычно ниже, чем у пациентов молодого возраста.
Нарушения функции печени или почек. У пациентов с нарушением функции почек или печени клиренс кветиапина при пероральном применении снижается приблизительно на 25%. Кветиапин активно метаболизируется в печени и поэтому должен применяться с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени. Таким пациентам препарат назначают в начальной дозе 25 мг/сут. Затем дозу повышают каждый день на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.
Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Зипразидон
(Зелдокс)
Лекарственная форма
• Капсулы 40 мг, 60 мг, 80 мг.
• Лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения 30 мг (после растворения 1 мл раствора для инъекций содержит 20 мг зипразидона в виде мезилата)
Показания: Профилактика и лечение шизофрении и других психических расстройств. Препарат эффективен в терапии продуктивных и негативных симптомов, а также аффективных расстройств (у больных, получавших зипразидон в дозе 60 мг и 80 мг 2 раза/сут отмечено статистически достоверное улучшение по шкале MADRS /р<0,05/ по сравнению с плацебо) при шизофрении, купирование психомоторного возбуждения у больных шизофренией (в/м).
Применение: Внутрь, во время еды. Рекомендуемая доза — 40 мг 2 раза в сутки. В последующем дозу подбирают с учётом клинического состояния, увеличивая до максимальной суточной дозы 160 мг (80 мг 2 раза в сутки). При необходимости суточная доза может быть повышена до максимальной в течение 3 дней.
Купирование психомоторного возбуждения: в/м, по 10 мг (каждые 2 ч) и 20 мг (каждые 4 ч); максимальная суточная доза 40 мг. Эффективность при в/м введении более 3 дней не изучена.
Коррекции дозы у пожилых людей (65 лет и старше), при почечной недостаточности, у курящих больных не требуется.
У больных с лёгкой или умеренно выраженной печёночной недостаточностью дозу препарата снижают.
Противопоказания
• Удлинение интервала Q-T (в том числе врождённый синдром удлинённого интервала Q-T).
• Недавно перенесённый острый инфаркт миокарда.
• Декомпенсированная сердечная недостаточность.
• Аритмии, требующие приёма антиаритмических средств IA и III класса.
• Беременность.
• Лактация (грудное вскармливание).
• Повышенная чувствительность к зипразидону или любому неактивному компоненту препарата.
• Возраст до 18 лет.
Побочное действие
Нежелательные явления, отмеченные в ходе клинических испытаний, встречавшиеся менее чем у 1% пациентов, принимавших зипрасидон.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: астения, головная боль, экстрапирамидный синдром, бессонница или сонливость, тремор, нечёткость зрения, психомоторное возбуждение, акатизия, головокружение, дистонические реакции. Крайне редко появлялись судороги (менее чем у 1% больных, получавших зипрасидон). Индекс нарушения движений (Movement Disorder Burden Score), отражающий выраженность экстрапирамидных симптомов при применении зипрасидона, значительно ниже (р<0,05), чем при применении галоперидола или рисперидона. Сопоставимые изменения наблюдались при применении шкалы оценки акатизии (Simpson Angus and Barnes akathisia scales). Кроме того, при лечении галоперидолом и рисперидоном была выше частота акатизии и применения антихолинергических средств, чем при лечении зипрасидоном. При длительном применении зипрасидона, как и других антипсихотических средств, существует риск развития дискинезий и других отдалённых экстрапирамидных синдромов. При появлении признаков дискинезии целесообразно снизить дозу зипрасидона или отменить его.
Сертиндол
(Сердолект)
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой, 4 мг, 12 мг, 16 мг, 20 мг.
Сертиндол является атипичным нейролептиком, производным фенилиндола, селективно воздействующим на лимбические структуры. Обладает антипсихотическим действием.
Показания: шизофрения (за исключением острых психотических расстройств), при непереносимости как минимум одного антипсихотического средства.
Применение: принимают внутрь 1 раз в сутки. Начальная доза — 4 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции дозу можно постепенно повышать до 20 мг/сут. В случае превышения дозы 20 мг/сут значительно повышается риск увеличения продолжительности интервала Q-T, У пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью, а также у лиц пожилого возраста сертиндол следует применять в низких дозах и проводить более медленное повышение дозы.
Противопоказания: гипокалиемия, гипомагниемия; тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (в том числе в анамнезе), включая застойную сердечную недостаточность, гипертрофию миокарда, аритмию или брадикардию (менее 50 у д./мин), врожденный синдром удлиненного интервала £-7"или наличие этого синдрома у родственников больного, приобретенный удлиненный интервал Q-T (более 450 мс у мужчин и 470 мс у женщин); одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал Q-T (в том числе антиаритмические препараты классов IA и III, некоторых антипсихотических средств, антибиотиков группы макролидов, фторхинолонов, антигистаминных средств, цизаприда, препаратов лития); одновременный прием препаратов, ингибирующих изоферменты CYP ЗА (в том числе противогрибковых средств, производных азола, антибиотиков группы макролидов, ингибиторов ВИЧ-протеазы, циметидина); тяжелая печеночная недостаточность; угнетение функции ЦНС различной этиологии; беременность, период кормления грудью; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к сертиндолу.
Побочные эффекты: Со стороны дыхательной системы: часто — ринит, затруднение носового дыхания; редко — одышка. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко — головокружение, парестезии, синкопальные состояния, судорожные расстройства, двигательные нарушения (включая позднюю дискинезию), злокачественный нейролептический синдром. Со стороны пищеварительной системы: редко — сухость во рту.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — постуральная гипотензия, увеличение интервала Q-T, пароксизмы желудочковой аритмии (типа пируэт).
Со стороны мочевыделительной системы: редко — лейкоцитурия, гематурия.
Со стороны обмена веществ: редко — увеличение массы тела, гипергликемия.
Прочие: периферические отеки, уменьшение объема эякулята.