Применение и фармацевтические свойства производных пиримидина (стр. 3 из 7)

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: может использоваться в комплексной противосудорожной терапии. Отмену и замену проводят постепенно. Снижает реакцию при вождении автомобиля, работе с механизмами. В случае развития мегалобластной анемии следует прекратить прием и начать лечение фолиевой кислотой и/или витамином B12.

1.3 Лекарственные средства, применяемые для внутривенного наркоза

Гексенал

Hexenalum

1,5-Диметил-5-(циклогексен-5-ил) - барбитурат натрия

М.м. 258,25

Синонимы: Cyclobarbitalum solubile, Endodorm, Enhexymal natrium, Enimalum nаtrium, Eudorm, Еvipal sodium, Evipal soluble, Evipan sodium, Hexanastab, Hехоbarital sodumт, Нехоbаrbitalum nаtricum, Hexobaritone sоluble, Меthylhexabarbital soluble Меthуlhехоbital, Nаrconat, Narcosan sоluble Nосtivаnе, Nоvораn и др. Белая пенообразная масса. На воздухе под влиянием углекислоты разлагается. Гигроскопичен. Очень легко растворим в воде и спирте, практически нерастворим в эфире. Водные растворы гексенала неустойчивы, легко гидролизуются, разлагаются при стерилизации. Растворы готовят в асептических условиях на изотоническом растворе натрия хлорида или на стерильной воде для инъекций непосредственно перед употреблением.

ПРИМЕНЕНИЕ: неингаляционный наркоз: вводный (в комбинации с динитрогена оксидом, галотаном, диэтиловым эфиром и др. общими анестетиками), при кратковременных (длительностью 15-20 мин) внеполостных хирургических и диагностических процедурах: эндоскопия, бронхоскопия, болезненные перевязки и др. (мононаркоз или в комбинации с местными анестетиками); судорожный синдром (столбняк, эклампсия, анафилаксия, передозировка антихолинэстеразных средств и др.), острое психическое возбуждение, в т.ч. при алкогольном психозе.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность, нарушение функции почек и печени, сердечная недостаточность; нарушения коронарной и общей гемодинамики, в т.ч. коллапс; заболевания носоглотки и дыхательной системы, включая бронхиальную астму; непроходимость кишечника, шоковые, гипоксические, септические и лихорадочные состояния, болезнь Адиссона, сахарный диабет, выраженное истощение; ранний детский возраст.

Ограничения к применению: гипотензия, гипертензия, анемия, тяжелые нарушения обмена веществ, выраженное ожирение или истощение, пожилой и старческий возраст, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Не рекомендуется для обезболивания при кесаревом сечении (может вызвать асфиксию плода).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: со стороны респираторной системы: угнетение дыхания (особенно при быстром введении), понижение вентиляции легких, гиперкапния, отек легких, бронхоспазм. Со стороны сердечно-сосудистой системы (кроветворение, гемостаз): брадикардия, компенсаторная тахикардия, артериальная гипотензия, коллапс, угнетение сократимости миокарда, остановка сердца (при наличии изменений в миокарде и коронарных сосудах). Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, двигательное и психическое возбуждение, при пробуждении тремор, судороги; ретроградная амнезия, сонливость. Прочие: вагусные реакции (гиперсаливация, ларингоспазм и др.), аллергические реакции (крапивница и др.), тошнота и рвота (при пробуждении), нарушения детоксицирующей функции печени, пигментного, белкового и углеводного обмена, уменьшение диуреза; местные: при в/в введении тромбофлебит; паравенозном - воспалительный инфильтрат, некроз; случайном в/а - сильная боль в пальцах конечности, гангрена.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: потенцируют наркозное действие нейролептики, транквилизаторы, анальгетики, снотворные средства, трициклические антидепрессанты, алкоголь и ингибиторы МАО (тормозят микросомальные ферменты). Тиреоидные гормоны повышают активность и токсичность. Аналептики, витамины РР и B1, АТФ уменьшают длительность посленаркозного сна. Противосудорожный эффект ослабляют резерпин и препараты его содержащие. Усиливает эффект гипотензивных средств, местных анестетиков, средств, угнетающих ЦНС. Изменяет (усиливает или ослабляет) действие непрямых антикоагулянтов, ускоряет экскрецию витамина С; ослабляет активность глюкокортикоидов; несовместим со стимуляторами ЦНС. Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с суксаметонием.

Передозировка: симптомы: угнетение дыхания, вплоть до апноэ, и проявления кардиодепрессии, вплоть до остановки сердца; гипотензия, коллапс, кома. Лечение: введение специфического антагониста - бемегрида (в/в медленно, взрослым - 5-10 мл 0,5% раствора, при недостаточности или отсутствии эффекта - повторно). Следует иметь ввиду, что эффект бемегрида проявляется только если введенная доза гексобарбитала не превышает 2 г, а длительность коматозного состояния не более 12 ч; симптоматическая терапия: при остановке дыхания - ИВЛ, кислород 100%, при выраженной гипотензии - введение вазопрессоров, кальция хлорида (взрослым - до 10 мл 10% раствора в/в).

