Лечение начинают с приема 50 мг атенолола 1 раз в сутки. Для достижения стабильного гипотензивного действия требуется 1-2 недели приема. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу препарата повышают до 100 мг на один прием. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется, т.к. оно не сопровождается усилением клинического эффекта.
Стенокардия
Начальная доза 50 мг в сутки. Если в течение недели не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект, дозу увеличивают до 100 мг в сутки. Иногда возможно увеличение дозы до 200 мг, один раз в сутки. Пациентам пожилого возраста и больным с нарушением функции почек необходимо провести коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина. У больных с почечной недостаточностью при значениях клиренса креатинина выше 35 мл/мин/1,73м (нормальное значение составляют 100-150 мл/мин/1,73 м2) значительной кумуляции атенолола не происходит. Рекомендуются следующие максимальные дозы для больных с почечной недостаточностью:
Таблица
| Клиренс креатинина (мл/мин/1,73) | Концентрация креатинина в сыворотке крови (цмоль/л) | Доза атенолола |
| 15-35 | 300-600 | 50 мг в день |
| <15 | >600 | 50 мг через день или100 мг 1 раз в 4 дня |
Больным, находящимся на гемодиализе, атенолол назначают по 50 мг в сутки сразу после проведения каждого диализа в стационарных условиях под тщательным медицинским контролем, поскольку имеется риск развития артериальной гипотензии. У пожилых больных начальная однократная доза - 25мг (может быть увеличена под контролем АД, ЧСС).
Повышение суточной дозы свыше 100 мг не рекомендуется, т.к. терапевтический эффект не усиливается, а вероятность побочных эффектов возрастает. Максимальная суточная доза составляет 200 мг. Снижение дозы в случае планируемой отмены производят по 1/4 дозы каждые 3-4 дня.
Побочное действие
Большинство побочных эффектов, связанных с применением атенолола, являются слабовыраженными и транзиторными.
Наиболее часто встречающиеся побочные явления связаны в основном с фармакологическим действием препарата и выражаются следующим образом:
- со стороны сердечно-сосудистой системы: появлением симптомов сердечной недостаточности, нарушение атриовентрикулярной проводимости, брадикардия, выраженное снижение артериального давления, сердцебиение.
- со стороны центральной нервной системы: головокружение, нарушение сна, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, депрессия, галлюцинации, вялость, чувство усталости, головная боль, слабость, головная боль, бессоница, ночные кошмары, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, ослабление реакционной способности, парастезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), мышечная слабость, судороги;
- со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, понос, боль в животе, запор ;
- со стороны дыхательной системы: диспноэ, апноэ, бронхоспазм,; гематологические реакции: тромбоцитопеническая пурпура, анемия (апластическая); тромбоз;
- со стороны эндокринной системы: гинекомастия, снижение потенции, снижение либидо; гипергликемия (у больных с инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получавших инсулин), гипотиреоидное состояние; метаболические реакции: гиперлипидемия;
- кожные реакции: крапивница, дерматиты, зуд, фоточувствительность, усиление потоотделения, гиперемия кожи, обострение течения псориаза;
- органы чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, васкулит, боль в груди;
- влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия;
-лабораторные показатели: агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности «печеночных» ферментов, уровня билирубина;
-прочие: синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД), обратимая алопеция, боль в спине, артралгия.
Частота побочных эффектов возрастает при увеличении дозы препарата.
Передозировка
Симптомы:
брадикардия, атриовентрикулярная блокада II и III степени, выраженное снижение артериального давления, нарастание симптомов сердечной недостаточности, бронхоспазм, гипогликемия, головокружение, обморок, аритмия, желудочковая экстрасистолия, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги.
Лечение:
промывание желудка и назначение адсорбирующих средств. При возникновении бронхоспазма показано ингаляционное или внутривенное введение бета 2-адреномиметика сальбутамола. При нарушении AV проводимости, брадикардии -внутривенное введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора. При желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты IA класса не применять), при артериальной гипотензии - больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких - в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина. При сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон, при судорогах - в/в диазепам. Возможно проведение диализа.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении АТЕНОЛОЛА и инсулина (или других пероральных противодиабетических средств) возможно усиление их гипогликемизирующего действия.
Одновременный прием атенолола с антигипертензивными средствами других групп приводит к усилению гипотензивного эффекта. При приеме атенолола с верапамилом (или дилтиаземом) происходит взаимное усиление кардиодепрессивного действия.
Гипотензивный эффект ослабляют эстрогены (задержка натрия)
При совместном назначении с сердечными гликозидами повышается риск развития брадикардии и нарушения атриовентрикулярной проводимости.
При одновременном назначении с резерпином, метилдопой, клонидином, верапамилом возможно возникновение выраженной брадикардии.
Больным, принимающим одновременно атенолол и клонидин, клонидин отменяют только по истечению нескольких дней после прекращения лечения атенололом.
Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца, нифедипин - может привести к значительному снижению АД
При одновременном приеме атенолола с производными эрготамина, ксантина, нестероидными противовоспалительными средствами снижается эффективность атенолола.
Одновременное применение с лидокаином может уменьшить его выведение и повысить риск токсического действия лидокаина.
Совместное применение атенолола с производными фенотиазина способствует повышению концентрации каждого из препаратов в сыворотке крови.
Фенитоин при в/в введении, средства для общей анестезии усиливает выраженность кардиодепрессивного действия.
При одновременном приеме с эуфиллином и теофиллином возможно взаимное подавление терапевтического эффекта.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб, повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.
Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
Амиодарон повышает риск развития брадикардии и угнетает AV проводимости.
Цимитидин увеличивает концентрацию в плазме крови (тормозит метаболизм).
Иодосодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Пролонгирует действие неполяризующих миорелаксантов, антикоагуляционный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические, седативные, снотворные средства и этанол усиливают угнетение ЦНС. Особые указания
Мониторинг больных, принимающих атенолол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес.). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин.
При тиреотоксикозе атенолол может замаскировать определенные клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального уровня.
У больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) резкая отмена бета-адреноблокаторов может вызывать увеличение частоты или тяжести ангинальных приступов, поэтому прекращение приема атенолола у больных ИБС необходимо проводить постепенно.
Особого внимания также требует подбор доз у больных с декомпенсацией сердечной деятельности. По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, кардиоселективные бета-адреноблокаторы обладают меньшим воздействием на функцию легких, тем не менее при обструктивных заболеваниях дыхательных путей Атенолол следует назначать только в случае абсолютных показаний. При необходимости их назначения в некоторых случаях можно рекомендовать применение бета 2-адреномиметиков.
Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных препаратов, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.
Особое внимание необходимо в случаях, если требуется хирургическое вмешательство под наркозом у больных, принимающих Атенолол. Прием препарата следует прекратить за 48 часов до хирургического вмешательства. В качестве анестетика следует выбирать препарат с возможно минимальным отрицательным инотропным действием.