Препараты, содержащие флавоноиды.
Препаратов, содержащих чистые флавоноиды, пока имеется немного. Чаще эти соединения находятся в растениях в комплексе с другими БАВ и используются суммарно.
Флавоноидами богаты чай, (содержит катехины, кверцетин, кверцетрин, кемпферол), цветы васильков, трава фиалки трёхцветной, плоды черники, вишни, бузины (содержат антоцианы, керацианин, цианин, вигланин), кожура цитрусовых, плоды рябины черноплодной, боярышника, цветки бессмертника (содержат флавоны, флавонолы – гесперидин, диосцин, рутин, кверцетин, апигенин), корень солодки (содержит флавононы и халконы – ликвиритин,изоликвиритин, лакризид, глаброзид).
В настоящщее время для получения препоратов широко используются следующие лекарственные растения:
· Плоды расторопши пятнистой (FructusSilybimariani) используют для производства препаратов «Легалон», «Силибор», «Гепабене». В 1969 г.из этих плодов была выделена группа флавоноидных соединений, оказывающих гепатотропное действие. Она была обозначена как силимарин. В дальнейшем из силимарина выделили три изомерных соединения: силибинин, силикристин и силидианин. Все они в той или иной степени обладают гепатопротекторной активностью. «Легалон» является суммарным препаратом, содержащим силибинин, силимарин и экстракт плодов расторопши пятнистой. Все эти препараты оказывают гепатопротекторное действие и назначаются при различных формах гепатита и цирроза печени [4].
· Из цветков пижмы (FloresTanaceti) готовят настои, которые применяют как противоглистное (аскариды, острицы) и желудочное средство. Препарат «Танацехол», включающий сумму флавоноидов и фенолкарбоновых кислот, усиливает секрецию и выделение желчи, оказывает спазмолитическое действие на желчный пузырь и желчные протоки. Пижма входит в состав желчегонных сборов и в сбор Здренко. Надземные части растения также обладают инсектицидными свойствами [6].
· Цветки бессмертника песчаного (FloresHelichrysiarenarii) используют для получения настоя, сухого экстракта, препаратов «Фламин» и «Аренарин». «Фламин»- концентрат бессмертника песчаного, содержащий сумму флавонов и применяется как желчегонное средство при хронических холециститах, гепатитах, дискинезиях желчных путей. «Аренарин» - экстракт, получаемый из соцветий бессмертника песчаного и применяемый как противовирусный препарат при химических, термических ожогах глаз и язвах роговицы [1].
· Бутоны софоры японской (FructusSophoraejaponicae) используются для получения рутина и кверцетина. Препараты применяют для профилактики и лечения гипо- и авитаминоза Р и при заболеваниях, сопровождающихся нарушением проницаемости сосудов, гемморагических диатезах, кровоизлияниях. Входит в состав препарата «Аскорутин» (смесь с аскорбиновой кислотой). Из плодов (AlabastraSophoraejaponicae) получают настойку, которая обладает ранозаживляющим действием и применяется в виде примочек и орошения при гнойных ранах, экземах, трофических язвах и ожогах [6].
· Из цветков и плодов боярышника (FloresetfructusCrataegi) получают настои, настойки и жидкий экстракт (из плодов). Применяют как кардиотоничкское средство при функциональных расстройствах сердечной деятельности, сердечной недостаточности, после перенесенных тяжелых заболеваний и при начальных формах гипертонии, ангионеврозах, бессоннице у сердечных больных. В сочетании с сердечными гликозидами терапевтический эффект достигается при значительно меньших дозах препаратов и снижается их токсическое действие [1]. Экстракт входит также в состав комплексного препарата «Кардиовален» . «Кардиплант» - стандартизованный сухой экстракт из листьев и цветков боярышника. Применяют при начальной стадии сердечной недостаточности, сопровождаюшейся быстрой утомляемостью, отдышкой и серцебиением [6].
· Из травы леспедецы копеечной (HerbaLespedezaehedysaroides) получают препараты «Хелепин», «Леспенефрил», «Леспефлан». «Хелепин» обладает противовирусным действием, эффективен при опоясывающем и простом пузырьковом лишае, ринитах, отитах, а также аденовирусном коньюнктивите [1]. «Леспенефрил» и «Леспефлан» применяют при острых и хронических нефритах, сопровождающихся гиперазотемией [4].
В отраслях народного хозяйства флавоноиды применяют в качестве красителей, пищевых антиоксидантов, дубящих веществ.
Природные флавоноиды, включающие многочисленные и разнообразные по структуре соединения, пользуются непрерывным вниманием исследователей. Интерес к этой группе соединений объясняется широким диапазоном их биологического действия, широким распространением в природе и незначительной или полным отсутствием ТОКСИЧНОС
XII. Заключение.
1. Флавоноиды - это многочисленная группа растительных фенольных соединений, в основе структуры которых лежит скелет, состоящий из двух бензольных колец (А и В), соединённых между собой трёхуглеродной цепочкой. Современная классификация их основана на степени окисленности трёхуглеродного фрагмента, положении бокового фенильного радикала, величине гетероцикла и других признаках.
