Фармакокинетика бромгексина дозозависима, что необходимо учитывать при его назначении. При многократном применении он может кумулироваться. Кроме того, кумуляция препарата возможна при почечной недостаточности, так как бромгексин выводится почками. Метаболизм и активность бромгексина зависит от функционального состояния печени и при печеночной недостаточности снижается. В широкой медицинской практике препарат применяют в основном внутрь в возрастающих дозировках в зависимости от возраста, но возможно и ингаляционное введение его раствора через нейбулайзер, а в хирургии – парентеральное введение внутримышечно или внутривенно. После ингаляции 2 мл раствора бромгексина эффект наступает через 20 мин. и продолжается в течение 4-8 часов. Следует обратить внимание, что бромгексин оказывает самостоятельное противокашлевое действие, что может быть нежелательным у пациентов с бронхиальной астмой и муковисцидозом. Поэтому при назначении его таким больным рекомендуется одновременный прием бронхолитиков.
Амброксола гидрохлорид (АмброГЕКСАЛ, Лазолван, Амбробене) является активным метаболитом бромгексина, образующимся при приеме последнего внутрь. Препарат амброксол по своему действию значительно превосходит эффект бромгексина, особенно в отношении способности увеличивать синтез сурфактанта, так как помимо стимуляции синтеза сурфактанта он блокирует его распад. На этом основана его более выраженная по сравнению с бромгексином способность увеличивать мукоцилиарный клиренс.
Амброксол выпускается в виде таблеток, ретардных капсул, сиропа и раствора для ингаляций. В широкой врачебной практике обычно применяются все формы выпуска. Но при лечении пневмонии, ателектазов, хронического бронхита, в хирургической практике амброксол назначают в виде ингаляций (через нейбулайзер).
АЦЦ, АмброГЕКСАЛ, бромгексин могут быть широко использованы при лечении кашля, вызванного заболеваниями нижних отделов респираторного тракта особенно у детей первых пяти лет жизни, у которых повышенная вязкость бронхиального секрета является основным патогенетическим фактором формирования кашля и бронхообструкции. Склонность к недостаточности синтеза сурфактанта обосновывает использование таких препаратов как АмброГЕКСАЛ в неонатологической практике и у детей первых недель жизни.
Карбоцистеин также представляет собой производное цистеина, но особенностью фармакологического действия этого препарата является то, что наряду с муколитическим эффектом карбоцистеин изменяет количественное соотношение между кислыми и нейтральными сиаломуцинами, приближая его к нормальному. Под влиянием препарата также уменьшается количество бокаловидных клеток слизистой и снижается выработка слизи. При этом действие его проявляется на всех уровнях респираторного тракта, как на уровне слизистой бронхиального дерева, так и на уровне слизистых оболочек носоглотки, придаточных пазух носа и слизистых среднего уха. Поэтому он широко используется в оториноларингологии. Выведение препарата в основном осуществляется почками и занимает около 3 суток, т.е. достаточно медленное.
Учитывая фармакологические особенности карбоцистеина при назначении его в детском возрасте, необходимо соблюдать некоторые предосторожности: не желательно сочетание карбоцистеина с другими противокашлевыми препаратами или лекарственными средствами, подавлющими секреторную функцию бронхиальных желез (противокашлевые препараты центрального действия, макролидные антибиотики, антигистаминные препараты I поколения и др.), а также при запорах или склонности к запорам.
В настоящее время широко используется противокашлевые препараты, изготовленные на основе гвайфенезина. По своему действию гвайфенезин занимает промежуточное положение между отхаркивающими и муколитическими препаратами. Он входит в такие средства как Колдрекс — Бронхо, Туссин (комбинированный препарат, включающий наряду с гвайфенезином, карамель, глицерин, лимонную кислоту, бензоат натрия, кукурузный сироп), Стоптуссин (комбинированный препарат, включающий противокашлевой препарат центрального действия бутимират натрия и гвайфенизин, подавляет функцию кашлевого центра) и ряд других безрецептурных противокашлевых средств. Доза гвайфенезина обычно составляет 100 - 200 мг на прием, а принимать его следует каждые 4 часа. Препараты на основе гвайфенезина в основном могут использоваться у детей старше 3 лет.
По своему действию гвайфенезин занимает промежуточное положение между отхаркивающими и муколитическими препаратами. В отличие от описанных выше отхаркивающих средств, действие гвайфенезина основано на уменьшении прилипания мокроты к слизистой бронхов и снижении ее вязкости за счет деполимеризации кислых мукополисахаридов слизи. Но отчетливое увеличение секреции слизи (хотя и менее вязкой) сближает действие гвайфенезина с действием отхаркивающих препаратов. Побочных действий у гвайфенезина не отмечено, но нет и достоверных данных о его достаточной эффективности. Препараты с опосредованным противокашлевым действием.
Примеры препаратов
ТЕРПИНГИДРАТ (Terpinum hydratum)
Фармакологическое действие. Отхаркивающее средство.
