Суточная доза — 75—300 мг.
Пароксетин (рекситин, паксил) — активный гимоаналептик из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, сочетает антидепрессивное, анксиолитическое и стимулирующее действие. Реже вызывает побочные явления и осложнения, чем некоторые другие препараты с аналогичным механизмом действия, особенно широко применяется при тревожных, ипохондрических и атипичных депрессиях различной этиологии, а также при обсессивно-фобических расстройствах.
Суточная доза — 20—60 мг.
Пиразидол (пирлиндол) — антидепрессант, впервые синтезированный в нашей стране, средний по активности. Относительно редко вызывает побочные эффекты. Особенно показан для использования в детско-подростковой и геронтологической психиатрии.
Суточная доза — 75—300 мг.
Сертралин (золофт), циталопрам (ципрамил) — несколько уступают по силе тимоаналептического действия имипрамину и ана-франилу и, вместе с тем, реже вызывают серьезные побочные эффекты и осложнения. Используются при разных клинических вариантах депрессий, тревоге и навязчивостях.
Суточные дозы сертралина — 50—200 мг, циталопрама — 20—60 мг.
13.1.2.2.3. Транквилизаторы
Основные клинические эффекты. К транквилизаторам относят препараты, которые обладают седативным, психорелаксирующим эффектом (на непсихотическом уровне) и способны устранять тревогу и эмоциональное напряжение. На проявления психозов эти препараты отчетливого влияния не оказывают, исключая особые случаи.
Транквилизаторам присущи многообразные клинические эффекты: I) противотревожное, антифобическое и антиобсессивное действие; 2) положительное влияние на продуктивные непсихотические расстройства; 3) упорядочивающее действие на неглубокие нарушения поведения; 4) способность устранять двигательную растор-
150 Часть II. Общая психопатология
моженность; 5) снотворный эффект, 6) вегетостабилизирующее действие; 7) противосудорожные свойства; 8) миорелаксирующее действие, которое в психиатрии обычно играет роль побочного эффекта.
Перечисленные клинические свойства присущи конкретным препаратам в разной степени.
Показания к применению непсихотическая февога, фобии, об-сессии, эмоциональная лабильность, гиперкинетический синдром, умеренно выраженные расстройства поведения, бессонница, вегетодистония, эпилептические и эпилептиформные пароксизмы, эпилептический статус, повышенный мышечный тонус.
Транквилизаторы применяются при всех неврозах и неврозо-подобных расстройствах различной этиологии, при вялотекущей шизофрении, неглубоких психических нарушениях у соматически больных, при психосоматических расстройствах и психосоматических заболеваниях, эпилепсии, ряде неврологических болезней и как средства премедикации в хирургии
Иногда к транквилизаторам эпизодически прибегают практически здоровые лица для предупреждения и устранения непатологических острых психовегетативных реакций, обусловленных эмоциональным стрессом.
Существенное достоинство транквилизаторов — быстрота действия. Их лечебные эффекты проявляются в первые часы или дни применения, в зависимости от выбора препарата, дозы и способа введения, клинических особенностей состояния и индивидуальной чувствительности
Побочные эффекты транквилизаторов и противопоказания к их применению В целом переносимость транквилизаторов удовлетворительная
Из побочных действий особенно типичны вялость, мышечная слабость, сонливость, снижение уровня внимания и запоминания, замедление мыслительных процессов и двигательных реакций. Эти проявления наиболее выражены в первые дни приема препаратов и в дальнейшем сглаживаются Возможны побочные явления в виде головной боли, головокружении, диспепсии, кожной аллергии.
Прием транквилизаторов несовместим с употреблением алкоголя. Курсовое лечение этими препаратами противопоказано больным алкоголизмом, наркоманиями и токсикоманиями даже в состоянии ремиссии. Нельзя назначать транквилизаторы лицам, управляющим транспортом и занимающимся другими видами деятельности, требующими высокого уровня внимания и быстрых психомоторных реакций.
Самый серьезный недостаток транквилизаторов — способность вызывать психическую, а иногда и физическую зависимость при их длительном приеме. Поэтому сроки курсового применения транквилизаторов не должны превышать 2—4 недель.
Глава 13 Лечение, реабилитация и основы психопрофилактики 151
Механизмы действия транквилизаторов Подавляющее большинство транквилизаторов относится к производным бензодиазе-пина. Клинические эффекты бензодиазепинов связывают с их действием на ГАМК-реиепторы и бензодиазепиновые рецепторы клеток мозга. Бензодиазепины облегчают высвобождение ГАМК, усиливая ее центральный ингибиторныи эффект. На нейрофизиологическом уровне установлено уменьшение под влиянием транквилизаторов возбудимости подкорковых структур мозга и торможение взаимодействия между корой и подкорковыми образованиями.
Систематика транквилизаторов и клиническая характеристика препаратов В зависимости от особенностей клинического действия, выделяют три группы транквилизаторов:
• транквилизаторы с преобладанием седативного эффекта;
• дневные транквилизаторы,
• транквилизаторы с преобладанием снотворного действия.
Транквилизаторы с преобладанием седативного эффекта
Препараты этой группы обладают более выраженными седа-тивными, противотревожными, антифобическими и миорелакси-рующими свойствами.
Феназепам — отечественный препарат, один из наиболее мощных транквилизаторов-седатиков. Применяется при различных невротических и неврозоподобных расстройствах, но особенно широко используется в лечении тревоги и фобии. Выпускается в таблетках и растворе для инъекции.
Суточная доза — 1,5—4 мг.
Алпразолам (ксанакс). Активный анксиолитический и антифо-бический транквилизатор Обладает отчетливым антидепрессивным эффектом. Седативные свойства выражены нерезко. Основные показания к применению — пароксизмальная и стойкая тревога, обсессивно-фобические расстройства и неглубокие депрессии без двигательной заторможенности.
Суточная доза — 1—4 мг.
Лоразепам — по особенностям терапевтического действия и показаниям к применению близок к феназепаму.
Суточная доза — 2—5 мг.
Клоназепам (антелепсин) обладает выраженными седативны-ми, противотревожными, антифобическими свойствами и наибольшей среди транквилизаторов противосудорожной активностью. Используется в лечении тревожно-фобических расстройств, вегетативно-сосудистых кризов и в терапии эпилепсии и эпилеп-тиформных припадков
Суточная доза — 4—8 мг.
Диазепам (реланиум, сибазон, седуксен) — препарат, гармонично сочетающий почти все основные клинические эффекты транквили-
152 Часть II. Общая психопатология
заторов. Обладает некоторым антидепрессивным действием. Широко применяется при непсихотических расстройствах различной клинической структуры и этиологии. Выпускается в виде таблеток и раствора для инъекций (вводится в/м, в/в струйно и в/в капельно). Инъекционный диазепам назначается при острых тревожно-фоби-ческих, тревожно-депрессивных расстройствах. В/в струйное введение диазепама — один из наиболее действенных способов купирования эпилептического статуса. Внутримышечно используется как средство борьбы с психомоторным возбуждением (особенно при наличии противопоказаний к назначению нейролептиков).
Суточная доза — 15—30 мг.
Оксазепам (нозепам, тазепам). Транквилизирующие свойства менее выражены, чем у других препаратов. По особенностям действия близок к дневным транквилизаторам. В основном применяется амбулаторно.
Суточная доза — 20—40 мг.
Дневные транквилизаторы
Препараты данной группы обладают мягким седативным эффектом. Практически лишены снотворного и миорелаксирующего действий.
Тофизопам (грандаксин) оказывает вегетостабилизирующее действие, устраняет соматические симптомы тревоги, обладает общим анксиолитическим эффектом, практически не вызывая вялости и дневной сонливости. Используется при невротических и неврозоподобных расстройствах с астенией, вялостью или тревогой, при вегетодистонии.
Суточная доза — 150—300 мг.
Медазепам (мезапам, рудошель). Оказывает некоторое седатив-ное действие. Не вызывает дневной сонливости и мышечной слабости. Чаще применяется в амбулаторных условиях, особенно у работающих больных и больных детского и старческого возраста.
Суточная доза — 10—30 мг.
Транквилизаторы с преобладанием снотворного эффекта
Все вышеперечисленные транквилизаторы-седатики, в той или иной мере, обладают снотворным действием, во многом связанным с их противотревожными свойствами, и могут назначаться при расстройствах сна. Для некоторых транквилизаторов снотворный эффект является основным. Эти препараты используются почти исключительно при диссомнических нарушениях. Их не рекомендуется назначать на срок, превышающий 10—15 суток.
Нишразепам (эунокпхин, радедорм) оказывает выраженный снотворный эффект: улучшает засыпание, увеличивает глубину и продолжительность сна. Иногда обнаруживает «последействие» в виде утренней вялости, сонливости.
Доза — 5—10 мг на ночь.
Глава 13. Лечение, реабилитация и основы психопрофилактики 153
Мидазолам (дормикум) также обладает выраженным снотворным эффектом. Показания к применению такие же, как и у нит-разепама. Имеет инъекционную форму выпуска. В виде внутримышечных и внутривенных инъекции используется как средство премедикации в хирургии.
Доза — 7,5—15 mi на ночь.
Флунитразепам (рогипнол) — снотворное короткого действия. Особенно показано при нарушенном засыпании. Утренней вялости, сонливости не вызывает.