В болгарской медицине используется надземная часть в виде настоя при заболеваниях печени, желчного пузыря (гепатите, желтухе, камнях желчного пузыря), а также как дополнительная терапия при ревматизме, диарее. Наружно — в виде промываний при воспалительных заболеваниях горла, носа, дерматитах, фурункулезе и др. В болгарской народной медицине используется при заболеваниях кожи, атонии мочевого пузыря и ночном недержании мочи.
В отечественной народной медицине применялось как горечь при заболеваниях желудка и кишечника, особенно при поносе, при заболеваниях печени, желтухе, при ревматизме, заболеваниях легких, при кровотечениях, геморрое, как вяжущее и мочегонное средство.
2. Фармакологические свойства фенольных соединений
2.1. Влияние фенолов на функции желудка, кишечника и печени
Поступая в организм человека и животных в составе растительной пищи, а также лечебных препаратов, фенольные соединения, прежде всего, оказывают непосредственное влияние на слизистые оболочки пищеварительной трубки, а после поступления в кровь — также на гладкую мускулатуру, выделение пищеварительных соков, всасывательную функцию.
Присущее фенолам противовоспалительное действие также способствует выздоровлению. Некоторое замедление всасывания под влиянием фенольных соединений — это результат общего уплотняющего действия па биологические мембраны. Поэтому фенольные соединения в составе растительных препаратов широко применяются для лечения многих воспалительных заболеваний пищеварительного тракта и интоксикаций.
Действие флавоноидов и других растительных фенолов на гладкую мускулатуру кишечника можно рассматривать как частный случай их воздействия на гладкие мышцы. Это одно из самых характерных и типичных проявлений биологической активности фенолов — расслабляющее, антиспастическое, спазмолитическое действие.
Фенольные соединения оказывают влияние как на выделение печенью желчи, участвующей в пищеварении, так и на обезвреживающую функцию печени. Облегчая отток желчи за счет расслабления мускулатуры желчного пузыря и желчевыводящих путей, флавоноиды усиливают также выработку желчи.
2.2. Водно-солевой обмен и фенольные соединения
Значительная группа растительных фенолов активно стимулирует процесс отделения мочи — обладает диуретическим действием. Это флавоноиды кемпферол кверцетин, рутин, гесперидин, ряд производных бензофурана, соли галловой кислоты. Гликозиды в этом случае несколько активнее агликонов. Растительные фенолы действуют мягко, длительно, не создают опасности токсического повреждения почек и других органов, могут применяться практически без ограничений.
Чрезвычайно ценной особенностью некоторых синтетических производных растительных фенолов является способность усиливать выведение мочевины и других азотистых продуктов обмена веществ, что особенно важно в случаях выраженной почечной недостаточности различной этиологии. Азотемия – важнейшая причина самоотравления организма при тяжелых формах почечной недостаточности.
2.3. Противовоспалительное, антисклеротическое и антиаллергическое действие фенолов
Противовоспалительное действие фенолов проявляется главным образом во время экссудативной фазы этой реакции; па пролиферативную фазу воспаления влияние значительно слабее. Капилляроукрепляющее и противовоспалительное действие фенольных препаратов нашло широкое применение при лечении ревматизма, диабета, гипертонической болезни, токсикозов беременности, нефритов, бактериальных и вирусных инфекционных заболеваний (в том числе скарлатины, полиомиелита, вирусного гепатита), некоторых кожных заболеваний, отморожений и ожогов. Сочетание местного противовоспалительного (вяжущего, дезинфицирующего, успокаивающего) действия па слизистую оболочку и спазмолитического эффекта обусловливает противоязвенное действие флавоноидов и кумаринов.
Антисклеротическое действие растительных фенольных соединений следует рассматривать как результат восполнения потребности организма в биоантиоксидантах, как итог компенсации в первую очередь недостаточности токоферола. Определенное значение имеет умеренное ингибиторное действие фенолов на ферменты, окисляющие липиды.
При разнообразных аллергических состояниях и анафилактическом шоке также наблюдается повышенная проницаемость и хрупкость капилляров, явления экссудации, связанные с освобождением гистамина и гистаминоподобных веществ.
2.4. Фотосенсибилизирующее действие фенольных соединений
Особенность всех ароматических соединении с системой сопряженных связей — это интенсивное поглощение света в ультрафиолетовой области. Мази, содержащие то или иное фенольное соединение в определенной концентрации, с успехом могут применяться в качество средств от загара. В естественных условиях пребывания под прямыми солнечными лучами в жаркое время года потовые железы человека выделяют в составе пота на поверхность кожи урокановую кислоту, содержащую имидазольное ядро и дающую аналогичный экранирующий эффект.
Есть вещества растительного происхождения, обладающие собственным и достаточно мощным фотосенсибилизирующим действием. Это фурокумарины. Поглощенную энергию УФ-излучения они способны затем передавать другим веществам, непосредственно ультрафиолет не поглощающим. Фурокумарины резко увеличивают чувствительность микроорганизмов, простейших, клеток млекопитающих в культуре к УФ-свету и способствуют гибели их даже при относительно слабом освещении (фотодинамический эффект).
Поглощенная энергия УФ-излучения солнца способствует окислению диоксифенилаланина и других предшественников в меланин — пигмент кожи, волос, радужной оболочки глаза. В присутствии фурокумаринов этот процесс пигментации ускоряется. Тиоловые соединения и аскорбиновая кислота, ингибирующие процессы окисления, выступают как антагонисты фурокумаринов.
Реакция фотоалкилирования ДНК и РНК фурокумаринами лежит в основе применения этих соединений в медицине для лечения различных заболеваний. К их числу относится псориаз — весьма распространенное кожное заболевание (им страдают до 2,5% населения Земли), причины которого не вполне изучены, а среди многочисленных методов лечения не было до последнего времени ни одного по-настоящему эффективного. Было известно лишь, что у большинства больных обострения наступали в холодное время года, а летом состояние больных улучшалось. Применение только УФ-облучения не давало радикального излечения.
Фенольные соединения также обладают антигеморрагическим (гесперидин, рутин, эллаговая кислота уменьшают продолжительность кровотечения) и противоопухолевым (пирокатехины, хиноны, кумарины, фуранокумарины, а ткже кверцетин, рутин) действием.
2.5. Биологическая активность и токсичность растительных фенолов
Фенольные соединения – большой класс природных веществ, обладающих целительными свойствами при лечении болезней сердца, желудка, кишечника и других органов.
Имеют место разнообразие, разносторонность проявлений этой активности у одних и тех же фенольных препаратов. Несмотря на широту фармакологического действия, прослеживается умеренная активность фенолов в каждом конкретном случае. Любой из эффектов фенольных соединений реализуется в рамках физиологических возможностей организма и даже при повышении дозы препарата не приобретает чрезмерного и тем более вредного действия.
Широта распространения в растительном мире и высокое содержание в съедобных растительных продуктах также свидетельствуют о низкой токсичности, даже безвредности большинства природных фенольных соединений. Поступая в организм травоядных животных и человека с растительной пищей, длительно и нередко в значительных количествах, они, как правило, не вызывают никаких видимых нарушений и вредных последствий.
Растительные фенольные вещества, токсичные для млекопитающих и человека, встречаются довольно редко и содержатся либо в немногих видах растений, не употребляемых животными в пищу, либо в несъедобных частях растений.
3. Сухие экстракты в технологии лекарственных форм
3.1. Понятие и виды сухих экстрактов
Сухие экстракты (Extracta sicca) – сыпучие массы с содержанием влаги не более 5%. Для экстрагирования растительного сырья применяют воду, спирт различной концентрации, реже эфир и другие экстрагенты с добавлением кислот, щелочей, глицерина, хлороформа и др.
Сухие экстракты подразделяются на экстракты с лимитированным верхним пределом действующих веществ и на экстракты с не лимитированным верхним пределом действующих веществ.
Экстракты с лимитированным верхним пределом действующих веществ получают из сырья, содержащие высокоактивные в биологическом отношении соединения. Такие экстракты должны содержать действующие вещества в строго определенном количестве. Этого добиваются добавлением наполнителей или смешиванием в определенных соотношениях экстрактов, содержащих действующие вещества больше и меньше нормы. В качестве наполнителей используют молочный сахар, глюкозу, декстрин и др.
Экстракты с не лимитированным верхним пределом действующих веществ получают без добавления к ним наполнителей. Такие экстракты получают из лекарственного сырья, содержащего не сильнодействующие вещества.