Смекни!
smekni.com

Перспективи розвитку технології аерозольних лікарських форм (стр. 3 из 11)

Ряд ПІ являють собою пристрою багаторазового використання (спінхалер, ротохалер, аеролайзер). Хворі можуть окремо здобувати капсули препарату, що знижує вартість інгаляцій, але інгалятор вимагає відходу й перезарядження. Одноразові пристрої простіше у використанні, але обходяться дорожче (дискус, турбухалер).

Ефективність використання ПІ залежить від умов зберігання ЛС (низька вологість повітря), тому ПІ часто постачені поглиначами додаткової вологи. З додаткових конструктивних особливостей ПІ варто згадати мікротурбіну (турбухалер), завдяки якій препарат поширюється по спіральній траєкторії, що збільшує частку ЛС, що надходить у легені (20-30% при використанні турбухалера в порівнянні з 11 - 15% при застосуванні інших ПІ).

Інтерес до ПІ значно збільшився в останні роки, оскільки класичні АДІ містять фреон, що руйнує озоновий шар атмосфери Використання АДІ повинне бути обмежене відповідно до міжнародних угод по захисту навколишнього середовища.

Небулайзер

Небулайзер являє собою стаціонарний пристрій для інгаляцій Застосування небулайзера вимагає джерела електроенергії (ряд моделей небулайзерів здатні працювати від автомобільного акумулятора).

Аерозоль у небулайзері утвориться безупинно, тому під час видиху хворого частина ЛС губиться. Щоб уникнути цього, ряд моделей небулайзерів постачили переривником - хворий сам регулює утворення аерозолю. Деякі моделі небулайзерів здатні зігрівати аерозоль.

Існують небулайзери, що виконують інгаляції ЛС за невеликі (10-12 хв) проміжки часу, і інгалятори для тривалих (1 рік і більше інгаляцій).

Основні переваги небулайзерів:

• незалежність якості інгаляцій від дихального маневру хворого й швидкості повітряного потоку;

• можливість застосування в дітей, літніх, осіб з неврологічними порушеннями;

• проведення інгаляцій не вимагає контролю з боку хворого й медичного персоналу;

• можливість введення дуже більших доз ЛС;

• можливість застосування різних ЛС через один інгаляційний пристрій.

Разом з тим небулайзери мають потребу у відході й періодичній дезінфекції. Області застосування небулайзерів:

· інгаляційна терапія в дітей, літніх;

· гострий напад БА;

· важкі випадки ХОБЛ, при яких швидкість повітряного потоку різко обмежена;

· постійна інгаляційна терапія (бронхоектатична хвороба, хронічний обструктивний бронхіт).

· постійна інгаляційна терапія (бронхоектатична хвороба, хронічний обструктивний бронхіт).

Вибір засобу доставки

Вибір засобу доставки ЛС залежить від здатності хворого адекватно застосовувати інгалятор. Більшість хворих із хронічними захворюваннями легенів можуть успішно застосовувати найбільш простий і порівняно дешевий вид інгалятора - АДІ. Дітям і людям похилого віку можна рекомендувати АДІ зі спейсером або АДІ «легке дихання». Нарешті, в останні роки широке поширення одержують ПІ й небулайзеры. Небулайзеры особливо показані для інгаляційної терапії в дітей дошкільного віку, старих і пацієнтів з вираженим обмеженням повітряного потоку.

Види аерозольних систем

Двофазні аерозольні системи

В аерозольному впакуванні пропілент може перебувати в газоподібному й рідкому стані. У випадку, якщо концентрат утворить із рідким пропілентом розчин, аерозольну систему називають двофазною. Газове середовище в балоні складаються з парів пропіленту й стисненого газу й летучих компонентів аерозольного концентрату.

Тиск газової фази пропіленту поширюється рівною мірою на всі внутрішні стінки впакування. Видача вмісту відбувається в тому випадку, якщо атмосферний тиск буде нижче внутрішнього тиску в балоні. При видачі зріджений пропілент швидко випаровується й викликає розпилення продукту у вигляді дрібних крапельок, туману або піни.

Для більшості систем застосовуються розчинники: спирт етиловий, жирні й рослинного масла, етил ацетат, ацетон. Якщо в якості пропіленту в аерозольній системі використовують стиснений газ, як розчинники можуть застосовуватися вода, гліцерин, гліколі, поліетиленоксиди й ін.

Тому залежно від розчинників концентрати-розчини підрозділяються на: водні, спиртові, водно-спиртові й неводні. Прикладом аерозолів-розчинів можуть служити препарати «Інгаліпт», «Каметон», «Камфомен», «Ефатин» і ін.

Двофазні аерозольні системи можуть бути видані з упакування у вигляді розчину з наступним утворенням плівки, у вигляді піни або крему.

