В наш час напевно не знайдеться люди яка б було не знайом з пеніциліном і історією його відкриття англійським мікробіологом О.Флемінгом. І. Флорі і Рейном, які організували виробництво пеніциліну.
Поглиблене вивчення пеніциліну і результати практичного застосування розвіяли міф про його всемогутність. Так, він був у багато разів активнішим сульфаніламідів і мав порівняно широкий спектр дії, але... він не впливав на збудників таких важких інфекцій, як туберкульоз, черевний тиф, дизентерія, бруцельоз.
Заповнив цей пробіл “молодший брат” пеніциліну – стрептоміцин, “Дітище” американського мікробіолога З.Вакамана.
Предісторя цього відкриття була простою. Епідеміологи і мікробіологи давно встановили, що багато мікроорганізмів, які викликають тиф, холеру, дизентерію, туберкульоз та ін., попавши в грунт через деякий час гинуть. На основі робіт Л.Пастера можна було вважати, що це прояв антагонізму між мікроорганізмами. Відкриття О.Флемінга ще раз підтверджувалося про те, що якісь грутові мікроорганізми здатні виробляти речовини, які вбивають патогенні мікроорганізми.
У 1939 році Ваксман із своїми працівниками взявся відповісти на нелегке питання: які саме грунтові мікроорганізми вбивають туберкульозну паличку. Ними виявились променисті грибки – актиноміцети. Речовина, яка виділилась один із видів актиноміцетів, була досліджена на тваринах. Токсичність була висока, але пошуки продовжувались.
У 1942 році вдось виділити штам променистого грибка, який продукував речовину яка мала помірну токсичність і вбивала туберкульозну паличку. По назві штама грибка (стрептоміцес гризень) цю речовину було названо стрептоміцином.
Тоді ж Вакс ман запропонував називати всі речовини, що виробляються мікроорганізмами для зниження чи порушення розвитку своїх противників, антибіотиками (в перекладі з грецької “анти” – проти, “біос” – життя), вкладаючи в це визначення суть “життя – проти життя”. З цих пір цей термін використовуються для позначення речовин, які одержуються із мікроорганізмів, рослин, тваринних тканин чи навіть синтетичним шляхом, здатних вибірково вбивати мікроорганізми чи подавляти їх ріст.
У 1949 році було налагоджено промислове виробництво стрептоміцину і тисячі хворих туберкульозом, які вилікувались препаратом, оцінили заслугу В.Вакс мана перед людством.
Незабаром після відкриття пеніциліну і стрептоміцину з’явилась велика кількість антибіотиків, одержаних як традиційним, так і напівсинтетичним шляхом (левоміцетин, тетрацикліни, неоміцин, ністатин, ампіцилін, оксацилін, еритроміцин та ін.).
З часу одержання і застосування першого антибіотика пеніциліну пройшло декілька десятиріч. За цей час було одержано багато нових антибіотиків. Антибіотики допомогли перемоги таку кількість раніше смертельних хвороб, що дає можливість назвати їх чудодійними ліками нашого віку.
Успіхи наукових досліджень дали можливість лікувати захворювання, які раніше вважалися невиліковними. Протягом століть розлади психіки вважалися карою божою, покаранням за гріхи. На початку 60-х років ХХ століття було створено хімічні препарати, що заспокійливо впливали на нервову систему. Вони виявились ефективними при безсонні, галюцинаціях.
Це відкриття поклало початок інтенсивному пошуку захворювань – психотропних засобів. У результаті спільних зусиль хіміків та фармакологів були створені сполуки, що мали заспокійливу дію, і препарати, що допомагають при лікуванні депресивних станів (антидепресанти). Були виявлені речовини, що стимулюють і зміцнюють нервову системі. ефективно діють при шизофренії.
Перший із психофармакологічних засобів для лікування психічних захворювань аміназин був впроваджений в практику лише на початку 50- років ХХ століття. По своїй хімічній будові він є похідним фенотіазіну, який внаслідок свої протимікробних і протиглисних властивостей був відомий задовго до виявлення психотропних властивостей його похідних і застосовувався в медичні і ветеринарній практиці. Аміназин став не замінимим засобом у фармакотерапії багатьох “класичних” психозів, при який він, відновлюючи порушене сприйняття і мислення, усуває галюцинації і марення. знімає стан байдужості, і апатії, страху, повертає хворого суспільству.
Скоро після одержання аміназину число його похідних швидко збільшилось, і через 20 років їх кількість досягла декілька сотень.
Так провадження в практику аміназину і його похідних дозволило різко підвищити ефективність психіатричної практики. Фенотіазиновим похідним зобов’язана і нова область фармакології – психофармакологія.
Зараз ми маємо багато психофармакологічних лікарських засобів більш ефективних, ніж аміназин: периціазин, хлорпротиксен, сульпірид та інші.
