Применение и фармацевтические свойства производных пиримидина (стр. 7 из 7)
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:пирантел - антигельминтное сред-ство, зффективное при инвазиях острицами (Enterobiusvermicularis), аскаридами (Ascarislumbricoides), анкилостомами (Ancylostomaduodenale и Necatoramericanus) иTrichostongyluscolubriformisиorientalis. Оказивает уме-ренное действие на власоглава (Trichuristrichura). Деполяризующий эффект пирантела приводит к развитию нейромишечной блокади и вследствие это-то к спастическому параличу мышц гельмннтов, способствуя их виведенню с калом. Действует как на половозрелих, так й на неполовозрелих особей, чувствигельних к нему гельминтов.
Плохо всасивается в пищеварительном тракте (менее 3,8%). Концен-трация в плазме крови незначительна - от 0,05 до 0,13 мг/мл. Основнимметаболитом являегся N-метил-1-З-пропандиамин, около 1.2-4,6%, котрого выводится с мочой. Более 93% пирантела выводится в неизмененном виде с калом.
ПОКАЗАННЯ: энтеробиоз, аскаридоз, анкилостомоз, некатороз.
ПРИМЕНЕНИЕ:назначают внутрь, на 1 прием, в любое время дня, нет необходимости принимать слабительные средства или воздерживаться от приема пищи перед применением пирантела.
При энтеробиозе й аскаридозе детям назначают в дозе 125 мг на 10 кг масси тела. Взрослым и подросткам - 750 мг; при массе тела более 75 г- 1000 мг. Для достижения зффекта при лечении энтеробиоза необходимо строгое соблюдение правил личной гигиени, прежде всего детьми, а таже повторный прием пирантела через 3 нед.
При анкилостомозе и некаторозе применяют в тех же дозах, что и при аскаридозе. При тяжелих формах назначают двойную дозу - 20 мг/кг в сутки в 1 или 2 приема в течение 2-3 дней.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:нежелательно применение пирантела при нарушеннях функции печени.
ПОБОЧНЬІЕ ЗФФЕКТЬІ:возможни боль в зпигастральной области, тошнота, рвота, в редких случаях - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость.
ОСОБЬІЕ УКАЗАНИЯ:не рекомендуется назначать пирантел при надр-шениях функции печени.
В экспериментальних исследованиях тератогенного зффекта пирантела не обнаружено, при необходимости его можно применять в период беременности.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:не следует применять пирантел одноврем---с левамизолом (усиление токсичности последнего) и с піперазином, который проявляет по отношению к пирантелу антагонистическое действие.
4.3 Лекарственные средства, обладающие антибактериальным действием
Сульфадимидин
SULFADIMIDINUМ
C12H14N4O2S
4-амиио-N-(4,6-диметил-2-пиримидинил)-бензенсульфонамид
М m= 278,33 Да Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок. Практическине растворим в воде, легкорастворим в кислотах и щелочах. Точка плавления =198,5 0С. Растворимость в воде при температуре 29 0С = 1500 мг/л. log Р (октанол-вода) = 0.89
Форма выпуска: таблетки.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: антибактериальное средство груп-пы сульфаниламидов. Угнетает размножение стрептококков, пневмококков, менингококков, дейстеует на кишечную и дизентерийную палочки.
Быстро всасывается и медленно выделяется из организма почками, что позволяет создавать и поддерживать в крови бактериостатическую кон-центрацию.
ПОКАЗАННЯ:пневмония, рожистое воспаление, менингит, пиелит, цистит, уретрит, дизентерия
ПРИМЕНЕНИЕ:внутрь, на 1-й прием -2г, затем - по 1 г каждые 4-6 ч до снижения температури тела, в дальнейшем - по 1 г через 6-8 ч. Курсовая доза - 20-30 г. Внутрь при дизентерии - по 6 г на 1-2-е сутки (по 1 г каждые 4 ч), по 4 г - на 3-й й 4-е сутки (по 1 г через каждые 6 ч) й по 3 г - на 5-е й 6-е сутки (по 1 г через каждые 8 ч). На курс лечения -25-30 г. После перерыва (5-6 дней) назначают повторний курс: в 1-й й во 2-й день - по 1 г 5 раз в сутки. на 3-й й 4-й день - по 1 г 4 раза в сутки й на 5-й день - по 1 г 3 раза в сутки; при повторном курсе назначают 18-21 г сульфадимидина.
