При сильной передозировке анаболических стероидов может развиться катаболический эффект с усилением скорости распада мышечных белков и развитием азотистого дефицита. Это связано с двумя причинами: во-первых, избыток анаболических стероидов способен повышать функцию щитовидной железы, что вызывает отрицательный азотистый баланс за счет резкого усиления процессов окисления белков в результате энергетического дефицита; во-вторых, избыток анаболических стероидов способен превращаться в печени в эстрогены, которые тормозят анаболические реакции у мужчин.
В силу вышесказанного, длительное назначение малых доз АС более предпочтительно, чем кратковременное назначение больших. Помимо задержки азота в организме, анаболики способствуют задержке ионов натрия, магния, калия, серы, фосфора, кальция и др., что может вызвать отеки при передозировке препарата.
Анаболическая активность того или иного препарата определяется по отношению к анаболической активности тестостерона, которая принимается за единицу. Аналогичным образом выражается андрогенная активность по отношению к андрогенной активности тестостерона. Отношение анаболической активности к андрогенной называется анаболическим индексом. Отсюда ясно, что наиболее ценным является тот препарат, который имеет наибольший анаболический индекс (АИ), как показатель наибольшего преобладания анаболической активности над андрогенной.
АИ = (Анаболическая активность) / (Андрогенная активность)
В приведенной ниже таблице приводится анаболическая и андрогенная активность различных препаратов по данным разных авторов, где в качестве стандарта используется тестостерон.
| Препараты | Активность | АИ | |
| Андрогенная | Анаболическая | ||
| Тестостерон | 1 – 2,9 | 1 – 3,8 | 0,91 – 1,35 |
| Метандростенолон | 0,01 – 0,11 | 0,06 – 0,12 | 0,7 – 7,5 |
| Феноболин | 0,14 – 0,82 | 0,4 – 3,87 | 2,0 – 16,0 |
| Станозолол | 0,03 – 0,46 | 0,13 – 1,2 | 0,7 – 5,0 |
| Осиметалон | 0,05 – 0,82 | 0,07 – 2,3 | 0,69 – 4,3 |
| Галотестин | 0,2 – 1,23 | 0,5 – 2,35 | 0,68 – 2,5 |
| Неливар | 0,12 – 1,18 | 0,6 – 7,1 | 1,3 – 20,0 |
| Этилэстренол | 0,2 | 0,38 | 1,9 – 2,6 |
| Примоболан | 0,2 – 0,84 | 1,04 – 4,0 | 1,27 – 20,0 |
| Норболетон | 0,17 – 0,62 | 1,82 – 3,2 | 2,96 – 20,0 |
| Боластерон | 0,6 – 1,03 | 1,12 – 1,9 | 1,87 |
| Оксиместерон | 0,43 – 0,52 | 0,68 – 1,34 | 1,58 – 4,3 |
| Хлортестостерон | 0,12 – 0,25 | 0,29 – 0,42 | 1,7 – 2,3 |
| Оксакндролон | 0,11 – 0,24 | 0,21 – 0,31 | 1,29 – 1,8 |
| Ретаболил | 0,18 | 1,76 | 10,0 |
Влияние анаболических стероидов на белковый обмен связано прежде всего с воздействием на генетический аппарат клетки. Анаболические стероиды проникают туда через клеточные мембраны непосредственно в ядро клетки и блокируют ген-депрессор синтеза белка. В результате происходит усиление синтеза белка в клетке.
Усиливается как синтез матричных белков, так и синтез РНК и ДНК. Кроме того, повышается проницаемость клеточных мембран для аминокислот, микроэлементов и углеводов. Повышается скорость синтеза гликогена. В результате применения АС происходит усиление активности пентозофосфатного цикла, где происходит синтез частей белковых молекул из углеводов. АС улучшают углеводный обмен, усиливают действие инсулина, снижают сахар в крови. Заслуживает внимание способность АС _отенцировать действие эндогенного соматотропина (гормона роста).
Выявлено свойство АС улучшать липидный обмен. В крови снижается уровень холестерина. В ряде экспериментов выявлено обратное развитие атеросклеротических бляшек сосудов в результате применения АС. У старых животных на фоне АС появляются признаки омоложения. У молодых лиц АС способствуют усилению роста и увеличению массы тела, однако нужно учесть, что при этом ускоряется созревание скелета и происходит преждевременное закрытие зон роста. Данная осбенность анаболиков используется для лечения конституционной высокоростности.
Очень непростым вопросом является влияние АС на печень. Все исследователи отмечают усиление синтеза белка в печени в результате применения АС. С этой целью АС назначаются при циррозах печени. В этом случае они дают выраженный лечебный эффект, в то время, как любая другая терапия оказывается молоэффективной. Однако, у 5% больных, лечащихся АС, развивается желтуха, которая проходит после отмены препарата. Такая желтуха является результатом холестатического гепатита. Особенность этого гепатита в том, что при нем не наблюдается выраженного поражения клеток печени.