Широко розгорнуті дослідження, спрямовані на пошуки противірусних препаратів. Віруси найдрібніші носії інфекції, здатні спричинити у людині важкі захворювання: віспу, сказ грип, поліомієліт, різні шкірні захворювання. Грип небезпечний можливими ускладненнями. Епідемії грипу завдають серйозної шкоди здоров’ю всього людства. Складість боротьби з вірусами пояснюється їхнім особливим становищем серед мікроорганізмів. Віруси не мають свого біосинтетичного апарату, не можуть розмножуватись самостійно й використовують для само відтворення клітини організму. Тому речовини, які пригнічують розвиток вірусів, можуть привести і до порушення життєдіяльності організму. До того ж віруси надзвичайно мінливі (відомо, наприклад, близько десяти різновидів – штамів, групу). а речовини, що пригнічують розвиток одного із штамів, не діють на представників іншого.
Були виявлені процеси специфічні для взаємодії вірусів і зараженої клітини, що допомогла знайти речовини, які гальмують ці процеси (оксолін, ремантодин та ін.).
Збулись передбачення французького хіміка П’єра Бертло (1827-1907), який синтезував багато органічних сполук і автора книги “В 2000 році” про те, що “наступить той день, коли хімія зробить в світі корінний переворот”.
Про це ж говорять успіхи, досягнуті в області створення сучасних протипухлинних засобів. Але для хворих рак залишається поки що самим страшним захворюванням.
Сучасний рівень медичних знань дозволяє у деяких випадках попередити розвиток раку. Так, наприклад, куріння є причиною раку легень, гортані, стравоходу. При киданні куріння відносний ризик розвитку раку легень поступово знижується. Так що залишається тільки використати цю можливість ч чим скоріше – тим краще.
добре відомо, що нелікуємий рак приводить до смерті через певний час; тривалість того періоду в більшості визначається опірністю організму. Тому лікування потрібно починати якнайшвидше.
Для цього онкологи використовують поєднання хірургії, радіотерапії, хіміотерапії, імунотерапії.
З усіх методів лікування в більшості країн найбільші зусилля прикладаються до створення нових ефективних хіміотерапевтичних засобів. При цьому ведеться пошук не тільки нових препаратів і їх комбінацій, але і оптимальні методи їх застосування.
Саме такий раціональний підхід до хіміотерапії раку дозволив встановити, що протипухлинні препарати діють не тільки на злоякісні, але і на нормальні клітини. Пізніше стало ясно, що різні препарати цієї групи активні лише в певну фазу клітинного поділу: багато з них впливають тільки на одну фазу і, отже, пошкоджують лише клітини, які знаходяться у цій фазі (т.б. на протязі дуже короткого часу) інакше кажучи, вбивають малу частину пухлинних клітин. Після вивчення препаратів, які діють в конкретну фазу циклу поділу клітин, стала можлива комбінована терапія, яка принесла певні успіхи в лікуванні раку.
Онкологи, терапевти, хірурги, спеціалісти по променевій терапії і просто лікуючі лікарі – повинні розглядати хіміотерапію як складову частину протипухлинного арсеналу, зброю, яка не може робити те, що роблять хірурги і променева терапія, але в той же час зробити те, чого вони не можуть. Тому хіміотерапію необхідно впроваджувати в стратегію лікування злоякісних пухли поряд і разом з хірургією, променевою і імунотерапією, т.б. комплексне лікування.
тепер різноманітні препарати випускають нашою хіміко-фармацевтичною промисловістю, досягнення якої великі, історичними зрушеннями є добування лікарських речовин з природної сировини до їхнього синтезу. На сьогоднішній день синтезуються не тільки найпростіші препарати типу сульфаніламідів, а й складні за хімічною структурою – вітаміни, алкалоїди, гормональні препарати. За рахунок синтетичних препаратів задовольняються потреби медицини у вітамінах та інших лікарських засобах. Не менш важливо те, що широкий пошук нових лікарських препаратів привів до відкриття синтетичних замінників багатьох цінних препаратів.
Замінники, як правило, мають менш складну структуру, їх легше синтезувати, а за своєю лікарською дією вони часто перевершують природні препарати.
Особливістю хіміко-фармацевтичної промисловості є безперервне оновлення номенклатури продукції, що випускається. Вчені пропонують промисловості нові й нові речовини, що за своїми лікувальними якостями часто набагато перевищують уже відомі. Це применшує технологів запроваджувати в промисловість нові препарати, зменшуючи або повністю припиняючи випуск старих.
Література.
1.В.І. Попов, Р.З.Левчин. Цілюща хімія.
2.А.Г. Натаразде. Химия лекарственных веществ.
3.Ю.Ф.Крылов, П.А.Смироно. Удивительный мир лекарств.
4.Г.А. Мелентьева, Л.А. Антонва. Фармацевтическая химия.
5.В.Г. Беликов. Учебное пособие по фармацевтической химии.
6. І.С. Чекман Фармакологія.