Зміст. 3
Вступ. 5
1. ВМС, їх характеристика та властивості 8
1.1 Характеристика високомолекулярних сполук. 8
1.2 Особливості ВМС.. 8
1.3 Набухання ВМС.. 10
1.4 Висолювання ВМС.. 12
1.5 Захисна дія ВМС.. 14
1.6 В'язкість розчинів ВМС.. 15
2. Класифікація та біофармацевтична оцінка ВМС.. 19
2.1 Принципи класифікації ВМС.. 19
2.2.Крохмаль та його похідні 19
2.3.Екстракти. 21
2.4.Полісахариди. 22
2.5.Білки. 23
2.6.Ферменти. 24
2.7.Желатин і продукти його гідролізу. 26
2.8.Целюлоза та її похідні 28
2.9.Синтетичні полімери аліфатичного ряду. 30
2.10.Поліетиленоксиди. 31
2.11.Силікони. 33
2.12.Поверхнево-активні речовини. 34
3. Власна технологія розчинів ВМС.. 37
3.1.Виготовлення розчинів необмежено набухаючих ВМС.. 37
3.2.Виготовлення розчинів обмежено набухаючих ВМС.. 38
3.3.Несумісність лікарських речовин в розчинах ВМС.. 39
Практична частина. 41
Висновки та рекомендації 55
Список використаної літератури. 56
Високомолекулярні речовини володіють великою (не нижче 10000–15000) молекулярною масою і дуже великими розмірами молекул. У лінійних (ланцюгових) молекул високомолекулярних сполук, що мають поперечник у декілька десятих нанометра, довжина досягає декількох сотень нанометрів.
До числа високомолекулярних з'єднань належать білки, ферменти, целюлоза і її ефіри, крохмаль, декстрини, пектини, камеді, рослинні слизи й інші високомолекулярні вуглеводи, багато природних смол і т. п.
В даний час розчини високомолекулярних з'єднань розглядаються як різновид справжніх розчинів. Як і інші справжні розчини, розчини високомолекулярних сполук є гомогенними (однофазними) молекулярно – чи іонодисперсними системами. Елементарними структурними одиницями в цих системах є гігантські молекули – макромолекули високомолекулярних з'єднань чи їхні іони. Ступінь дисперсності в розчинах високомолекулярних з'єднань має порядок 106–107 см-1.
Розчини високомолекулярних сполук звичайно одержують шляхом поступового необмеженого набрякання вихідної речовини в придатному розчиннику.
Набрякання – мимовільний процес, що характеризується поступовим поглинанням великих кількостей розчинника й одночасним значним збільшенням (до 10–15-кратного) обсягу тіла, що набухає.
При готуванні розчинів з багатьох порошкоподібних високомолекулярних сполук, що володіють здатністю набухати в даному розчиннику, часто приходиться зважати на те, що при невдалому змішанні з розчинником високомолекулярна речовина, що набухає, що має вид порошку, утворює грудки, погано взаємодіючі з рідиною й у кращому випадку лише надзвичайно повільно переходить в розчин.
Для попередження комковання необхідна правильна методика змішання порошкоподібного матеріалу з розчинником. Якщо процес набрякання відбувається не занадто швидко, то порошкоподібну речовину безупинно перемішують з рідиною, що поступово додається, у ступці чи обережно (не занадто швидко) висипають на поверхню рідини з таким розрахунком, щоб повітря могло вільно вийти через ще незмочені ділянки порошкоподібної маси. Якщо процес набрякання відбувається короткий час, то вигідніше скористатися іншим прийомом – змочити матеріал, що розчиняється, розчинником, щоб у такий спосіб витиснути рідиною повітря, що знаходиться в порошкоподібному матеріалі.
В'язкість розчинів високомолекулярних сполук змінюється в дуже широких межах у залежності від концентрації температури, наявності домішок, а також зовнішніх механічних впливів (збовтування, перемішування). По характері в'язкості навіть відносно малоконцентрированные розчини високомолекулярних сполук повинні бути віднесені до числа структурованих систем. Довгі нитковидні молекули, зв'язані з розчинником і переплутані один з одним, утворюють складну сітку, є причиною аномально високої в'язкості розчинів. Підвищення температури, що збільшує рухливість макромолекул, зменшує ступінь зв'язку їх з розчинником і зменшуюючи в'язкість розчинника, трохи знижує в'язкість розчинів високомолекулярних з'єднань. Механічні впливи приводять до оборотного явища тиксотропії, тобто до руйнування структурних сіток, що викликає тимчасове, часом значне зменшення в'язкості системи.
Унаслідок значної в'язкості розчинів високомолекулярних з'єднань проціджування їх можливе лише крізь крупнопетлисті сітки – марлю, марлю з ватою, тканини, сита. Фільтрування можливе лише для малоконцентрованих і звичайно нагрітих розчинів чи при застосуванні тиску.
Додавання до розчинів високомолекулярних сполук інших інгредієнтів, розчинних у тім же розчиннику, може приводити до десольватації розчиненої високомолекулярної речовини і внаслідок цього до виділення його в осад (висалювання). Іноді в ролі «висолюючої» речовини виявляються не тільки солі, але і неіонізовані речовини, наприклад, спирт, ацетон і т. п. Висолююча дія осаджувачів високомолекулярних сполук звичайно є наслідком їхньої власної сольватації за рахунок макромолекул. Розчинник, витрачений на сольватацію осаджуючого речовини, утрачає здатність брати участь у розчиненні розчиненої речовини.