Показания к применению. Как отхаркивающее средство (при хроническом бронхите).
Способ применения и дозы. Назначают внутрь самостоятельно и в сочетании с другими препаратами взрослым - 0,25-0,5 г, детям до 1 года - 0,025-0,05 г, до 2 лет -0,05 г, 3-4 лет-0,1 г, 5-6 лет-0,15 г, 7-9 лет - 0,2 г, 10-14 лет-0,25-0,3 г.
Побочное действие. Рвота.
Противопоказания. Гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Форма выпуска. Порошок и таблетки (по 0,25 и 0,5 г; комбинированные таблетки с натрия гидрокарбонатом.
Условия хранения. В хорошо укупоренной таре.
НАТРИЯ БЕНЗОАТ (Natrii benzoas)
Синонимы: Натрий бензойнокислый.
Фармакологическое действие. Отхаркивающее средство.
Показания к применению. Как отхаркивающее средство при заболеваниях дыхательных путей (бронхиты и др.).
Способ применения и дозы. Применяют внутрь в порошках, растворах и микстурах; взрослым назначают по 0,2—0,5 г, детям до 1 года по 0,03—0,05 г, 2—5 лет по 0,05—0,1 г, 5—6 лет по 0,15 г, 7—9 лет по 0,2 г, 10—14 лет по 0,2—0,3 г на прием 3—4 раза в день.
Побочное действие. Не выявлено.
Противопоказания. Не установлены.
Форма выпуска. В порошках, растворах, микстурах
Условия хранения. В сухом месте.
Натрия бензоат также входит в состав препаратов колдрекс бронхо, сухая микстура от кашля для взрослых, сухая микстура от кашля для детей.
АНИСАПЛОДЫ(Fructus Anisi vulgaris)
Содержат эфирное масло (1-3%), в состав которого входит анетол (до 80%), жирное масло, белковые вещества.
Фармакологическое действие. Отхаркивающее средство.
Показания к применению. Как отхаркивающее и слабительное средство.
Способ применения и дозы. Принимают в виде настоя (чайная ложка плодов на стакан кипятка) по 1/4 стакана 3-4 раза в день за полчаса до еды.
Побочное действие. Не выявлено.
Противопоказания. Не установлены.
Форма выпуска. В упаковке по 50 г.
Условия хранения. В сухом, прохладном месте.
КАПЛИ НАШАТЫРНО-АНИСОВЫЕ (Liquor ammonii anisatus)
Показания к применению. Принимают внутрь в качестве отхаркивающего средства, особенно при бронхите.
Способ применения и дозы. Внутрь взрослым 10-15 капель, детям до 1 года - 1-2 капли, 2 лет - 2 капли, 3-4 лет - 3-4 капли, 5-6 лет - 5-6 капель, 7-9 лет - 7-9 капель, 10-14 лет - 10-12 капель.
Форма выпуска. Во флаконах по 15 мл. Состав: 2,81 г масла анисового, 15 мл раствора аммиака, до 100 мл 90% спирта.
Условия хранения. В прохладном месте.
МАСЛО АНИСОВОЕ (Oleum Anisi)
Содержит около 80% анетола, анисальдегид, анисовую кислоту и другие вещества.
Показания к применению. Применяют в качестве отхаркивающего средства.
Способ применения и дозы. По 2-3 капли на прием 3-4 раза в день.
Форма выпуска. Во флаконах по 15 мл. Условия хранения. В прохладном месте.
Аниса плод входит также в состав препаратов алталекс, бронхикум чай, грудной эликсир, депурафлукс, колдрекс бронхе, сбор грудной №3, сухая микстура от кашля для детей. сухая микстура от кашля для взрослых.
ГРУДНОЙ ЭЛИКСИР (Elixir pectoralis)
Синонимы: Лакричный эликсир.
Показания к применению. В качестве отхаркивающего средства при кашле.
Способ применения и дозы. По 20-40 капель на прием; детям на прием столько капель, сколько ребенку лет.
Форма выпуска. Во флаконах по 25 г. Состав: экстракта солодкового корня густого - 20,7 г, масла эфирного анисового ректифицированного - 0,34 г, аммиака водного - 3,44 г, спирта этилового ректифицированного - 20,41 мл, воды дистиллированной - до 100 мл.
Условия хранения. При комнатной температуре.
ЧАБРЕЦА ТРАВА (Herba Serpyui)
Синонимы: Богородская трава. Содержит эфирное масло (0,5-1%), в состав которого входит цимол, карвакрол, тимол, дубильные вещества.
Показания к применению. В качестве отхаркивающего и бактерицидного (уничтожающего бактерии) средства при бронхитах (воспалении бронхов) и заболеваниях верхних дыхательных путей.
Способ применения и дозы. В виде настоя (10,0:200,0) по 1 столовой ложке 2-3 раза в день или жидкого экстракта по 1 чайной ложке 3-4 раза в день.