Новгородский Государственный Университет им. Ярослава Мудрого
Институт Медицинского Образования
Фармацевтический факультет
Кафедра фармации
по "Введению в специальность" (ТЛФ)
Выполнили: Проверила:
студенты 1 курса Проф. Старкова Н.А.
группы 0451
Соловьев С. C.
Алексеев И.В.
г. Великий Новгород
2000 год
1. Введение 3 стр.
2. Общая характеристика антибиотиков 3 стр.
3. Лекарственные формы антибиотиков 6 стр.
Инъекции 6 стр.
Таблетки 7 стр.
Мази и линименты 8 стр.
Суппозитории 10 стр.
Капли 10 стр.
Аэрозоли 11 стр.
4. Заключение 11 стр.
5. Список использованной литературы 12 стр.
Антибиотики – это все лекарственные препараты, подавляющие жизнедеятельность возбудителей инфекционных заболеваний, таких как грибки, бактерии и простейшие. Способность микроорганизмов образовывать антибиотики выработалась у них в ходе длительной эволюции и представляет собой важный фактор в их борьбе за существование. Способность некоторых микроорганизмов подавлять в окружающей их среде рост и размножение других микробов открыл Л. Пастер, который назвал это явление антибиозом. На возможность практического использования антибиоза впервые указал И. И. Мечников.
Систематическим изучением явлений антибиоза занимался английский фармаколог А. Флеминг. В 1928 году он случайно обнаружил, что в культуре золотистого стафилококка, загрязненной зеленой плесенью Penicillinum notatum, вокруг колоний грибов не происходит роста стафилококков. А. Флеминг доказал, что это явление зависит от выделения плесневыми грибами в окружающую среду какого-то вещества, которое он назвал пенициллином.
В практическом направлении работы по изучению антибиотиков широко развернулись в годы второй мировой войны, когда возникла острая необходимость в мощных противомикробных средствах для лечения и быстрейшего возвращения в строй огромного количества раненных. В эти годы были изучены методы очистки пенициллина и разработаны способы его промышленного производства. В результате проведенных исследовательских работ было выяснено, что микроорганизмы, производящие антибиотики, широко распространены в природе: продуценты антибиотиков были выявлены не только среди плесневых грибов, но и среди очень многих лучистых грибов (Streptomyceta), обитающих в почве, а также среди некоторых бактерий.
Антибиотики занимают особое место в современной медицине. Они являются объектом изучения различных биологических и химических дисциплин. Наука об антибиотиках развивается бурно. Если это развитие началось с микробиологии, то теперь проблему изучают не только микробиологи, но и фармакологи, биохимики, химики, радиобиологи, врачи всех специальностей.
За последние 35 лет открыто около ста антибиотиков с различным спектром действия, однако, в клинике применяется ограниченное число препаратов. Это объясняется главным образом тем, что большинство антибиотиков не удовлетворяют требованиям практической медицины.
Изучение строения антибиотиков позволило подойти к раскрытию механизма их действия, особенно благодаря огромным успехам в области молекулярной биологии. Расширение знаний о структуре и синтезе клеточных оболочек, о роли нуклеиновых кислот, позволило выяснить точки приложения действия антибиотиков в бактериальной клетки.
Общая характеристика антибиотиков.
Медицина предъявляет следующие основные требования к антимикробным антибиотикам:
- высокая избирательность антимикробного эффекта в дозах, нетоксичных для организма;
- отсутствие или медленное развитие резистентности возбудителей к препарату в процессе его применения;
- сохранение антимикробного эффекта в жидкостях организма и тканях, отсутствие или низкий уровень инактивации белками сыворотки крови, тканевыми энзимами;
- хорошее всасывание, распределение и выведение препарата, обеспечивающие терапевтические концентрации в крови, тканях и жидкостях организма, которые должны быстро достигаться и поддерживаться в течении длительного периода; при этом особое значение имеет создание высоких концентраций в моче, желчи, кале, очагах поражения.
- удобная лекарственная форма для различных возрастных групп и локализации процесса, обеспечивающая максимальный эффект и стабильность в обычных условиях хранения.
Характер действия антибиотиков может быть бактерицидным, под которым понимается полное разрушение клетки инфекционного агента, и бактериостатическим, то есть прекращением деления его клеток.
Каждый антибиотик может подавлять ряд метаболических реакций в зависимости от его концентрации в среде, причем с увеличением концентрации антибиотика затрагивается все большее число метаболических процессов микробной клетки. Блокирование одной из реакций может привести вторично к подавлению других процессов обмена, что обуславливает множественность точек приложения антимикробного действия препаратов. На этой основе может быть построена классификация антибиотиков как специфических ингибиторов некоторых биохимических процессов, происходящих в микроорганизмах и опухолевых клетках.
