Вопрос 3
Азидин—Azidinurn. Легкий, аморфный порошок желтого цвета, горького вкуса. Легко растворяется в воде. Водные растворы (рН 6—6,5) устойчивы. Хранят по списку Б, в закрытых банках. Обладает выраженным химиотерапевтическим действием при бабезиозе, пироплазмозе и франсаиеллезе крупного рогатого скота и пироплазмидо-зах овец. При профилактике бабезиоза и пироплазмоза его действие длится 10—15 дней, а франсаиеллеза и смешанной инвазии (пироплазмоза и франсаиеллеза) только в инкубационный период.
Применяют подкожно и внутримышечно однократно в форме 7%-ного водного раствора (приготовленного перед употреблением). Дозы на 1 кг массы животного: с лечебной целью 0,003—0,0035 г, повторно (если необходимо) вводят в той же дозе через сутки; с профи-лактической целью 0,0015—0,002 г один раз в 10—15 дней.
Пироплазмин—Piroplasminum. Метилсульфометилат Порошок зеленовато-желтого цвета, без запаха, горького вкуса, легкорастворимый в воде (1 : 1,7), трудно—в спирте (1 : 1500). Водные растворы кислой реакции. Растворы стойкие, в ампулах они могут сохраняться несколько лет.
Антимикробное действие очень слабое: 1%-ный раствор убивает вегетативные формы микробов не ранее чем через 30 мин, а 5%-ный— через 2—5 мин.
В противоположность этому широкое антипротозойное действие весьма сильное. Это дало возможность успешно применять его при пироплазмозах всех животных, нутталлиозе лошадей и даже в ранней стадии заболевания при тейлериозах крупного рогатого скота.
При лечении лошадей, крупного рогатого скота и мелкого рогатого скота, больных пироплазмозом, выздоравливает до 99°/о животных. Лечебный эффект, как правило, заметен уже через 6—12 ч, а через '/2—l'/a суток температура снижается до нормы, и в периферической крови не обнаруживают пироплазм. С таким же успехом препарат применяют при франсаиеллезе и бабезиозе крупного рогатого скота, пироплазмозах свиней и собак, при нутталлиозе лошадей.
Препарат вводят под кожу и внутримышечно в форме 1 % -ного водного раствора (можно растворить и в изотоническом растворе натрия хлорида).
Дозы из расчета на 1 кг массы животного: лошадям 0,0006 г; коровам 0,001; овцам и свиньям 0,002; собакам по инструкции 0,00025 г.
Для повышения лечебного эффекта препарат вводят в начале заболевания, одновременно назначают стимуляторы центральной нервной системы. После введения препарата у животных отмечается весьма сильная реакция: беспокойство, спазмы кишечника, учащение пульса, падение кровяного давления, одышка, мышечная дрожь, слюнотечение, потение. Через 30—40 мин все это постепенно проходит. Смертельные случаи неистощенных лошадей крайне редки, беспокойство зависит от спазмов кишечника, и его можно ослабить или даже совсем снять мор-фином или атропином.
Гемоспоридин — Haemosporidinum. Метилсульфаметилат, N.N'-ди-(4-дттйетиламинофенил) -мочевины.
Белый с синеватым оттенком мелкокристаллический порошок, хорошо растворимый в воде. Растворы нестойкие, на свету синеют. У препарата пока еще нет стандарта. Гемоспоридин действует как хорошее лечебное средство при тех же показаниях, что и пироплазмин, но слабее его, выздоровление наступает медленнее. При пироплазмозе лошадей, бабезиозе крупного и мелкого рогатого скота препарат действует не только лечебно, но и в форме митигирующей профилактики.
Гемоспоридин, введенный под кожу в дозе 0,001 на 1 кг массы животного, у крупного рогатого скота вызывает целый ряд неблагоприятных последствий: повышение кровяного давления, учащение пульса, урежение дыхания. Эти признаки начинают появляться примерно через 30 мин после введения препарата; нарастая, они достигают максимума к концу часа и через 2—3 ч исчезают; больные животные реагируют сильнее, чем здоровые.
С лечебной целью препарат вводят под кожу в форме 1—2%-ного водного раствора в дозе: лошадям 0,0002 г; крупному рогатому скоту и овцам 0,0005; собакам 0,0003—0,0008 г на 1 кг массы. Ослабленным животным лечебную дозу вводят в два приема с интервалом в 6—12 ч. Концентрированный раствор гемоспоридина можно инстиллировать в глаз, лечебный эффект получают такой же, как и при подкожном вве^ ден^и, реакция слизистой глаза незначительна и скоропреходящий
Хлорофос . Кристалический порошок белого цвета, специфического запаха. При 250 и выше расплавляется. 'При высокой температуре (выше 50°) превращается в ДДВФ, токсические дозы которого для насекомых в 5—10 раз меньше, чем у хлорофоса. Растворяется в воде 1:7. В продажном препарате содержится 97 или' 80% чистого вещества. Выпускают в виде 80—50%-ных смачивающихся порошков, 7%-ных и 5%-ных дустов, а форме 50%-ного раствора в многоатомных спиртах, 11,6%-ного спиртово-масляного раствора (гиподермин-хлорофос).