При виготовленні складних розчинів, що містять одночасно високомолекулярні сполуки і речовини, що володіють висолюючою дією, доцільно поділяти розчинник на дві частин і використовувати одну з них для розчинення високомолекулярної сполуки, іншу – для речовин, що роблять висолюючу дію. Обидва отриманих розчини змішують один з одним. Якщо концентрація висолюючих інгредієнтів не дуже велика, можна розчиняти високомолекулярну сполуку (обов'язково в першу чергу) у чистому розчиннику, а потім в отриманому розчині розчиняти речовини з висолюючою дією. При зворотному порядку роботи, а також при розчиненні високомолекулярної речовини в розчині висолюючих сполук – розчинення, як правило, сильно утруднене.
Як ми бачимо технологія приготування розчинів високомолекулярних сполук досить складна і має цілу низку особливостей. Але високомолекулярні сполуки дуже поширені у природі і постійно використовуються в аптечній технології ліків. В зв’язку з цим дуже актуальним є вивчення особливостей високомолекулярних сполук та тонкощів технології лікарських засобів з використанням високомолекулярних сполук.
Високомолекулярними сполуками називаються природні чи синтетичні речовини з молекулярною масою від декількох тисяч (не нижче 10–15 тисяч) до мільйона і більш.
Молекули цих сполук представляють гігантські утворення, що складаються із сотень і навіть тисяч окремих атомів, зв'язаних один з одним силами головних валентностей, тому такі молекули прийнято називати макромолекулами. Молекули високомолекулярних сполук (ВМС) найчастіше являють собою довгі нитки, що переплітаються між собою чи згорнуті в клубки, причому довжина їх значно більша поперечника. Так, довжина молекули целюлози дорівнює 400–500 нм, а поперечник – 0,3–0,5 нм. Отже, ці молекули різко анізодіаметричні і при зіткненні з відповідним розчинником утворюють справжні (молекулярні) розчини.
Характерна риса більшості ВМС – наявність у їх молекулах багаторазово повторюваних ланок. Це повторення залежить від ступеня полімеризації. Звідси ці речовини мають ще і другу назву – полімери.
Дослідженнями останніх десятиліть доведено, що розчини ВМС не можна віднести до типових колоїдних систем, хоча вони мають властивості, характерні для колоїдних розчинів: своєрідність часток розчиненої речовини; рух аналогічний броунівсько-му; малі швидкості дифузії в їх розчинах через великі розміри молекул ВМС, внаслідок чого вони не здатні проникати через напівпроникні мембрани; малі значення осмотичного тиску; повільніше протікання в розчинах ряду процесів (включаючи і хімічні, підвищену схильність до утворення різноманітних хімічних комплексів та ін.) Усе це вказує на те, що розчини ВМС сполучають у собі властивості як істинних, так і колоїдних розчинів. Пояснюється це тим, що арозчинах ВМС розчинена речовина роздроблена на молекули, і, отже, ці розчини являють собою гомогенні й однофазні системи. При розчиненні ВМС розчини утворюються самовільно, тобто не потрібні спеціальні добавки для їх утворення. Розчини ВМС – термодинамічно рівноважні системи, що тривалий час є стійкими, якщо немає впливу зовнішніх факторів (наприклад, розчинів електролітів). Розчини ВМС за молекулярно-кінетичними властивостями нічим не відрізняються від розчинів низькомолекулярних сполук. Незважаючи на те, що макромолекули не виявляються в ультрамікроскопі, вони мають здатність до світлорозсіювання, що приводить до опалесценції або деякої каламутності розчину.
Всі ВМС внаслідок їх великої молекулярної маси не леткі і не здатні переганятися. З цієї ж причини ВМС дуже чутливі до впливу різних зовнішніх факторів. Макромолекули легко розпадаються під впливом навіть незначних кількостей кисню та інших деструктивних агентів. Більшість ВМС при підвищенні температури розм'якшуються поступово і не мають визначеної температури плавлення. У цих речовин температура розкладання нижче температури кипіння, а тому вони можуть знаходитися тільки в конденсованому стані.
Гігантські ланцюжкоподібні молекули ВМС по окремих ланках неоднорідні, мають дифільний характер. Окремі ланки складаються з атомних груп, що мають полярний характер. До числа полярних атомних груп належать – СООН, – NH2, – ОН та ін. Ці радикали добре взаємодіють з полярними рідинами (водою, спиртом та ін.) – гідрату-ються, інакше кажучи, вони гідрофільні. Поряд з полярними макромолекули містять неполярні, гідрофобні радикали – – СН3, – СН2 – С6Н5 та ін., що можуть сольватуватися неполярними рідинами (бензол, петролейний ефір та ін.), але не можуть гідратуватися. У природних ВМС майже завжди переважають полярні групи, тому, потрапляючи у воду, вони поводяться як гідрофільні речовини. Чим більше полярних ділянок у молекулі ВМС, тим краще вона розчинна у воді.