1. Специфические ингибиторы синтеза клеточной стенки микроорганизмов.
Беталактамные антибиотики – пенициллины и цефалоспорины.
Циклосерин.
Антибиотики группы ванкомицина.
2. Антибиотики, нарушающие молекулярную организацию и функции клеточных мембран.
Полимиксины.
Полиены.
3. Антибиотики, подавляющие синтез белка на уровне рибосом.
Хлорамфеникол.
Макролиды (эритромицин, олеандомицин).
Линкомицин.
Фузидин.
Тетрациклины.
4. Ингибиторы синтеза РНК на уровне РНК-полимеразы.
Рифамицины.
5. Ингибиторы синтеза РНК на уровне ДНК-матрицы.
Актиномицины.
Антибиотики группы ауреоловой кислоты.
6. Ингибиторы синтеза ДНК на уровне ДНК-матрицы.
Митомицин С.
Антрациклины.
Блеомицины.
Приведенная классификация антибиотических веществ по механизму действия в целом соответствует мнению большинства специалистов в этой области.
Существует несколько лекарственных форм антибиотиков: таблетки, сироп, растворы, свечи, капли, аэрозоли, мази и линименты. Каждая лекарственная форма имеет достоинства и недостатки.
Таблетки | Недостатки1. Зависимость от моторики желудочно-кишечного тракта2. Проблема точности дозировки Достоинства1. Безболезненно2. Не требуется усилий (техн. не сложно) |
Сиропы | Недостатки1. Зависимость от моторики желудочно-кишечного тракта2. Проблема точности дозировки Достоинства1. Удобны в применении в детской практике |
Растворы | Недостатки1. Болезненно2. Техническая сложность Достоинства1. Можно создать депо аппарата (под кожу)2. 100% биодоступность (вводится внутривенно)3. Быстрое создание максимальной концентрации в крови. |
Свечи и капли | Недостатки1. Применяются для местного лечения Достоинства1. Можно избежать системного воздействия на организм |
Аэрозоли | Недостатки1. Не все антибиотики можно превратить в аэрозоль Достоинства1. Быстрое всасывание |
| Мази, линименты | Недостатки 1. Применяются для местного лечения Достоинства1. Можно избежать системного воздействия на организм |
Согласно международной номенклатуре лекарственных веществ, при характеристике каждого антибиотика вначале указывается его генерическое (непатентованное) название, входящее в национальные и международные Фармакопеи, затем приводится торговые (патентованные) названия, каждое из которых присвоено препарату изготовившей его фармацевтической фирмой.
Лекарственные формы антибиотиков.
Инъекции.
Раствор – жидкая лекарственная форма, полученная путем растворения одного или нескольких лекарственных веществ, предназначенная для инъекционного, внутреннего или наружного применения.
В инъекциях выпускаются пенициллины, производные нитроимидазола (метронидазол), макролиды (эритромицин, олеандомицин) и другие антибиотики.
Пенициллины.
К этой группе относятся антибиотические вещества природного происхождения, имеющие гетероциклическую структуру, а также их биологически активные аналоги, полученные синтетическим или биосинтетическим путем либо в результате химических превращений природных пенициллинов.
Общие свойства.
· Бактерицидное действие.
· Низкая токсичность.
· Хорошее распределение в организме, выведение через почки.
· Широкий диапазон дозировок
· Перекрестная аллергия меду пенициллинами и, частично, цефалоспоринами.
Антимикробное действие.
Спектр активности пенициллинов достаточно широк. Они активны против стрептококков, стафилококков, гонококков, пневмококков, возбудителей дифтерии, спирохет.
Пенициллины не оказывают действие на покоящиеся микроорганизмы. В этих условиях после обработки даже высокими концентрациями антибиотика часть микробов выживает и спустя некоторое время начинает размножаться снова. В связи с этим при выборе схемы лечения необходимо учитывать время генерации бактерий. Считается, что при правильном лечении освобождение организма от возбудителя происходит на 99,9%.
Механизм действия.
Антибиотики пенициллиновой группы являются специфическими ингибиторами биосинтеза клеточной стенки, а избирательность их действия на бактериальную клетку определяется некоторыми особенностями строения клеточной стенки бактерий по сравнению с животной. Оболочка бактериальной клетки характеризуется жесткой структурой, обеспечивающей постоянство ее формы и защищающей от неблагоприятных воздействий внешний среды.