2. Выделяют четыре основных класса флавоноидов: а) собственно флавоноиды (эуфлавоноиды) с боковым фенильным радикалом у С2; б) изофлавоноиды с фенильным радикалом у С3; в) неофлавоноиды с фенильным радикалом у С4; г) бифлавоноиды.
3. Большинство флавоноидов — твердые кристаллические вещества, окрашенные в желтый цвет (флавоны, флавонолы, халконы, ауроны) или бесцветные (катехины, лейкоантоцианидины, флаваноны, изофлавоны). Наиболее яркие оттенки свойственны антоцианам, которые придают растительным тканям красную, синюю или фиолетовую окраску. Гликозилированные формы, как правило, хорошо растворимы в воде, нерастворимы или малорастворимы в органических растворителях (хлороформ, эфир и др.). Агликоны хорошо растворяются в низших спиртах (метиловом и этиловом), ацетоне, этилацетате и в растворах щелочей.
4. В растительном сырье и препаратах флавоноидные соединения обнаруживают с помощью качественных реакций и методов хроматографии. Характерной реакцией на флавоноиды является цианидиновая проба (проба Шинода), основанная на восстановлении их атомарным водородом в кислой среде в присутствии Mg2.
5. Для количественного определения флавоноидов в растительном сырье и препаратах наибольшее распространение получили физико-химические методы, прежде всего спектрофотометрия и фотоколориметрия. Спектрофотометрический метод, основанный на способности флавоноидов поглощать свет в УФ-области спектра, часто используется в сочетании с хроматографией, что позволяет произвести очистку и разделение суммы веществ на отдельные компоненты.
6. Флавоноиды имеют широкий спектр действия на организм. В частности они обладают:
Гепатопротекторным действием – препараты «Легалон», «Силибор», «Гепабене»;
Капилляроукрепляющим действием или Р-витаминной активностью - катехины чая, «Рутин», «Аскорутин», «Кверцетин» (из софоры японской);
Кардиотопическим действием - настойка боярышника, «Кардиовален», «Кардиплант»;
Гипотензивным действием - настойка пустырника, настой сушеницы топяной;
Седативным действием - настойка пустырника;
Противовоспалительным действием, способствуя заживлению язв и эрозий. Такие препараты, как «Ликвиритон», «Флакарбин», (из солодки), применяются как противоязвенные средства;
Желчегонным действием - препараты "Фламин", экстракт бессмертника сухой, "Танацехол" (из пижмы), "Конвафлавин" (из ландыша), "Флакумин" (из скумпии);
Мочегонным действием - флавоноиды хвоща полевого, шлемника байкальского;
Гипоазотемическойактивностью обладают "Леспенефрил" (из леспедецы головчатой) и "Леспефлан" (из леспедецы двухцветной), которые применяются при почечной недостаточности;
Противовирусной активностью - флавоноиды ивы остролистной (лютеолин-7-гликозид), препараты «Аренарин», «Хелепин»;
Противоопухолевой активностью обладаютлейкоантоцианидины, кверцетин и др. (однако противоопухолевая активность флавоноидов умеренная, поэтому они не находят широкого применения в онкологии);
Спазмолитической активностью. На основе лютеолина и кверцетина за рубежом запатентованы препараты спазмолитического действия. Спазмолитическое действие присуще кемпферолу, рутину, изо-рамнетину и другим флавоноидным соединениям. Как правило, наибольшую активность проявляют агликоны [1];
1. 1 .Блинова К.Ф. Растения для нас – «Учебная книга» -
2. 2 .Коноплева М.М. Фармокогнозия: природные биологически активные вещества
3. Биохемилюминесценция / Под ред. А.И. Журавлева. – М.: Наука, 1983. – 345с.
4. Исследование синтетических и природных антиоксидантов in vitro и in vivo. / Сборник науч. статей – М.: Наука, 1992. – 110 с.
5. Беляков В.А., Васильев Р.Ф., Федорова Г.Ф. Кинетика жидко (разного окисления дифенилметана при умеренных температурах // Кинетика и катализ. – 1996. – Т.37, №4. – С.542–552.
6. Васильев Р.Ф., Вичутинский А.А., Черкасов А.С. Хемилгомипесценция, активированная производными антрацена // Доклады АН СССР. – 1963. – Т. 149, № 1.– С. 124–127.
7. Беляков В.А., Васильев Р.Ф., Федорова Г.Ф. О переносе энергии с химически возбуждаемых карбонильных соединений на производные антрацена и кислород // Известия АН СССР, серия физическая. – 1973. – Т.37, №4. – С.747–752.
8. Теселкин Ю.О., Бабенкова И.В., Любицкий О.Б., Клебанов Г.И., Владимиров Ю.А. Ингибирование сывороточными аптиоксидантами окисления люминола в присутствии гемоглобина и пероксида водорода // Вопросы медицинской химии. – 1997. – Т.43, №2. – С. 87–92.
9. Навас M.X., Хименец А.М., Асуэро А. Г. Определение восстановительной способности настоек семени Канарского канареечника методом хемилюминесценции // Журнал аналитической химии. – 2004. – Т.59, №1. – С. 84–86.