Применение и фармацевтические свойства производных пиримидина (стр. 6 из 7)
Фармакологическое действие.
Действующее вещество (МНН) Тиамин (Thiamine)
ПРИМЕНЕНИЕ: гиповитаминоз и авитаминоз B1 (в т.ч. у пациентов, находящихся на зондовом питании, на гемодиализе, страдающих синдромом мальабсорбции), сниженное поступление витамина в организм— нарушение всасывания в кишечнике, голодание, хронический алкоголизм, выраженные нарушения функции печени, тиреотоксикоз, повышенная потребность в витамине— беременность, лактация, период интенсивного роста; неврит, радикулит, невралгия, периферический парез или паралич, атония кишечника, миокардиодистрофия, дерматозы, лишай, псориаз, экзема, интоксикация.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: аллергические реакции— отек Квинке, крапивница, кожный зуд.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: ослабляет эффект деполяризующих миорелаксантов (дитилина и др.). Пиридоксин тормозит превращение тиамина в тиаминпирофосфат, усиливает аллергизацию. Фармацевтически несовместим (в одном шприце) с пенициллином, стрептомицином, никотиновой кислотой.
ПРИМЕНЕНИЕ: Внутрь (после еды) и парентерально. Доза при приеме внутрь составляет для взрослых 10мг 1–3 (до 5) раза в день. Детям в возрасте до 3 лет назначают по 5мг через день; 3–8 лет— по 5мг 3 раза в день через сутки; старше 8 лет— по 10мг 1–3 раза в день. Курс лечения— обычно 30 дней. Начинать парентеральное введение рекомендуется с малых доз (не более 0,5мл 5% или 6% раствора), и только при хорошей переносимости вводят более высокие дозы.
В/м взрослым— по 0,02–0,05г тиамина хлорида (1мл 2,5% или 5% раствора) 1 раз в день ежедневно. Детям— по 0,0125г тиамина хлорида (0,5мл 2,5% раствора). Курс— 10–30 инъекций.Тиамин (Thiaminum) Тиамина хлорид (Thiamini chloridum).
Тиамина хлорида раствор для инъекций 5% (Solutio Thiamini chloridi pro injectionibus 5%).
Тиамина хлорид-УВИ (Thiamini chloridum-UVI).
Тиамина гидрохлорид (Thiamin hydrochloride).
Тиамина хлорида раствор для инъекций (Solutio Thiamini chloridi pro injectionibus).
Тиамина хлорид-рулин (Thiamine chloride-rulin).
Тиамина хлорида таблетки, покрытые оболочкой, 0,1 г (Tabulettae Thiamini chloridi obductae 0,1 g).
Не безразлично для проявления витаминной активности витамина B1 и тиазоловое кольцо. В ряде случаев при замене его на другие гетероциклические системы получаются соединения, парализующие действие витамина В).
Так, антагонистами (антивитаминами) витамина B1 являются: имидазоловый аналог (V), 2'-н-бутилпиримидиновый аналог (VI) и еще более сильным антагонистом его является пиридиновый аналог (VII).
В последние годы стал известен и другой синтетический антагонист витамина B1 — 2-трифторметилтиамин:
Установлено, что этот ингибитор обладает способностью подавлять развитие лейкемии.
Для организма важное значение имеют эфиры тиамина с фосфорными кислотами. Тиамин, поступая с пищей, всасывается из кишечника через кровь в ткани и там подвергается фосфорилированию. Образующийся тиаминдифосфат (ТДФ) или кокарбоксилаза является биологическим катализатором, участвующим в декарбоксилировании пировиноградной кислоты, которая, являясь продуктом углеводного обмена, оказывает токсическое действие на нервные клетки, вызывая полиневрит.
Кокарбоксилаза совместно с протеином и магнием входит в состав карбоксилазы и некоторых других ферментных систем, необходимых для организма.
В настоящее время кокарбоксилаза получена синтетически и применяется в качестве лекарственного препарата.
Кокарбоксилаза
Cocarboxylase
Гидрохлорид дифосфатного эфира тиамина.
Синонимы: Cocarboxylasum(Кокарбоксилаза, син. Котиамин, Тиаминпирофосфат, Beralase, B-Neuran, Cocarbil, Cocarboxyl, Cocarboxylase, CoenzymeB, Diphosphothiamin, Pyruvodehydraseи др.).
Фармакологические группы: Витамины и витаминоподобные средства.
ПРМИМЕНЕНИЕ: метаболический, дыхательный и диабетический ацидоз; почечная, печеночная, сердечная (острая, хроническая) недостаточность; нарушение сердечного ритма, прединфарктное состояние, инфаркт миокарда, диабетическая и печеночная кома, периферические невриты, рассеянный склероз, хронический алкоголизм, интоксикации, патологические процессы, сопровождающиеся нарушением углеводного обмена. У новорожденных - перинатальная гипоксическая энцефалопатия, дыхательная недостаточность, пневмония, сепсис; другие состояния, сопровождающиеся гипоксией и ацидозом.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: аллергические реакции: крапивница, кожный зуд; при в/м введении гиперемия, зуд, отек в месте введения.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: усиливает эффект и улучшает переносимость сердечных гликозидов.
