Антиаритмические препараты (стр. 2 из 9)

Ajmaline

Химическое название

(17R,21альфа)-Аймалан-17,21-диол (и в виде гидрохлорида или фосфата)

Брутто-формула

C20-H26-N2-O2

Характеристика

Алкалоид, содержащийся в некоторых видах раувольфии. Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок, трудно растворимый в воде и спирте.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антиаритмическое. Относится к антиаритмикам IA класса. Снижает возбудимость и сократимость миокарда, автоматизм синусного узла, AV и внутрижелудочковую проводимость, удлиняет рефрактерный период, подавляет активность эктопических очагов возбуждения. Обладает симпатолитическими свойствами.

Показания

Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (в т.ч. при WPW-синдроме), пароксизмальная желудочковая тахикардия, пароксизм мерцания или трепетания предсердий, нарушения ритма при интоксикации сердечными гликозидами, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия.

Ограничения к применению

Инфаркт миокарда (острая стадия).

Противопоказания

Тяжелые нарушения AV и внутрижелудочковой проводимости, склеротические и воспалительные изменения миокарда, артериальная гипотония, сердечная недостаточность III степени.

Побочное действие

Общая слабость, гипотония, тошнота, рвота; при в/в введении - ощущение жара.

Способ применения и дозы

В/в струйно - 0,05 г в 10 мл 5% раствора глюкозы (в течение 2-4 мин) или капельно в 100-200 мл изотонического раствора натрия хлорида; повторное введение возможно через 15-30 мин. В/м - по 0,05 г каждые 3-4 ч. Поддерживающая терапия: внутрь - 0,05-0,1 г 3-4 раза в сутки. Высшая суточная доза при парентеральном введении - 0,2 г.

Описание фармакологической группы

Лекарственные свойства

Антиаритмические препараты — лекарственные средства, которые оказывают нормализующее влияние на нарушенный ритм сердечных сокращений. Они относятся к разным классам химических соединений и принадлежат к различным фармакологическим группам (седативные, транквилизаторы, холиноблокаторы и холиномиметики, адреноблокаторы и адреномиметики, местные анестетики, некоторые противоэпилептические средства, препараты, содержащие соли калия, антагонисты ионов кальция и др.).

Вместе с тем существует ряд препаратов, основным фармакологическим свойством которых является нормализующее влияние на ритм сердца при различных видах аритмий. Эти средства, а также ряд бета-адреноблокаторов, антагонистов ионов кальция, лидокаин и другие местные анестетики, противосудорожный препарат дифенин в связи с их выраженной антиаритмической активностью объединяют в группу антиаритмических препаратов.

Классификация

Существуют различные классификации антиаритмических препаратов.

В настоящее время наиболее распространена классификация, подразделяющая антиаритмики на четыре группы (класса):

I класс — мембраностабилизирующие средства (хинидиноподобные);

II класс — бета-адреноблокаторы;

III класс — препараты, замедляющие реполяризацию (основной представитель амиодарон; сюда же причисляют симпатолитик орнид, или бретилий);

IV класс — блокаторы кальциевых каналов (антагонисты ионов кальция).

I класс включает ряд препаратов, различающихся по некоторым особенностям действия. Условно их подразделяют на три подгруппы:

подгруппа 1А — хинидин, новокаинамид, этмозин, дизопирамид;

подгруппа 1В — местные анестетики (лидокаин, тримекаин, пиромекаин), а также мексилетин и дифенин;

подгруппа 1С — аймалин, этацизин, аллапинин.

Некоторые антиаритмические препараты обладают в той или иной степени свойствами разных классов.

Различные группы антиаритмических средств и отдельные препараты различаются по степени влияния на транспорт через клеточные мембраны ионов (Na+, K+, Са2-), а также взаимосвязанное с этим воздействие на электрофизиологические процессы в миокарде, на деполяризацию электрического мембранного потенциала кардиомицитов.

Так, препараты подгруппы 1А и 1С в основном подавляют транспорт ионов натрия через «быстрые» натриевые каналы клеточной мембраны. Препараты подгруппы 1В увеличивают проницаемость мембран для ионов калия. Хинидин одновременно с угнетением транспорта ионов натрия уменьшает поступление в кардиомиоциты ионов кальция. Такое же комбинированное воздействие оказывает новый антиаритмический препарат боннекор.