ПРИМЕНЕНИЕ: в/в, в/м, ректально. Для наркоза, взрослым - в/в струйно медленно, 1-2% раствор (в некоторых случаях 2,5-5% раствор); вначале вводят тест-дозу: 1-2 мл со скоростью 1 мл/мин (не более); при отсутствии побочных эффектов через 30-40 с - с той же скоростью инъецируют остальную часть дозы, необходимую для достижения желаемого эффекта; общая доза составляет 500-700 мг, обычно 8-10 мг/кг, в зависимости от вида процедуры, состояния, возраста и массы тела больного. У ослабленных больных и детей, при сердечно-сосудистых заболеваниях используют 1% раствор.

Для получения длительного (более 20-30 мин) наркоза вводят в/в капельно 2% раствор на изотоническом растворе натрия хлорида со скоростью 5-20 или 0,5-1% раствор. При проведении бронхоскопии 1-2% раствор (в дозе 400-600 мг) в/в струйно в течение 2-3 мин. Купирование психомоторного возбуждения - в/в струйно 2-10 мл 5-10% раствора; при маниакально-депрессивном психозе возможно в/м (0,5-1 мл 10% раствора) или ректальное введение (в клизмах по 0,5 г в 20-30 мл воды). При остром судорожном синдроме: взрослым - 0,5-1 мл 10% раствора в/м или 0,5 г в 20-30 мл воды ректально; детям - ректально (10% раствор) или в/м (5% раствор) из расчета 0,5 мл/кг: либо в/в струйно медленно в виде 1% раствора в дозе, не превышающей 15 мг/кг. Высшая разовая и высшая суточная доза для взрослых при в/в введении - 1 г.

Меры предосторожности: манипуляции в полости рта и глотки производят только после достижения необходимого уровня наркоза (возможна резкая кашлевая реакция, ларингоспазм, бронхоспазм, брадикардия). Для предупреждения побочных эффектов, связанных с возбуждением блуждающего нерва, во время премедикации больному вводят атропин или метоциния йодид. Следует учитывать, что степень угнетения дыхания и кровообращения зависит от дозы и скорости в/в введения. С осторожностью используют в качестве противосудорожного средства при отравлении стрихнином, т.к. инъекция гексобарбитала может провоцировать судорожный приступ.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: растворы готовят на изотоническом растворе натрия хлорида или стерильной (бидистиллированной) воде для инъекций, в асептических условиях, непосредственно перед введением; хранят не более 1 ч; используют лишь абсолютно прозрачными.

Тиопентал-натрий

Thiopentaium-natrium

М.м. 264,32 М.м. 105,99

ПОКАЗАНИЯ: вводная анестезия и поддержание анестезии, эпилептические припадки, повышение ВЧД, наркоанализ.

ПРИМЕНЕНИЕ: Дозы.В/в. Вводная анестезия

Дети <1года: 5—8мг/кг.

Дети 1—12лет: 5—6мг/кг.

Дети >12лет и взрослые: 3—5мг/кг.

Поддержание анестезии

Дети: 1мг/кг по мере необходимости.

Взрослые: 25—100мг по мере необходимости.

Повышение ВЧД, дети и взрослые: 1,5—5мг/кг; при необходимости повторяют в той же дозе.

Эпилепсия

Дети: 2—3мг/кг, при необходимости повторяют в той же дозе.

Взрослые: 75—250мг, при необходимости повторяют в той же дозе.

Ректально (>3ч до введения препарата ничего не дают внутрь)

Дети <3мес: 15мг/кг, при неэффективности через 15—20мин однократно вводят 7,5мг/кг.

Дети >3мес и взрослые: 25мг/кг, при неэффективности через 15—20мин однократно вводят 15мг/кг; максимальная общая доза у детей >34кг— 1г, у взрослых >90кг— 3г.

Возраст недоношенных детей определяют от даты предполагаемых нормальных родов.

Расчетную дозу округляют в сторону меньшего значения с интервалом 50мг. Ослабленным больным, а также при сопутствующей терапии хлоралгидратом, петидином, хлорпромазином и прометазином дозу тиопентала снижают.

Торговые названия, формы выпуска, производители

Тиопентал: порошок для приготовления инъекционного раствора 500мг и 1г во флаконах. "Биохеми".

Тиопентал: порошок для приготовления инъекционного раствора 500мг и 1г во флаконах. "Плива".

2. Лекарственные средства, производные урацила

Общая формула препаратов, производных урацила:

2.1 Лекарственные вещества, оказывающие анаболическое действие

Калия оротат

(Kalii orotas)

Калиевая соль урацил-6-карбоновой (оротатной) кислоты.

Синонимы: Dioron, Kalium oroticum, Orocid, Oropur, Potassium Orotate.

Белый кристаллический порошок. Очень мало растворим в воде.

Форма выпуска: таблетки по 0,1 г (для детей) и 0,5 г (для взрослых).

Для назначения детям выпускается также в виде гранул (для изготовления сиропа).

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Оротовая кислота является одним из предшественников пиримидиновых нуклеотидов, входящих в состав нуклеиновых кислот, которые участвуют в синтезе белковых молекул. Оротовая кислота и ее соли рассматриваются, поэтому как вещества анаболического действия и применяются при нарушениях белкового обмена, как общие стимуляторы обменных процессов. Обычно применяют калиевую соль оротовой кислоты (калия оротат).