У світовій практиці відома велика кількість плівкоутворювальних аерозолів. Їх застосовують у гінекології, ветеринарії, педіатрії, отоларингології, дерматології. В аерозольному балоні плівкоутворювального препарату звичайно перебуває розчин полімеру, лікарської речовини, пластифікатора й пропіленту, при розпиленні яких на поверхні шкіри або тканини утвориться швидко сохнухша й припасована плівка.

У якості водорозчинних плівкоутворювальних речовин застосовують сополімери типу вінілпірролідона з вінілацетатом, ацетобутират целюлози, полівінілпірролідон і ін. Для неводних плівкоутворювальних систем застосовують, наприклад, сополимер гідроксівінілхлориду ацетату й себацинової кислоти, модифікований малеіновою смолою, вінілацетат, бензойну смолу, метакрилову смолу, ацетат-бутират целюлози, поліметакрілати, акрилати, етилцеллюлозу, поліакрилати, різні хірургічні клеї на основі ефірів цианакриловои кислоти, желатино-резорциновий клей і інші речовини, які при наявності вологи полімеризуются. Їх застосовують для склеювання шкіри, стінок слизуватих шлунка, кишечника, бруньок, печінки, легких і інших органів.

Речовини, що застосовуються в якості плівкоутворювачів, не повинні дратувати шкіру й бути токсичними. плівка, Що Утвориться, повинна бути непроникної для мікроорганізмів, еластичної, міцної, мати високий ступінь адгезії, мати вираженими бактеріостатичні властивості; не повинна мати різкий або неприємний запах.

До переваг плівкоутворювальних складів ставляться: ізоляція ушкодженої поверхні від інфікування й тканин одягу постраждалого, економія часу при масовій обробці хворих, зручність, простота й легкість застосування.

Трифазні аерозольні системи

Більшість фармацевтичних аерозолів являє собою системи, у яких концентрат-розчин, емульсія або суспензія не змішуються з рідким пропілентом, і в балоні перебувають три окремі фази: газоподібна, тверда й рідка (див. мал.).

Значна кількість складів, що випускаються в нашій країні й за рубежем, являють собою емульсійні системи й видаються у вигляді пін. Вони складаються з водної фази, що містить поверхнево-активні речовини (УПАВШИ) і заемульгірований пропілент. Концентрація пропілента в них коливається від 3,5 до 89% , а для більшості пін вона становить 10-20% .

У якості емульгаторів для аерозольних емульсій, як і для звичайних, застосовуються всіляких ПАВ. У силу властивих їм фізико-хімічних властивостей вони, у сполученні із пропілентами, утворять піни.

Пінні препарати широко застосовують у багатьох областях медицини. У гінекології - для лікування запалення матки, для особистої гігієни жінок і як протизаплідні засоби, а також препаратів, що попереджають венеричні хвороби.

У проктології пінні препарати показані як ефективні засоби при лікуванні геморою, тріщин заднього проходу, проктитів, колітів і ін.

Для одержання піноутворюючих аерозолів необхідні ефективні піноутворювачі, у малих концентраціях забезпечуючи одержання рясної піни.

До складу піни можна вводити стероїди, речовини фунгіцидної дії, діуретіки, антибіотики, гормони, вітаміни, антитоксини, антигени, судинозвужувальні, кровоспинні, гістамні, седативні, протиревматичні засоби.

До аерозолів трифазних систем ставляться й аерозоль-суспензії. Це гетерогенні дисперсні системи, що характеризуються присутністю твердої фази, нерозчинної в рідкому аерозольному концентраті. Пропілент може бути включений або в дисперсну фазу, або в дисперсійне середовище. У кожному разі діюча речовина диспергірувано в нелетучому розчиннику.

Труднощі при створенні суспензійних аерозолів зустрічаються через агрегацію порошкоподібних часток, рекристалізації й осадження їх на стінках аерозольного балона, залежно від цього змінюється якість розпилу, ефективність його при нанесенні на поверхню, порушується точність дозування лікарського засобу при його застосуванні й ін.

У цей час суспензійні аерозолі використовуються в медичній практиці дуже широко. Наприклад, аерозолі «Оксициклозоль», «Алудрин», «Оксикорт», «Астмопент», «Алупент» і ін.

Як переваги цієї групи препаратів можна назвати: можливість використання речовин як розчинних, так і нерозчинних у даному середовищі, лікарські речовини мають виражений пролонгований ефект, тривалість їхньої дії можна регулювати шляхом зміни величини часток.

Основний недолік суспензій в аерозольних упакуваннях - їхня термодинамічна нестійкість. Згодом усе без винятку суспензії розшаровуються, тому основними властивостями варто назвати дисперсність і наявність агрегативної і кінетичної стійкості.

Технологія різних аерозольних систем

Аерозолі складаються з нелетучих (одного або декількох) компонентів і летучого пропіленту. Діюча речовина, як правило, або розчинена, або дисперірувану в розчиннику. Тому складання рецептури аерозолю полягає в розробці технології готування бажаної комбінації нелетучого й летучого компонентів.