Программа по фармакологии
ВВЕДЕНИЕ В ФАРМАКОЛОГИЮ
Предмет, задачи и методология фармакологии, ее место среди других медицинских и биологических наук.
Источники получения лекарственных веществ (ЛВ).
Этапы создания новых лекарственных средств (ЛС). Химический синтез ЛВ (эмпирический, направленный, рациональный дизайн на основе изучения зависимости между химической структурой и действием веществ). Получение препаратов из растительного и животного сырья. Значение биотехнологии в создании лекарственных средств.
Основные принципы и методы испытания новых препаратов. Доклинические испытания, клинические испытания. Понятие о слепом и рандомизированном исследовании. Роль концепций о качестве жизни и доказательной медицине в оценке лекарств. Исследование биоэквивалентности ЛС. Регистрация ЛС. Постмаркетинговые испытания. Виды названий и классификаций ЛС.
История отечественной фармакологии. Основные этапы развития фармакологии.
Развитие лекарствоведения в России. Рукописные травники и лечебники. Первые аптеки. Учреждение Аптекарского приказа. Издание первой фармакопеи. Создание руководств по фармакологии (Н. Максимович-Амбодик, А.П. Нелюбин, А.А.Иовский). Зарождение и развитие экспериментальной фармакологии (Р. Бухгейм, ЕВ.Пеликан, А.М.Филомафитский, И.М.Догель, Н.И.Пирогов, А.А. Соколовский и др.). Фармакологические работы русских физиологов и клиницистов (И.М. Сеченов. И.П. Павлов, СП. Боткин, Н.И.Пирогов).
Основоположник отечественной фармакологии Н.П. Кравков. Основные научные направления школы Н.П. Кравкова.
Видные отечественные фармакологи и токсикологи XX века (B.C.Савич, А.А.Лихачев, М.П.Николаев, М.И.Граменицкий, Н.В.Вершинин, В.И.Скворцов, А.И.Черкес, С.В.Аничков, В.М.Карасик, В.В.Закусов, А.Н.Кудрин).
Названия ЛС: химическое, сеждународное непатентованное, патентованной коммерческой название.
Классификации ЛС: по алфавиту, химическая, фармакологическая (разряды, классы, группы, подгруппы), фармакотерапевтическая, классификация CAS.
ОБЩАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ
Фармакокинетика лекарственных средств. Энтеральные и парентеральные пути введения лекарственных средств. Всасывание лекарственных веществ при разных путях введения. Основные механизмы всасывания. Факторы, влияющие на всасывание веществ. Понятие о биодоступности лекарственных веществ.
Распределение лекарственных веществ в организме, депонирование.
Биотрансформация ЛВ в организме. Значение микросомальных ферментов печени. Пути выведения лекарственных веществ. Понятие о метаболическом клиренсе, экскреторном клиренсе, периоде полуэлиминации («полужизни») веществ.
Математической моделирование фармакокинетических процессов. Значение фармакокинетических исследований в разработке оптимального режима дозирования лекарственных средств в клинической практике.
Фармакодинамика лекарственных средств. Фармакологические эффекты (основные, побочные, токсические), локализация и механизмы действия ЛВ. Основные биологические субстраты («мишени»), с которыми взаимодействуют лекарственные вещества. Понятие о специфических рецепторах, аффинитете, агонистах и антагонистах.
Виды действия лекарственных средств.
Факторы, влияющие на фармакокинетику и фармакодинамику лекарственных веществ. Химическая структура и физико-химические свойства лекарственных веществ. Значение стереоизомерии, липофильности, полярности, степени диссоциации.
Зависимость эффекта от дозы (концентрации) лекарственного вещества. Виды доз: средняя и высшая терапевтическая, разовая, суточная, курсовая. Токсические дозы. Широта терапевтического действия.
Значение пола и возраста для действия лекарственных веществ. Зависимость эффекта лекарственных веществ от патологического состояния организма (Н.П.Кравков, М.П. Николаев, А.Н.Кудрин). Роль генетических факторов.
Хронофармакология. Значение суточных ритмов в регуляции физиологических функций. Понятие о циркадных, ультрадианных, инфрадианных и сезонных ритмах. Значение хронофармакологического подхода к назначению ЛС.
Изменение действия лекарственных веществ при их повторных введениях. Привыкание, толерантность, материальная и функциональная кумуляция. Лекарственная зависимость (психическая, физическая). Медицинские и социальные аспекты борьбы с наркоманиями.
Комбинированное применение лекарственных веществ. Синергизм (суммирование, потенцирование). Антагонизм. Антидотизм. Взаимодействие лекарственных веществ (фармацевтическое, фармакологическое).