Как инсектицид действует весьма активно и при контакте с насе- комыми убивает их через 3—10 мин. Но при нанесении растворов на кожу животных гибель чесоточных клещей происходит только через 1—8 ч, и потому он практически непригоден для этих целей. Попав на хитиновый покров мухи, даже в дозе 0,4 мг вызывает ее гибель, а в форме раствора смертельная доза препарата для мухи составляет всего 0,005 мг. Мухи от 0,1%-ного раствора хлорофоса гибнут через 2—5 мин.
Хлорофос ядовит для насекомых даже в форме паров (при этом йн частично переходит в ДДВФ), испаряясь, действует на них смертельно на расстоянии до 1 м. Так как испаряется он очень медленно, то его профилактическое влияние на коже животного сохраняется от 5 до 20 дней. Инсектицидность хлорофоса тем сильнее, чем выше окружающая температура. Например, при снижении температуры в помещении с 26 до 20° процент гибнущих мух снижается примерно в 2 раза. Токсичность хлорофоса для животных довольно высокая: для белых крыс равна 400 мг/кг, но токсические симптомы обнаруживаются при дозе, в 8—10 раз меньшей.
Отравления людей и животных могут быть при несоблюдении предусмотренных мер предосторожности.
Применяют хлорофос для опрыскивания скота в период лета мух, овода, нападения иксодовых клещей в 1%-ном водном растворе из расчета 1—2 л на животное с интервалом от 7 до 10—20 дней. 2—3%-ны-ми растворами хлорофоса обрабатывают животноводческие помещения против иксодовых и кошарных клещей с расходом жидкости 100— 200 мл/м2. Для борьбы с куриными клещами и пухоедами используют 0,5%-ный водный раствор хлорофоса—помещения и клетки обрабатывают в присутствии самой птицы. Для обработки помещений, свободных от птицы, пользуются 2%-ным раствором. Норма расхода препарата при опрыскивании помещений 100—200 мл/м2 птицы— 25—50 мл.
Водные растворы хлорофоса 0,25—0,5%-ной концентрации рекомендуют для уничтожения вшей на животных. В связи с тем что препарат слабо действует на яйца этих насекомых, обработки проводят 2—3 раза с интервалом в 10 дней. Для уничтожения овечьих кровососок и вла-соедов используют 0,5%-ный водный раствор хлорофоса с нормой расхода 500 мл на одно животное.
В кормокухнях, молокоприемных и других помещениях для борьбы с мухами расставляют отравленные приманки—в 0,1%-ный раствор хлорофоса добавляют 1—2% сахара, меда, мелассы или молока.
Хлорофос в форме аэрозоля эффективен при эстерозе овец. При распылении 20 мл 20%-ного раствора хлорофоса на 1 м2 помещения при 20—35° и выдерживании овец в течение 25 мин наступает полное их освобождение от личинок паразита.
Сульфаниламидными препаратами, или сульфаниламидами, называется большая группа лекарственных веществ, имеющих в основе своего строения парааминобензолсульфоновую (сульфаниловую) кислоту:
Изучением этих препаратов систематически стали заниматься с 1935 г., после опубликования сообщения Домагка об очень высокой активности пронтозила при экспериментальной стрептококковой инфекции. Вскоре были получены экспериментальные и клинические данные о высокой лечебной активности пронтозила при роже у людей, при маститах у крупного рогатого скота и при других заболеваниях, а затем быстро стал развиваться синтез новых препаратов данной группы. Большая заслуга в этом принадлежит О. К). Магидсону, В. П. Петрову и Р. А. Ортману.
Основанием синтеза большого количества сульфаниламидов послужило предположение, что пронтозил действует в организме не всей молекулой, а освобожденным парааминобензолсульфамидом. Это подтвердилось, и препарат стали производить под названием стрептоцида, Успеху синтеза в этом направлении способствовало и то, что атомы водорода в аминогруппах парааминобензолсульфамида легко замещаются различными радикалами без существенного нарушения основных свойств ядра. В процессе синтеза выяснилось, что наиболее активные вещества образуются при замещении радикалом водорода аминогруппы, связанной с 802, в то время как замена водорода аминогруппы, связанной с бензольным ядром в параположении от сульфо-группы, ведет к образованию веществ менее активных. Вместе с тем установлено, что замена водорода этой (связанной непосредственно с бензольным ядром) аминогруппы радикалом придает соединению в некоторых случаях ряд весьма ценных свойств. Исходя из этого, в настоящее время синтезируются сульфаниламидные препараты, в которых радикалы вводятся в аминогруппы как в первом, так и в четвертом положении.
Парааминобензолсульфамид—кислота, плохо растворяется, а растворившись, быстро резорбируется. Введение разных радикалов позволяет получить препараты (в том числе и соли), легко растворимые и • быстро всасывающиеся для резорбтивного действия, медленно растворимые и плохо всасывающиеся для местного действия.