ПРИСМЕНЕНИЕ: В/м или в/в (струйно или капельно), взрослым при заболеваниях сердца 0,05-0,1 г/сут. Курс лечения 15-30 дней. При сахарном диабете - в/в 0,1-1,0 г/сут (без прекращения обычной противодиабетической терапии) в течение 5-10 дней; при острой почечной или печеночной недостаточности, интоксикациях, ожогах - в/в (струйно) 0,05-0,15 г 3 раза в сутки или капельно (предварительно растворив в 400 мл 5% раствора глюкозы) по 0,1-0,3 г/сут; при периферических невритах и рассеянном склерозе - в/м 0,05-0,1 г/сут в течение 1-1,5 мес. Детям 0,025-0,05 г/сут в течение от 3-7 до 15 дней. Новорожденным назначают сублингвально.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: Кокарбоксилаза применяется преимущественно в составе комплексной терапии.
Торговые названия препаратов с действующим веществом Кокарбоксилаза (Cocarboxylase).
Кокарбоксилазы гидрохлорид (Cocarboxylasi hydrochloridum). Кокарбоксилазы гидрохлорид для инъекций 0,05 г.
(Cocarboxylasi hydrochloridum pro injectionibus 0,05 g).
Кокарбоксилаза-Ферейн (Cocarboxylase-Ferein).
Кокарбоксилазыгидрохлориддляинъекций (Cocarboxylasi hydrochloridum pro injectionibus).
4. Лекарственные средства, производные пиримидина
Пиримидин — составная часть структуры молекул синтетических и биологически активных природных лекарственных веществ (алкалоидов, витаминов). Он представляет собой шестичленный гетероцикл с двумя атомами азота (в положении 1 и 3):
4.1 Лекарственные средства, обладающие противомикробным действием
Пипемидин
(РІРЕМІРІN)
8-зтил-5,8-дигидро-5-оксо-2-(1-пиперазинил)-пиридо-[2,3-d]-пиримидин-6-карбоновая кислота, тригидрат
ACIDUMPIPEMIDICUM
Концерн Стирол
СОСТАВ Й ФОРМА ВЬІПУСКА:
табл. 0,2 г контури, ячейк. уп., № 12
габл. 0,2гконтури, ячейк. уп., №24
Пипемидовая кислота 0,2г
Прочие ингредиеиты: лактоза, крахмал картофельньй, повидон низкомолекулярнуй медицинский, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая
1 таблетка содержит кислоти пипемидовой тригидрата в пересчете на кислоту пипемидовую — 0.2 г
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: пипемидовая кислота(8-зтил-5,8-дигидро-5-оксо-2-(1-пиперазинил)-пиридо-[2,3-d]-пиримидин-6-карбоновая кислота, тригидрат) оказывает бактерицидное действие. Активна в отношении большинства как фамотрицательных, так и фам-положительных микроорганизмов, втом числе Staphyllococcusaureus ипредставителей энтерококков и стрептококков. Перекрестная устой-чивость к пипемидовой кислоте и антибиотикам не отмечена, наобо-рот, микроорганизмы, резистентные к антибиотикам, могут быть чувс-вительными к пипемидовой кислоте.
После приема внутрь пипемидовая кислота быстро и полностью усваевается. Из организма выводится с мочой в активной форме в те-чение 12 ч более 70% принятой дозы, что создает в моче концентрации препарата, во много раз превышающие МПК для основных возбудите-лей инфекционно-воспалительных заболеваний мочєвых путей.
ПОКАЗАННЯ:острые и хронические инфекции органов мочеполо-вой системы, вызванныє чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе уретрит, цистит, простатит, пиелонефрит.
ПРИМЕНЕНИЕ:дозу устанавливают индивидуально. Взрослым на-значают внутрь по 400 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней, в случае необходимости курс лечения можно продлить. В отдельных случаях разовую дозу можно повысить до 600 мг.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:повышенная чувствительность к препара-ту, выраженные нарушения функции печени или почек (клиренс креа-тинина менее 10 мл/мин). Не рекомендуют назначать Пипемидин де-тям в возрасте до 14 лет, а также в І й IIIтриместр беременности и пе-риод кормления грудью.
ПОБОЧНЬІЕ ЭФФЕКТЬІ:возможны побочные явлення со стороны ЖКТ (тошнота, рвота, диарея), кожная сыпь, фотосенсибилизация.
ОСОБЬІЕ УКАЗАНИЯ:активносгь препарата усиливается при ощелачивании мочи. Во время лечения необходимо обеспечивать нормальный диурез. Следует избегать ультрафиолетового облучения в связи с высоким риском возникновения фотосенсибилизации. Пипемидин не влияет на способность управлять автотранспортными средствами.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:пипемидовая кислота ингибирует цитохром Р450. При одновременном применении с Пипемидином замедляется метаболизм кофейна й теофиллина, что приводит к повышєнию их кон-центрации в плазме крови.
4.2 Лекарственные средства, обладающие антигельминтной активностью
Пирантел
PYRANTELUM
E – 1,4,5,6-тетрагидро-1-метил-2-(2-(2-тиеиил)винил)пиримидин.
М m= 336,43 Да. Точка плавлення = 178.5 0С. log Р (октанол-вода) = 3.14.
Форма випуска: таблетки, таблетки п/о, суспензия для внутреннего применения.