Препараты I класса снижают максимальную скорость деполяризации, повышают порог возбудимости, замедляют проводимость по пучку Гиса и волокнам Пуркинье, замедляют восстановление реактивности мембран кардиомиоцитов.

Препараты II класса (бета-адреноблокаторы) уменьшают влияние на сердце адренергических импульсов, которые могут в определенных условиях иметь значение в патогенезе аритмий. Препараты этого класса уменьшают трансмембранный перенос ионов натрия, увеличивают перенос ионов калия, уменьшают возбудимость миофибрилл и волокон Пуркинье, уменьшают скорость проведения возбуждения. Большинство бета-адреноблокаторов замедляет синусовый ритм, синоатриальную и атриовентрикулярную проводимость, оказывает отрицательное инотропное действие.

Причисляемый к III группе орнид (бретилий) оказывает в основном симпатолитическое действие, ограничивая таким образом влияние катехоламинов на миокард; вместе с тем он увеличивает, подобно амиодарону, продолжительность потенциала действия. Препараты III класса относительно мало влияют на трансмембранный перенос ионов.

Лечение аритмии

Антиаритмические препараты оказывают нормализующее влияние на нарушенный ритм сердечных сокращений. Это седативные, транквилизаторы, холиноблокаторы и холиномиметики, адреноблокаторы и адреномиметики, местные анестетики, некoтopые противоэпилептические средства, препараты, содержащие соли калия, антагонисты ионов кальция.

Антиаритмические препараты хинидин, новокаинамид, этмозин, дизопирамид, лидокаин, тримекаин, пиромекаин, мексилетин, дифенин, аймалин, этацизин, аллапинин оказывают нормализующее влияние на нарушенный ритм сердечных сокращений, применяются для лечения пароксизмальной тахикардии, пароксизма мерцательной аритмии, стойкой мерцательной аритмии, экстрасистолии

Лечение аритмии. Антиаритмические препараты для лечения аритмии

Лекарственные свойства

Антиаритмические препараты — лекарственные средства, которые оказывают нормализующее влияние на нарушенный ритм сердечных сокращений.

I класс. Мембраностабилизирующие средства

подгруппа 1А — хинидин, новокаинамид, этмозин, дизопирамид;

подгруппа 1В — местные анестетики (лидокаин, тримекаин, пиромекаин), а также мексилетин и дифенин;

подгруппа 1С — аймалин, этацизин, аллапинин.

Некоторые антиаритмические препараты обладают в той или иной степени свойствами разных классов.

Антиаритмическое мембраностабилизирующее средство Хинидин применяют при лечении пароксизмальной тахикардии, пароксизма мерцательной аритмии, стойкой мерцательной аритмии, экстрасистолии.

Прокаинамид (новокаинамид) применяют при лечении пароксизмальной тахикардии, пароксизма мерцательной аритмии, стойкой мерцательной аритмии, экстрасистолии.

Аймалин применяют при лечении пароксизмальной тахикардии, пароксизма мерцательной аритмии, стойкой мерцательной аритмии, экстрасистолии, аритмии, вызвaнные дигиталисной интоксикацией, и при свежем инфаркте миокарда.

Этмозин (морацизин) применяют при лечении пароксизмальной тахикардии, пароксизма мерцательной аритмии, стойкой мерцательной аритмии, экстрасистолии.

Этацизин применяют для лечения желудочковых и наджелудочковых экстрасистолий, пароксизмальных и непароксизмальных желудочковых и наджелудочковых тахикардиях, пароксизмы мерцательной тахиаритмии, при синдроме преждевременного возбуждения желудочков, аритмий paзличной этиологии.

Ритмилен (дизопирамид) применяют при лечении желудочковых и предсердных экстрасистолий, мерцании и трепетании предсердий, а тaкжe пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, тахикардий, связанных с синдромом Вольфа—Паркинсона—Уайта, аритмии после инфаркта миокарда.