Практические врачи отмечают появление незначительных болей в печени почти у 70% больных, получающих АС. Такие боли обусловлены застоем желчи в желчных ходах и быстро проходят после отмены препаратов. Представляется целесообразным при терапии АС назначить одновременно препараты, защищающие печень от токсического воздействия. Наибольшей активностью среди таких препартов обладают легалон (карсил) и эссенциале.
Поскольку АС, имеющие метильный радикал –CH3 в положении 17 обладают повышенной гепатотоксичностью, их необходимо назначать с осторожностью. Таблетированные препараты необходимо назначать не внутрь, а под язык, где они всасываются в кровь, минуя портальную систему печени. С этой же целью можно назначать препараты ректально, в виде микроклизм. Эффективность АС повышается при одновременном использовании поливитаминных препартов.
Круг показаний для назначений АС достаточно широк: тяжелые хирургические травмы и переломы, послеоперационное состояние, тяжелые заболевания желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся снижением его пищеварительной и белковосинтетической функции; острые и хронические заболевания сердца, инфаркты, сахарный диабет, болезни надпочечников, карликовость, туберкулез, малокровие, снижение иммунитета, истощение нервной системы, старение, обширные ожоги, болезни почек, рак молочной железы, сильная степень близорукости и некоторые другие заболевания.
Противопоказанием для назначения АС служит наличие злокачественных опухолей (усиление роста опухоли), воспалительные заболевания половых желез, аденома предстательной железы у мужчин, явления вирилизации у женщин. Отдельного разговора заслуживает применение АС в спорте. АС относятся к разряду допингов и их применение в соревновательном периоде строго запрещено. Некоторые авторы, однако, допускают применение АС в межсоревновательном периоде, в периоде реабилитации после травм. Лечение АС должно проходить под строгим медицинским контролем и на фоне гепатопротекторных препаратов. Женщинам АС вообще противопоказаны, за исключением случаев лечения рака молочой железы и тяжелых послеоперационных состояний (по жизненным показаниям). Применение АС у женщин вызывает огрубение голоса, рост волос на лице и т.д.
Длительность лечения определяется строго индивидуально и зависит от тяжести течения заболевания и состояния пациента. Минимальный срок лечения 1 месяц. Максимальный – 6 месяцев. При лечении карликовости (гипофизарный нанизм) анаболические стероиды могут назначаться до 2-х лет непрерывно. Утверждения спортивных журналистов (но не ученых фармакологов) о том, что анаболические стероиды отрицательным образом влияют на половую функцию мужчин следует признать лишенными всякого основания. Наоборот, АС вызывает усиление полового влечения с одновременным улучшением морфологического состояния половых желез (при условии, что дозировка не превышается до такой степени, когда избыток АС превращается в печени в эстрогены). Ретаболил, например, в дозе 50 мг в неделю входит во многие схемы лечения импотенции у мужчин.
Анаболическим эффектом обладают различные группы естественных (эндогенных) гормонов и синтетических стероидных соединений. Основные группы анаболиков таковы:
Соматотропный гормон передней доли гипофиза – соматотропин.
Гипофизарный гонадотропный гормон – хорионический гонадотропин.
Андрогены (мужские половые гормоны): тестостерон (тестостерона пропионат), тестостерона энантат (делатестрил), тестэнат (смесь тестостерона пропионата и тестостерона энантата), тестастерон (смесь различных эфиров тестостерона), метилтестостерон, флуоксиместерон (галотестин), тестостерона ципионат (депотестостерон), метенолон энантат (примоболин).
Синтетические анаболические стероиды; метандростенолон (дианабол, неробол, стенолон), нероболил (феноболин, дураболин, нандролон, фенпропионат, туринабол и т.д.), ретаболил (нандролон деканоат, декадураболин), силаболин, метандростенодиол, оксандролон (анавар), станозол (винстрол), оксиметолон (анадрол-50) и др.
Анаболики могут быть в таблетированной форме (оральные АС) и в виде препаратов для внутримышечного и подкожного введения.
допинг анаболик стероид побочный
Использование различного рода стимуляторов для повышения физической и психической работоспособности отмечалось еще в древности. Так, во II веке до н.э. греческие атлеты принимали протеин, семена кунжута, употребляли перед соревнованиями некоторые виды психотропных грибов.
Хармис, победитель в спринте на Олимпиаде 668 года до н.э., сидел на диете из сушеных фиг, считая, что они помогают ему бежать быстрее. Греческие стайеры (бегуны на длинные дистанции) полагали, что дополнительную силу им придают кунжутные зерна. Боксеры и борцы ушли еще дальше. Незадолго до схваток они ели мухоморы, поскольку считалось, что они повышали их реакцию. Мухоморами, кстати, питались и римские гладиаторы.