Высшие дози внутрь: разовая -2г, суточная -7г. Детям в возрасте до 2 лет - по 0,2 г/кг в сутки; 3-4 лет: разовая - 0,35 г, суточная - 2 г; 5-6лет: разовая- 0,4г, суточная- 2,5г, 7-14лет: разовая- 0,5г, суточная -Зг.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:гиперчувствительность. заболевания кровет-ворной системи, нарушения функции почек, гипербилирубинемия у детей (из-за опасности развития билирубиновой энцефалопатии), дефицит глю-козо-6-фосфатдегидрогеназы (из-за опасности развития гемолитическо-го криза), беременность, кормление грудью (следует прекратить грудное вскармливание).
ПОБОЧНЬІЕ ЭФФЭКТЫ: тошнота, рвота. кристаллурия, лейкопения, агранулоцитоз, аллергические реакции
ОСОБЬІЕ УКАЗАНИЯ:на фоне лечения показано обильное щелочное питье; при длительном применении необходим систематический контроль анализа крови.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:снижает зффективность бактерицидних антибио-тиков, действующих только на делящиеся микроорганизми (в т.ч. пеницил-лини, цефалоспорини) При токсоплазмозе допустимо сочетание с хлоридином. Всасывание в кишечнике снижается под влиянием антацидов. На фоне одновременного приема бутадиона, производних сульфонилмоче-вини, дифенина, неодикумарина и лрочих средств с высоким сродством к белкам плазмы крови возможно вытеснение сульфадимидина из связи с белками и повышение концентрации его свободной фракции в крови. Высокие дози аскорбиновой кислоти, гексаметилентетрамина (уротропина) усиливают риск кристаллообразования. Антимикробная активность падает в присутствии новокаина, а также препаратов, содержащих ПАБК. Повышает (взаимно) гематотоксичность хлорамфеникола, мерказолила.
5. Список литературы
1. Фармацевтична енциклопедія / Голова ред. ради та автор передмови В.П. Черних. – К.:"Моріон", 2005. – 848 с.: ил. 16 с.
2. Черных В.П. Лекции по органической химии: Учеб. Пособие для студентов высших учебных заведений. – Харьков: Из-во НФаУ: Золотые страницы, 2003. – 456 с.
3. Фармацевтична хімія – Навчальний посібник. / За загальною редакцією П.О. Безуглого. – Вінниця, Нова книга, 2006. – 552 с.
4. Туркевич М., Владзімірська, Лесик Р., Фармацевтична хімія (стероїдні гормони, їх синтетичні замісники і гетероциклічні сполуки як лікарські засоби). Підручник, Вінниця: Нова книга – 2003. – 464 с.
5. Беликов В.Г. Фармацевтическая химия: учебн. для фарм. институтов и фарм. факультетов мед. институтов. – М.: Высшая школа – 1986. - 768 с.
6. Г.А. Мелентьева. Фармацевтическая химия, изд. 2-е, перераб. и доп., Т.1, М.: "Медицина", 1976, 826 с., ил.
7. Г.А. Мелентьева. Фармацевтическая химия. Изд. 2-е перераб. и доп. Т.II, М. , "Медицина" 1976, с ил.
8. А.М. Халецкий. Фармацевтическая химия, Изд-во: "Медицина", 1966.
10. А.И. Несмеянов, Н.А. Несмеянов. Начала органической химии. Кн.2 – М, 1970.
11. Машковский М.Д. Лекарственные средства. – 15-е изд., перераб., испр. и доп.- М.: ООО "Издательство Новая Волна", 2005. – 1200с.: ил.
12. Компендиум 2006 – лекарственные препараты: В 2 т. / Под ред. В.М. Коваленка, О.П. Викторова. – К.: Морион, 2006. – 1128 с.