Значение генетических факторов в развитии неблагоприятных эффектов. Идиосинкразия.
Понятие о фармакопрофилактике и фармакотерапии. Виды лекарственной терапии.
Побочное и токсическое действие лекарственных веществ. Побочные эффекты аллергической и неаллергической природы. Токсическое действие лекарственных веществ. Тератогенность, эмбриотоксичность, фетотоксичность, мутагеннность, канцерогенность.
ОБЩАЯ РЕЦЕПТУРА
Рецепт и его структура. Общие правила составления рецептов. Формы рецептурных бланков.
Жидкие, мягкие, твердые лекарственные формы. Правила их выписывания в рецептах. Алгоритм действия провизора при получении неправильно выписанного рецепта.
ЧАСТНАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ
НЕЙРОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА
СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПЕРИФЕРИЧЕСКУЮ НЕРВНУЮ СИСТЕМУ
СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА АФФЕРЕНТНУЮ ИННЕРВАЦИЮ
Средства для местной анестезии (бензокаин, прокаин, тетракаин, лидокаин, тримекаин, бупивакаин, артикаин) Классификация. Механизм действия. Сравнительная характеристика препаратов и их применение для разных видов анестезии. Токсическое действие местноанестезирующих веществ и меры по его предупреждению.
Органические и неорганические вяжущие средства (танин, соединения висмута, де-нол). Принцип действия. Показания к применению.
Обволакивающие средства: органические (слизи) и неорганические (альмагель, маалокс, фосфалюгель, гастал). Принцип действия. Применение.
Адсорбирующие средства (уголь активированный, полифепан, тальк и др.) Принцип действия. Применение.
Раздражающие средства (раствор аммиака, ментол и др.). Влияние на кожу и слизистые оболочки. Значение возникающих при этом рефлексов. Отвлекающий эффект. Применение раздражающих средств.
Горечи, рвотные средства рефлекторного действия, слабительные средства (см. «Средства, влияющие на функции органов пищеварения»).
Отхаркивающие средства рефлекторного действия (см. «Средства, влияющие на функции органов дыхания»).
СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНУЮ ИННЕРВАЦИЮ
Анатомические и физиологические особенности вегетативных (автономных) и соматических нервов. Понятие о медиаторах (трансмиттерах) и синаптических рецепторах. Классификация лекарственных средств, влияющих на эфферентную иннервацию.
I. Средства, действующие на холинергические синапсы
Механизм синаптической передачи (на примере ацетилхолина). Деление холинорецепторов на мускарино- и никотиночувствительные (М- и Н-холинорецепторы). Подтипы М- и Н-холинорецепторов. Классификация средств, влияющих на передачу возбуждения в холинергических синапсах.
ХОЛИНОМИМЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
М, Н – холиномиметики.
Основные эффекты ацетилхолина и карбахолина (мускарино- и никотиноподобное действие). Показания к применению карбахолина. Побочные эффекты.
Антихолинэстеразные средства (неостигмин, физостигмин, галантамин, пиридостигмин, дистигмин, ривастигмин, донепезил, эдрофоний, ФОС). Механизм действия и классификация антихолинэстеразных средств. Эффекты, связанные с возбуждением М-холинорецепторов (влияние на кишечник, мочевой пузырь, бронхи, железы, сердце, глаз) и Н-холинорецепторов (ганглии и скелетные мышцы), показания к применению, нежелательные эффекты. Особенности действия и применения каждого из препаратов. Отравление ФОС: симптомы и меры помощи. Реактиваторы холинэстеразы – изонитрозин, аллоксим, тримедоксим (дипироксим).
М-ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Локализация М-холинорецепторов.
М-холиномиметики (мускарин, пилокарпин, ацеклидин). Эффекты, возникающие при возбуждении разных подтипов м-холинорецепторов. Влияние м-холиномиметиков на глаз (величину зрачка, внутриглазное давление, аккомодацию), гладкие мышцы внутренних органов, секрецию желез, сердце и тонус кровеносных сосудов. Применение. Нежелательные эффекты. Меры помощи при отравлении М-холиномиметиками.
М-холиноблокаторы (атропин, платифиллин, скополамин, метацин, гоматропина, тропикамид, пирензепин, ипратропиум, тиотропиум, тропикамид, препараты красавки). Источники получения, механизм действия, влияние на кишечник, желче- и мочевыводящие пути, желудок, бронхи, железы, сердце, глаз; показания к применению, нежелательные эффекты. Особенности действия и применения. Отравление М-холиноблокаторами: симптомы и меры помощи.
Н-ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА